用于白内障治疗的Saraca asoca（EASA）花中乙酸乙酯组分的配方研发与临床前评估

《International Ophthalmology》：Formulation development and preclinical assessment of ethyl acetate fraction of Saraca asoca (EASA) flowers for cataract management

　　

摘要

背景

白内障是全球范围内可逆性失明的主要病因。目前的治疗手段仅限于手术干预，因此亟需药物替代方案。本研究的主要目的是制备含有Saraca asoca花乙酸乙酯组分的眼部制剂，并通过体外、离体及体内模型评估其抗白内障活性。

方法

通过色谱技术对EASA提取物中的植物成分进行鉴定分析，随后将该提取物配制成浓度为5毫克/毫升的眼药水。一项全面的临床前研究用于评估该眼药水的安全性和有效性，研究内容包括体外抗氧化试验、体外刺激性检测、离体山羊晶状体白内障模型实验、体内眼部安全性测试、体内糖尿病模型实验以及紫外线诱导的白内障模型实验，这些实验均涉及生理酶活性和晶状体混浊度变化。

结果

色谱分析证实，EASA提取物中存在没食子酸、芹菜素和槲皮素等关键生物标志物。该眼药水在HET-CAM测试中的评分仅为0.5，属于无刺激性物质；兔子实验显示24小时内没有眼部刺激反应。连续28天滴用该眼药水后也未观察到任何异常或毒性反应。在DPPH、ABTS、FRAP试验中，EASA表现出显著的抗氧化活性，同时还能抑制醛糖还原酶的活性。离体实验表明EASA能有效防止晶状体混浊，而体内实验则显示，与阴性对照组相比，使用EASA制剂处理后晶状体透明度得到保持，且内源性抗氧化剂GSH、SOD和CAT的水平也恢复到了接近正常水平的程度。

结论

所研发的EASA眼药水无刺激性，眼部使用安全，同时还具有较强的抗氧化作用和抑制醛糖还原酶的活性。在临床前模型中，EASA制剂能有效预防和缓解糖尿病及紫外线诱发的白内障，这为其作为非侵入性治疗手段用于白内障及眼部健康管理提供了可能。