综述：先进的草本自组装纳米平台：用于人类疾病治疗的靶向、刺激响应型精准疗法

《Journal of Nanobiotechnology》：Advanced herbal self-assembled nanoplatforms: targeted, stimuli-responsive, and precision therapeutics for human diseases

　　

摘要

草本自组装纳米平台（H-SANs）是一种新兴的草本纳米医学策略，它将植物化学物质的内在生物活性与超分子纳米级结构相结合。与传统纳米载体相比，后者可能受到药物载量低、辅料负担重、药物过早释放以及规模化生产复杂性的限制，而H-SANs则是无需载体或以生物活性物质为主的系统，通过多酚、黄酮类、生物碱、萜类、皂苷及相关植物化学成分之间的非共价相互作用形成，这些相互作用包括π–π堆叠、氢键作用、疏水作用、静电作用以及金属配位作用。已有的研究显示，这类纳米平台能够实现高药物载量，在酸性pH值、氧化还原失衡或酶过度表达等疾病相关信号作用下可发生结构变化，还可进一步添加靶向基团。临床前研究已探讨了其在肿瘤学、炎症、神经退行性疾病、代谢紊乱、心血管疾病、抗菌治疗、伤口修复、肾损伤及骨骼疾病等方面的应用，其中H-SANs既可以作为生物活性支架，也可用作药物递送系统。然而，其实际应用仍受到稀释导致的不稳定性、对体内分解过程及母体药物再生机制理解不透彻、蛋白质冠层形成、肿瘤内运输差异性、原材料差异性、生产重复性不足、监管分类问题以及与人类相关的药代动力学和安全性证据有限等因素的限制。包括人工智能辅助建模、理性多组分协同组装、连续化生产以及更完善的生物学验证在内的新策略，或许有助于解决这些难题。总体而言，H-SANs为高载量草本纳米医学提供了有前景但仍处于临床前阶段的框架，要实现其临床价值，还需要进行严格的物理化学特性分析、确保生产的重复性，并谨慎开展临床转化验证。

图形摘要

草本生物活性分子和植物化学物质可通过氢键作用、疏水作用、π–π堆叠、静电作用以及金属配位作用等非共价和配位相互作用，自发形成多种纳米级结构。这些相互作用能够促使微胶粒、金属-酚类网络、纳米纤维、囊泡、核壳结构、纳米棒、纳米球以及水凝胶等结构的形成。通过提升药物的溶解度、稳定性、生物利用度、靶向递送能力以及刺激响应型释放功能，草本自组装纳米平台为心血管疾病、神经系统疾病、肾损伤、炎症性疾病、癌症、代谢紊乱、骨骼疾病以及皮肤疾病等多种疾病提供了多样化的治疗途径。

草本自组装纳米平台（H-SANs）是一种新兴的草本纳米医学策略，它将植物化学物质的内在生物活性与超分子纳米级结构相结合。与传统纳米载体相比，后者可能受到药物载量低、辅料负担重、药物过早释放以及规模化生产复杂性的限制，而H-SANs则是无需载体或以生物活性物质为主的系统，通过多酚、黄酮类、生物碱、萜类、皂苷及相关植物化学成分之间的非共价相互作用形成，这些相互作用包括π–π堆叠、氢键作用、疏水作用、静电作用以及金属配位作用。已有的研究显示，这类纳米平台能够实现高药物载量，在酸性pH值、氧化还原失衡或酶过度表达等疾病相关信号作用下可发生结构变化，还可进一步添加靶向基团。临床前研究已探讨了其在肿瘤学、炎症、神经退行性疾病、代谢紊乱、心血管疾病、抗菌治疗、伤口修复、肾损伤及骨骼疾病等方面的应用，其中H-SANs既可以作为生物活性支架，也可用作药物递送系统。然而，其实际应用仍受到稀释导致的不稳定性、对体内分解过程及母体药物再生机制理解不透彻、蛋白质冠层形成、肿瘤内运输差异性、原材料差异性、生产重复性不足、监管分类问题以及与人类相关的药代动力学和安全性证据有限等因素的限制。包括人工智能辅助建模、理性多组分协同组装、连续化生产以及更完善的生物学验证在内的新策略，或许有助于解决这些难题。总体而言，H-SANs为高载量草本纳米医学提供了有前景但仍处于临床前阶段的框架，要实现其临床价值，还需要进行严格的物理化学特性分析、确保生产的重复性，并谨慎开展临床转化验证。

图形摘要

草本生物活性分子和植物化学物质可通过氢键作用、疏水作用、π–π堆叠、静电作用以及金属配位作用等非共价和配位相互作用，自发形成多种纳米级结构。这些相互作用能够促使微胶粒、金属-酚类网络、纳米纤维、囊泡、核壳结构、纳米棒、纳米球以及水凝胶等结构的形成。通过提升药物的溶解度、稳定性、生物利用度、靶向递送能力以及刺激响应型释放功能，草本自组装纳米平台为心血管疾病、神经系统疾病、肾损伤、炎症性疾病、癌症、代谢紊乱、骨骼疾病以及皮肤疾病等多种疾病提供了多样化的治疗途径。