替考拉宁PEG化纳米粒（TEC-PEGylated）的制备及其体外抗微生物和抗生物膜活性评估，用于针对万古霉素中介型金黄色葡萄球菌（VISA）

《BMC Biotechnology》：Development and in vitro evaluation of teicoplanin PEGylated (TEC-PEGylated) niosomes for antimicrobial and anti-biofilm activity against vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus (VISA)

　　

摘要

耐万古霉素的金黄色葡萄球菌（VISA）是烧伤感染中的重要病原体，其特点在于能够形成生物膜。近年来，由耐抗生素的VISA菌株引发的感染日益带来生命威胁。因此，迫切需要研究并制定有效策略，以遏制VISA菌株在医疗系统中的快速传播。在本研究中，采用薄膜水合法制备了纳米粒药物递送系统，随后对其表面进行聚乙二醇修饰。再将替考拉宁加入该PEG修饰的纳米粒中，形成TEC-PEGylated niosome，并检测了其关键的物理化学性质，包括包封效率、药物释放曲线、粒子大小、表面Zeta电位、形态、多分散性指数以及30天稳定性。通过测定最小抑菌/杀菌浓度以及时间杀灭试验，评估了TEC-PEGylated niosome对从烧伤伤口分离出的5种VISA菌株的抗菌效果。此外，还利用微孔板法检测了该纳米粒制剂的抗生物膜能力，并与游离药物进行了比较。扫描电子显微镜分析显示，该纳米粒制剂呈球形，大小约为250纳米。其流体动力学尺寸、表面Zeta电位和包封效率分别为278.8±5.0纳米、+9.5±3.4毫伏和65.9%±1.6%。与游离药物相比，TEC-PEGylated niosome的抗菌能力显著更强，且能有效抑制所有VISA菌株的生物膜形成能力。研究表明，由于具有缓释特性、良好的稳定性及其他优势，这种合成的纳米粒系统可作为一种有效的药物递送系统。这些特性使得PEG修饰的纳米粒能够有效递送多种抗菌剂，包括替考拉宁。这一特性有望为治疗烧伤感染，尤其是由VISA菌株引起的感染，提供一种新的有效策略。

图表摘要

耐万古霉素的金黄色葡萄球菌（VISA）是烧伤感染中的重要病原体，其特点在于能够形成生物膜。近年来，由耐抗生素的VISA菌株引发的感染日益带来生命威胁。因此，迫切需要研究并制定有效策略，以遏制VISA菌株在医疗系统中的快速传播。在本研究中，采用薄膜水合法制备了纳米粒药物递送系统，随后对其表面进行聚乙二醇修饰。再将替考拉宁加入该PEG修饰的纳米粒中，形成TEC-PEGylated niosome，并检测了其关键的物理化学性质，包括包封效率、药物释放曲线、粒子大小、表面Zeta电位、形态、多分散性指数以及30天稳定性。通过测定最小抑菌/杀菌浓度以及时间杀灭试验，评估了TEC-PEGylated niosome对从烧伤伤口分离出的5种VISA菌株的抗菌效果。此外，还利用微孔板法检测了该纳米粒制剂的抗生物膜能力，并与游离药物进行了比较。扫描电子显微镜分析显示，该纳米粒制剂呈球形，大小约为250纳米。其流体动力学尺寸、表面Zeta电位和包封效率分别为278.8±5.0纳米、+9.5±3.4毫伏和65.9%±1.6%。与游离药物相比，TEC-PEGylated niosome的抗菌能力显著更强，且能有效抑制所有VISA菌株的生物膜形成能力。研究表明，由于具有缓释特性、良好的稳定性及其他优势，这种合成的纳米粒系统可作为一种有效的药物递送系统。这些特性使得PEG修饰的纳米粒能够有效递送多种抗菌剂，包括替考拉宁。这一特性有望为治疗烧伤感染，尤其是由VISA菌株引起的感染，提供一种新的有效策略。

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