阳离子纳米乳剂可实现与毛囊结合的给药方式，从而在用于治疗雄激素性脱发时降低全身性药物暴露量，这是米诺地尔与非那雄胺联合使用的优势

《Journal of Nanobiotechnology》：Cationic nanoemulsions enable follicle-associated delivery with reduced systemic exposure for combined minoxidil/finasteride therapy against androgenetic alopecia

　　

摘要

雄激素性脱发（AGA）是一种常见的疾病，其特征是毛囊逐渐萎缩并出现脱发现象。目前的局部治疗手段往往存在毛囊保留效果不佳以及全身性暴露风险过高的问题。在此，我们介绍了一种经过特殊设计的阳离子纳米乳剂，它能将两种已获临床批准的抗AGA药物递送至毛囊部位，同时降低全身性暴露，从而实现高效的AGA治疗效果。这两种抗AGA药物分别是米诺地尔（MXD）和非那雄胺（FNA），它们被封装在一种带有阳离子聚合物涂层的纳米乳剂中，该纳米乳剂的液滴尺寸为72.64纳米，包封效率很高（米诺地尔为90.46%，非那雄胺为92.44%），且表面带正电荷（泽塔电位为51.2毫伏）。这种阳离子界面有助于药物在皮肤局部停留，并优先定位于毛囊处，同时大幅减少药物的全身吸收。在由睾酮引发的AGA小鼠模型中，这种含有两种药物的纳米乳剂在促进头发生长方面优于市面上的米诺地尔酊剂以及单一药物制剂，它通过抑制5α-还原酶介导的二氢睾酮生成和TGF-β1信号通路，同时激活β-连环蛋白和VEGF通路来重塑毛囊微环境。值得注意的是，在测试条件下，反复使用该产品并未出现明显的皮肤不耐受现象，也没有全身性毒性反应。这些研究结果表明，通过赋予纳米乳剂阳离子表面功能，可以增强其在毛囊处的保留能力，同时降低全身性暴露风险，为AGA的治疗提供了一种具有临床应用前景的新方法。

图表摘要

阳离子纳米乳剂能够将药物递送至毛囊部位，同时降低全身性暴露，从而为雄激素性脱发的治疗提供更安全的方法。

雄激素性脱发（AGA）是一种常见的疾病，其特征是毛囊逐渐萎缩并出现脱发现象。目前的局部治疗手段往往存在毛囊保留效果不佳以及全身性暴露风险过高的问题。在此，我们介绍了一种经过特殊设计的阳离子纳米乳剂，它能将两种已获临床批准的抗AGA药物递送至毛囊部位，同时降低全身性暴露，从而实现高效的AGA治疗效果。这两种抗AGA药物分别是米诺地尔（MXD）和非那雄胺（FNA），它们被封装在一种带有阳离子聚合物涂层的纳米乳剂中，该纳米乳剂的液滴尺寸为72.64纳米，包封效率很高（米诺地尔为90.46%，非那雄胺为92.44%），且表面带正电荷（泽塔电位为51.2毫伏）。这种阳离子界面有助于药物在皮肤局部停留，并优先定位于毛囊处，同时大幅减少药物的全身吸收。在由睾酮引发的AGA小鼠模型中，这种含有两种药物的纳米乳剂在促进头发生长方面优于市面上的米诺地尔酊剂以及单一药物制剂，它通过抑制5α-还原酶介导的二氢睾酮生成和TGF-β1信号通路，同时激活β-连环蛋白和VEGF通路来重塑毛囊微环境。值得注意的是，在测试条件下，反复使用该产品并未出现明显的皮肤不耐受现象，也没有全身性毒性反应。这些研究结果表明，通过赋予纳米乳剂阳离子表面功能，可以增强其在毛囊处的保留能力，同时降低全身性暴露风险，为AGA的治疗提供了一种具有临床应用前景的新方法。

图表摘要

阳离子纳米乳剂能够将药物递送至毛囊部位，同时降低全身性暴露，从而为雄激素性脱发的治疗提供更安全的方法。