设计一种含有FH肽的双功能纳米平台，以实现优先递送至心脏，从而缓解多柔比星引起的心脏毒性

《Journal of Translational Medicine》：Engineering a bi-functional nanoplatform containing FH peptide for preferential cardiac delivery to counteract doxorubicin-induced cardiotoxicity

　　

摘要

背景

多柔比星是一种蒽环类抗生素，被广泛用于治疗各种实体瘤和血液系统恶性肿瘤，但其累积性的心脏毒性限制了其应用。聚二丙烯酸二醇酯因其优异的生物相容性、pH响应型药物释放能力以及多功能表面特性，成为一种有潜力的药物递送平台。FH肽能够特异性靶向多柔比星损伤心肌中过度表达的Tenascin-C，为提高药物在心脏中的积累效率提供了一种有效策略。

方法

实验采用原代新生小鼠心肌细胞进行体外研究。在急性多柔比星诱导的心肌损伤小鼠模型中评估其心脏保护作用，在携带4T1肿瘤的小鼠模型中检测其抗肿瘤活性。

结果

通过光谱方法和物理化学表征等综合分析，证实多柔比星和FH已成功整合到聚二丙烯酸二醇酯平台上。体外和体内实验均表明，PDA-Dex/FH能有效缓解多柔比星引起的心脏毒性，其中FH的加入不仅提升了药物在心脏中的靶向性，还保持了多柔比星的抗肿瘤效果。

结论

在本研究的实验条件下，PDA-Dex/FH不仅能通过增强药物在心脏中的积累来显著减轻心肌损伤，还能保持多柔比星的化疗效果。