通过多组分合成及光系统II评估发现新型2H-吡咯-2-酮类除草剂

《Scientific Reports》：Discovery of novel 2H-pyrrol-2-one herbicides through multicomponent synthesis and photosystem II evaluation

　　

摘要

Senna属包含多种恶性杂草，对全球热带和亚热带地区的农业生产力构成严重威胁。在本研究中，通过一种“一锅法”多组分反应，以取代苯胺、芳香醛和乙基丙酮酸为原料，高效合成了12种1,5-二芳基-3-(芳基氨基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮衍生物（8a–l）。通过萌发生物测定、叶绿素荧光分析以及针对光系统II反应中心的分子对接研究，对这些化合物的除草潜力进行了评估。生物测定结果显示，化合物8b能显著抑制S. alata幼苗的胚根和下胚轴生长，而化合物8h对S. obtusifolia具有很强的杀草活性，8k则能选择性地抑制S. occidentalis的下胚轴伸长。叶绿素荧光分析表明，8b-c、8i和8k会干扰光系统II内的电子传递，其中化合物8i的效应与商业除草剂Velpar K相当。分子对接研究也支持了这些结果，显示8c和8i能与光系统II的D1蛋白形成强结合力，这种结合主要通过与其他关键氨基酸残基的氢键作用实现。这些研究结果表明，2H-吡咯-2-酮衍生物是开发用于防治入侵性Senna物种的选择性除草剂的有希望的候选物质。