摘要
背景
Fusaric酸（FA）是一种无宿主选择性毒素，具有抗真菌和杀虫作用，被视为开发新型农用杀菌剂的有希望的先导结构。本研究旨在设计并合成具有更强抗真菌活性且植物毒性更低的FA衍生物，并研究其抗真菌机制及构效关系。
结果
研究人员合成了一系列FA衍生物，并对其在针对六种主要植物病原真菌方面的效果进行了测试，其中包括稻瘟病菌。H52这一先前已确定的骨架相比，一些衍生物显示出更强的抗真菌活性，在体外实验中，有10种化合物在100?μg?mL?1浓度下能够完全抑制稻瘟病菌的生长。其中活性最强的衍生物的半数有效浓度（EC50）在6.09–9.84?μg?mL?1之间。植物毒性试验表明，A6、A10、A12、B4、B6和B7这几种化合物的安全性可与市售杀菌剂嘧菌酯相媲美。在盆栽实验中，B4还表现出浓度依赖性的保护作用，能够将未经处理的对照组中的病害指数从大约66.7降低到最高测试浓度下的约14.8。机制研究显示，B4处理后会导致真菌菌丝严重变形、细胞壁破裂、细胞内物质泄漏以及活性氧积累。基于比较分子场分析的三维定量构效关系模型显示出很强的预测能力（q2?=?0.69，r2?=?0.992），表明其构效关系较为可靠。等高线图分析表明，核心环附近的庞大取代基以及特定位置的吸电子基团能够显著提升抗真菌活性。
结论
通过合理优化FA衍生物，可以提高其抗真菌活性，降低植物毒性，从而更有效地控制植物病害，为下一代农用杀菌剂的研究提供了有潜力的候选物和设计思路。? 2026 英国化学工业协会。
利益冲突声明
作者声明不存在任何财务或其他方面的利益冲突。
数据可用性声明
本研究的相关数据可在合理请求下向通讯作者获取。
