Eryngium campestre 的潜在治疗见解：植物化学特征分析与体外评估

《Food Science & Nutrition》：Potent Therapeutic Insights From Eryngium campestre: Phytochemical Profiling and In Vitro Evaluation

　　

对传统医学中用于治疗各种疾病的植物进行生物活性研究，对于评估其作为现代医学药物原料的潜力具有重要意义。在本研究中，研究人员测试了通过浸渍法从Eryngium campestre地上部分制备的乙酸乙酯、乙醇、乙醇-水和水的提取物的抗癌、抗菌和抗群体感应（anti-QS）活性。还研究了这些提取物的生物含量、抗氧化和酶抑制能力。E. campestre提取物富含类黄酮和酚类化合物。乙醇-水提取物具有最高的总多酚含量。3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、香草酸、对香豆酸和阿魏酸在所有提取物中均常见且含量丰富。乙醇提取物在乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）测试中表现出最高的酶抑制活性，数值分别为2.68和3.17 mg GALAE/g。抗癌活性结果显示，针对MDA-MB-231细胞系，乙醇提取物的最低半数抑制浓度（IC₅₀）为215.2 μg/mL。针对HeLa细胞系，乙酸乙酯提取物的最低IC₅₀值为151.7 μg/mL。在测试浓度下，未检测到提取物对参考微生物菌株的抗菌作用。为确定抗QS活性，研究人员在Chromobacterium violaceum CV026突变菌株上研究了其对紫色杆菌素色素产生的抑制作用。研究中未观察到色素产生的抑制。基于这些发现，E. campestre可能具有进一步抗癌研究和药理学研究的潜力。

**论文解读：Eryngium campestre的植物化学特征与体外生物活性评估**

**研究背景、问题与目的**

Eryngium campestre（俗称“Bogadikeni”）属于伞形科（Apiaceae）刺芹属，在传统土耳其医学中广泛用于治疗泌尿系统疾病、咳嗽、炎症、蛇咬伤及妇科疾病。尽管已有研究报道该属植物具有多种药理活性，包括抗癌、抗菌和抗氧化作用，但针对E. campestre不同溶剂提取物的系统比较研究仍较为有限。现有研究多集中于单一提取物或有限的生物活性终点，缺乏对多种提取物在抗肿瘤、抗菌、抗群体感应（anti-QS）及酶抑制等方面的综合评估。因此，本研究旨在通过乙酸乙酯、乙醇、乙醇-水和水的提取物，系统分析E. campestre的植物化学组成、抗氧化能力、酶抑制活性、抗癌活性、抗菌活性及抗群体感应活性，以全面评估其作为天然药物来源的潜力。该研究发表于《Food Science》。

**主要技术方法**

研究人员采用浸渍法制备四种溶剂提取物，利用高效液相色谱-电喷雾串联质谱（HPLC-ESI-MS/MS）进行植物化学特征分析；通过分光光度法测定总酚和总黄酮含量；采用DPPH、ABTS、CUPRAC、FRAP、磷钼蓝法（PBD）及金属螯合活性（MCA）评估抗氧化能力；通过酶抑制实验测定对乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BChE）、酪氨酸酶、α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性；使用MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）法评估MDA-MB-231（人乳腺癌）和HeLa（人宫颈癌）细胞系的抗癌活性；采用琼脂孔扩散法检测抗菌活性；利用紫色杆菌CV026突变菌株进行紫色杆菌素抑制实验评估抗群体感应活性。

**研究结果**

**3.1 生物含量（Biological Content）**
通过HPLC-ESI-MS/MS分析，鉴定出38种酚类化合物。乙醇-水提取物的总多酚含量最高（20191.91 mg/kg干重），其中3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、香草酸、对香豆酸和阿魏酸在所有提取物中均为常见且含量丰富的成分。该发现证实E. campestre富含酚类化合物，可能具有较强的抗氧化能力。

**3.2 总酚和总黄酮含量（Total Phenolic and Flavonoid Content）**
乙酸乙酯（EA）和水提取物的总酚含量（分别为32.70和32.15 mg GAE/g）显著高于乙醇和乙醇-水提取物。而乙醇-水提取物的总黄酮含量最高（19.16 mg RE/g），其次是乙醇提取物（7.62 mg RE/g）。提取溶剂的选择显著影响酚类和黄酮类化合物的提取效率。

**3.3 抗氧化特性（Antioxidant Properties）**
水提取物在DPPH和ABTS自由基清除实验中表现最佳（42.34和176.11 mg TE/g），乙醇-水提取物在CUPRAC实验中活性最强（91.19 mg TE/g）。FRAP实验中，乙醇-水和水提取物活性相近（71.66-71.86 mg TE/g）。EA提取物在磷钼蓝法（PBD）中最高（1.91 mmol TE/g）。金属螯合活性（MCA）在乙醇-水和水提取物中相似（34.77-35.58 mg EDTAE/g）。不同提取物的抗氧化活性差异与其化学组成相关。

**3.4 酶抑制效应（Enzyme Inhibitory Effects）**
乙醇提取物对AChE和BChE的抑制活性最高（2.68和3.17 mg GALAE/g），并对酪氨酸酶表现出最强抑制（76.39 mg KAE/g）。乙醇和乙醇-水提取物对α-葡萄糖苷酶抑制效果相似（1.00 mmol ACAE/g），而EA提取物对α-淀粉酶抑制最强（0.62 mmol ACAE/g）。该研究首次报道了E. campestre的酶抑制活性，其活性可能与绿原酸、芦丁、槲皮素等化合物的结构-活性关系相关。

**3.5 抗癌活性（Anticancer Activity）**
针对MDA-MB-231细胞系，乙醇提取物表现出最低IC₅₀值（215.2 μg/mL），在1000 μg/mL浓度下细胞存活率降至1.54%。针对HeLa细胞系，EA提取物IC₅₀值最低（151.7 μg/mL），1000 μg/mL时细胞存活率仅1.72%。EA、乙醇和乙醇-水提取物中检测到的异槲皮苷、飞燕草素-3,5-二葡萄糖苷、阿魏酸、香草酸、鞣花酸和芦丁等化合物可能通过诱导凋亡、抑制增殖等机制发挥抗癌作用。该结果与文献中其他刺芹属物种的研究一致。

**3.6 抗菌活性（Antimicrobial Activity）**
在测试浓度（1000 μg/孔）下，所有提取物对9种革兰氏阳性及阴性参考菌株均未显示抑菌圈，表明无显著抗菌活性。这可能与提取物浓度不足、细菌菌株敏感性差异或活性成分未被充分提取有关。

**3.7 抗群体感应活性（Anti-Quorum Sensing Activity）**
在紫色杆菌CV026突变菌株中，未观察到提取物对紫色杆菌素色素产生的抑制，表明在测试浓度下无抗QS活性。这可能与提取物中化合物主要影响短链AHL分子有关。

**总结与结论**

研究人员通过系统评估表明，E. campestre的乙醇-水提取物富含多酚，乙醇提取物在酶抑制和抗癌活性方面表现突出，EA提取物对HeLa细胞具有较强细胞毒性。然而，抗菌和抗QS活性未检测到。该研究首次揭示了E. campestre的酶抑制潜力，并为其抗癌活性提供了初步证据。研究结论指出：E. campestre提取物对MDA-MB-231和HeLa细胞系表现出中等的细胞毒性作用，乙醇-水提取物中总多酚含量最高，且3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、香草酸、对香豆酸和阿魏酸在所有提取物中均丰富。EA和水提取物的总酚含量高于乙醇和乙醇-水提取物，而乙醇-水提取物黄酮含量最高。尽管未观察到抗菌和抗QS活性，但研究建议通过不同提取方法、分级分离及更高浓度进一步评估其抗菌潜力，并需进行化合物水平纯化和机制分析以阐明其抗癌潜力。总体而言，E. campestre可作为进一步药理学研究的有前景的活性化合物来源。