通过正交保护策略实现三取代吡咯并[2,3-d][1,2,3]三唑的选择性合成方法

《Molecules》：A Regioselective Approach to Accessing Trisubstituted Pyrrolo[2,3-d][1,2,3]triazoles via an Orthogonal Protection Strategy

　　

摘要

本文报道了首次合成N-2、N-4-取代的吡咯并[2,3-d][¹,²,³]三唑类化合物。这类化合物是通过从N-1、N-4-取代的吡咯并[2,3-d][¹,²,³]三唑类化合物出发，运用正交保护基策略制得的。通过乌尔曼-戈德堡交叉偶联反应实现N-芳基化，以此研究吡咯环的反应性并设计N-4-取代的吡咯并[2,3-d][¹,²,³]三唑衍生物。随后，采用无过渡金属催化的N-芳基化方法实现了三唑结构部分的N-2芳基化。每种芳基化策略都经过了优化，同时利用多种芳基碘或双芳基碘盐作为试剂，以确定各方法的适用范围及局限性。