综述：Launaea taraxacifolia (Willd.) Amin ex C. Jeffrey的生物活性代谢物及其在癌症抑制中的机制作用

《Clinical Phytoscience》：Bioactive metabolites of Launaea taraxacifolia (Willd.) Amin ex C. Jeffrey and their mechanistic roles in cancer suppression

　　

背景：Launaea taraxacifolia (Willd.) Amin ex C. Jeffrey是传统药用植物，据报道具有抗肿瘤潜力，但目前利用率较低，常被视为野生或未被充分利用的物种。本综述对该植物抗肿瘤特性的现有证据进行了全面且最新的整合。方法：研究人员系统检索了PubMed、Scopus、Embase、Google Scholar及African Journals Online数据库，采用靶向结构化检索词，纳入2005年至今发表的相关文献。结果：现有证据表明，L. taraxacifolia在癌症相关过程的实验模型中表现出显著的生物学活性，包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导程序性细胞死亡（凋亡）以及调控肿瘤发生发展相关的关键分子通路。此外，该物种还具有显著的抗氧化、抗炎及DNA保护作用，进一步支持其在癌症预防与治疗中的应用价值。植物化学研究发现其含有多种生物活性成分，包括皂苷、萜类、强心苷、甾类、单宁、黄酮类及生物碱，这些成分被认为是其治疗作用的物质基础。分离化合物的研究证据及现有毒性评估结果进一步证实该物种的药用相关性与安全性。结论：本叙述性综述表明，L. taraxacifolia可通过调控关键癌症相关通路发挥潜在的抗肿瘤作用。然而，仍需进一步的植物化学、机制、临床前及临床研究来验证其在癌症预防与管理中的潜力。临床试验编号：不适用。

背景

癌症是一类以细胞失控性生长、逃避机体正常调控机制为特征的疾病群。其核心病理过程为异常细胞快速形成并突破正常边界，侵袭邻近组织，并通过转移过程扩散至远端器官。癌症病因复杂，受遗传突变、环境暴露及生活方式因素共同影响，使得预防、早期检测与治疗面临巨大挑战。全球范围内，癌症仍是发病率与死亡率的主要来源，2020年导致近1000万例死亡，据GLOBOCAN估计，亚洲占全球癌症死亡负担的56%，大洋洲仅占1%，2025年全球癌症相关死亡人数已超过1030万。常见癌种包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、肝癌等，主要危险因素涵盖烟草使用、饮酒、不健康饮食、缺乏身体活动及空气污染。尽管传统治疗手段（手术、化疗、放疗、内分泌治疗）已取得显著进展，但化疗与放疗相关的不良反应及耐药性限制了其临床应用，因此开发更高效、低毒的替代治疗策略具有迫切需求。全球已有超过25000种植物被筛选用于抗肿瘤药物研发，其中萜类、黄酮类及生物碱等植物化学物因可抑制转移、调控基因表达而备受关注。在此背景下，L. taraxacifolia（菊科，俗称野生莴苣或非洲莴苣）因报道的抗肿瘤活性逐渐进入研究视野，但现有证据多来自体外研究且较为分散，缺乏对其生物活性代谢物、抗肿瘤活性及分子机制的系统性整合，本综述旨在填补这一空白。

材料与方法

本靶向综述的方法学框架包括四个连续阶段。文献检索时间为2025年12月17日至2026年5月4日，纳入2005年至今发表的相关文献。首先，研究人员在PubMed、Embase、ScienceDirect、Scopus、Web of Science、Google Scholar及African Journals Online数据库中开展多数据库系统检索，检索词组合包括“Launaea taraxacifolia”“癌症”“植物学描述”“药用用途”等，覆盖同行评审期刊论文、技术报告、学位论文、专著及相关学术资源。其次，对检索到的文献进行系统整理，优先保留直接针对L. taraxacifolia的研究。随后，通过标题与摘要初筛、全文复筛及引文追踪，将文献范围聚焦于癌症相关结局的研究，提取关键信息并重新分类，最终纳入64项符合标准的研究，录入Excel数据库进行书目学信息（标题、作者、发表年份、国家/地区）管理。最后，对纳入研究进行批判性评估，提取核心发现、识别重复主题及现有证据的方法学或概念缺口，整合形成连贯的分析框架，为后续结果解读与研究优先级确定提供依据。

结果

历史与地理发表趋势

纳入的64篇文献中，原创研究占56篇，综述3篇，会议论文集1篇，短篇通讯1篇，在线资源3篇。发表数量随时间呈增长趋势，2020–2022年为产出高峰。地理分布上，西非是主要研究区域，尼日利亚贡献最多，其次为加纳和贝宁，反映了该植物在区域生态中的优势地位及当地研究机构的持续关注。

Launaea taraxacifolia的植物学描述与地理分布

L. taraxacifolia为菊科热带多年生草本植物，株高1–3 m，具匍匐根系。叶基生莲座状，3–5裂，边缘具齿。果实为灰褐色瘦果，长2.5–3 mm，具4条主棱与8条细棱，顶端具7–8 mm白色冠毛，利于风力传播。茎自地下根茎发出，上部多分枝，顶端具26–32朵乳黄色花，着生于微凹的总花托上。该植物常被视为农田杂草，耐贫瘠与干旱，适宜肥沃灌溉土壤生长。地理分布上，其广泛存在于西非、北非、墨西哥、西印度群岛、中南美洲、欧洲、大西洋岛屿及亚洲部分地区，非洲热带地区（加纳、尼日利亚、塞内加尔、塞拉利昂、贝宁、坦桑尼亚）为其主要分布区，埃塞俄比亚高地被认为是起源中心，栽培范围西起塞内加尔、东至坦桑尼亚，并延伸至南部非洲。

食用价值与营养成分

L. taraxacifolia传统上作为叶菜食用，嫩叶可生食（沙拉）或熟食（汤、酱料），近年因其营养与药用价值被定位为功能食品，可同时应对发展中国家的饥饿与疾病负担。其叶片富含必需营养素：每100 g鲜叶可提供约280.70 ± 0.80 kcal能量，同时含有维生素、矿物质、蛋白质、膳食纤维及有益脂肪酸，在改善营养与促进健康方面具有应用潜力。

健康益处

该植物在非洲传统医学中应用广泛，不同部位用于治疗多种疾病：叶片用于改善视力、恢复部分失明、退热、强化儿童骨骼、控制高血压、治疗癌症或肿瘤、辅助儿童行走能力发育，与灰烬合用可治疗雅司病；汁液外用于伤口止痛、结膜炎治疗；叶煎剂用于痢疾、糖尿病、高胆固醇、疟疾、血液净化、溃疡及蝎蛇咬伤；全草用于咳嗽、便秘、伤寒及促进泌乳。传统用途的多样性为其现代药理研究提供了重要线索。

植物化学成分

L. taraxacifolia叶片富含多种生物活性代谢物，包括皂苷、萜类、强心苷、甾类、单宁、黄酮类、生物碱、 leucoanthocyanins、酚酸、抗坏血酸、番茄红素及β-胡萝卜素。酚类成分经鉴定包括咖啡酸、绿原酸、鞣花酸、槲皮素及山奈酚。生物碱与萜类成分包括β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷、16-甲醛、7a-六氢-6H-吲哚-6-酮、3,4-二甲氧基苯基、八氢-1-甲基-β-咔啉-3-羧酸等。挥发油分析显示含柠檬烯、桧烯、(E)-β-罗勒烯及香茅醛等单萜类成分。甲醇提取物中分离得到47种化合物，主要成分为棕榈酸、甲基-11-十八碳烯酸酯、赤藓糖醇、甘油、亚油酸甲酯及植物醇；二氯甲烷与甲醇部位分离得到1-二十六醇等成分。这些多样化的植物化学组成是其药理活性的物质基础。

Launaea taraxacifolia的抗肿瘤活性

民族植物学调查已记录该植物在传统医学中用于癌症相关病症的治疗，为后续机制研究提供了依据。最新研究显示，其粗叶提取物对人乳腺癌（MCF-7）与前列腺癌（PC-3）细胞具有剂量依赖性细胞毒性，10 μg/μl浓度下可显著降低细胞活力。另一研究在THP-1人单核细胞模型中也观察到剂量依赖性的细胞活力下降。分子机制研究发现，苯诱导的造血毒性大鼠模型中，L. taraxacifolia水提物（100、200、400 mg/kg）可逆转细胞间 adhesion molecule-1（ICAM-1）mRNA表达抑制及血管细胞 adhesion molecule-1（VCAM-1）水平升高，提示其通过免疫调节与细胞黏附通路稳定发挥抗肿瘤转移作用。食管癌细胞（WHC01）实验表明，水提物可诱导G0–G1期细胞周期阻滞，并引起与5-氟尿嘧啶类似的凋亡形态学改变，同时下调细胞色素P450 1A2（CYP1A2）基因表达，提示其可抑制肿瘤生长与转移潜能。肝细胞癌（HepG2）等细胞模型进一步证实，乙醇提取物通过诱导细胞周期阻滞与凋亡抑制肿瘤细胞增殖，表明其抗肿瘤活性主要通过干扰细胞周期调控与激活细胞死亡通路实现。

L. taraxacifolia的癌症相关生物学活性

除直接抗肿瘤效应外，该植物还具有化疗毒性保护、抗氧化、抗炎及DNA保护等辅助活性。顺铂是临床常用化疗药，但可引起严重肝肾毒性。大鼠实验显示，L. taraxacifolia水提物（100、400 mg/kg）可剂量依赖性地减轻顺铂诱导的肝肾组织学损伤，提示其可作为化疗辅助剂降低不良反应。氧化应激是癌症发生发展的关键驱动因素，该植物甲醇提取物表现出显著的抗氧化活性，可清除DPPH自由基（IC₅₀=16.18 μg/ml）、一氧化氮（IC₅₀=123.3 μg/ml）、羟基自由基（IC₅₀=128.2 μg/ml），并具金属螯合能力（IC₅₀=97.94 μg/ml），总抗氧化能力达80.28 μg/ml，抑制脂质过氧化的IC₅₀为23 μg/ml。动物实验中，乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯及正丁醇提取物可恢复铝诱导氧化应激大鼠的超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）及谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，降低丙二醛（MDA）水平，增强内源性抗氧化防御。慢性炎症与肿瘤发生密切相关，该植物正己烷提取物的脂氧合酶抑制IC₅₀为30.06 μg/ml，接近阳性药吲哚美辛（25.25 μg/ml）；水提物对牛血清蛋白变性的抑制率达40–80%，IC₅₀为0.25 mg/ml；氢乙醇提取物在LPS/IFN-γ激活的THP-1细胞中可下调TLR8 mRNA表达，并在体内模型中实现甲醛诱导水肿的100%抑制，表明其通过抑制炎症信号通路发挥抗肿瘤潜力。这些活性共同通过自由基清除、膜稳定、金属离子螯合及炎症标志物抑制维持细胞 redox 平衡，降低致癌风险。

Launaea taraxacifolia的毒理学特征

毒性研究是评估其食用与药用安全性的核心。急性毒性实验（Lorke法）显示，水提物剂量达1000 mg/kg时大鼠无死亡，肝肾心脾组织学结构基本正常，仅高剂量组脾脏出现轻度滤泡增生、充血与水肿，提示长期高剂量摄入可能导致肝肾应激。另一研究采用OECD指南评估氢乙醇提取物，大鼠耐受剂量达5000 mg/kg，无死亡或毒性体征，血液学与生化指标均在正常范围，LC₅₀介于0.142–0.11 mg/ml，LD₅₀超过5000 mg/kg。亚急性毒性实验（14天及28天重复给药）同样显示，1000 mg/kg剂量下无临床毒性或死亡，进一步支持其宽安全窗。但鱼类实验提示，Clarias gariepinus鱼苗暴露于乙醇提取物96小时后出现行为异常、组织病理学改变及浓度依赖性死亡，表明特定生物活性成分在特定暴露条件下可能具有潜在毒性。总体而言，现有毒理学证据一致表明，L. taraxacifolia在常规膳食与传统药用剂量下安全性良好，仅极端高剂量或长期暴露可能引起轻微器官特异性改变，支持其在合理摄入范围内的持续利用。