基于LC–MS/MS的大戟属植物石花大戟乙醇提取物的植物化学成分分析及其初步体外抗癌活性研究

《BMC Complementary Medicine and Therapies》：LC–MS/MS-based phytochemical profiling and preliminary in vitro anticancer-related bioactivity of Euphorbia petrophila ethanol extract

　　

摘要

背景

大戟属植物含有多种具有已知生物活性的次生代谢物，但Euphorbia petrophila在药理学研究方面仍较为缺乏探索。本研究旨在分析E. petrophila乙醇提取物的植物化学成分，并在肺癌和乳腺癌细胞模型中评估其初步的体外抗癌活性。

方法

采用超声辅助提取法，用乙醇提取E. petrophila的地上部分，随后通过LC–MS/MS技术对其成分进行分析。通过MTT试验检测A549、MDA-MB-231癌细胞以及BEAS-2B、MCF10A非肿瘤上皮细胞的细胞毒性。利用流式细胞术分析细胞的凋亡情况与细胞周期分布，通过Transwell试验评估细胞的迁移和侵袭能力，再通过RT-qPCR检测某些基因表达的变化。数据分析则采用适当的方差分析及后续比较方法。

结果

LC–MS/MS分析发现该提取物中含有酚酸和黄酮类化合物，其中没食子酸、奎宁酸、鞣花酸和异槲皮苷是含量最丰富的成分。该提取物降低了所有测试细胞系的IC??值，其中在A549细胞中表现出最强的细胞毒性作用。它增加了细胞的凋亡比例，并促进G0/G1期细胞周期的积累，尤其是在A549细胞中更为明显。此外，该提取物还显著抑制了A549和MDA-MB-231细胞的迁移与侵袭能力。这些功能效应伴随着TP53和CDKN1A mRNA表达水平的变化。

结论

E. petrophila乙醇提取物在某些癌细胞模型中显示出初步的抗增殖、促凋亡、抗迁移和抗侵袭活性。但由于这些研究是基于粗提物检测和转录本水平分析，因此相关结果仅为初步且具有相关性，需进一步验证。后续工作应包括对提取物进行标准化处理、验证LC–MS/MS分析方法、更全面地检测正常细胞的毒性、分离出活性成分、开展蛋白质水平的机制研究，以及进行体内安全性和有效性试验。