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基于2Nap封端阳离子三肽的水凝胶与纳米凝胶：赖氨酸位置的影响及其在siRNA递送中的应用
《Biomaterials Science》：Hydrogels and Nanogels based on 2Nap-capped cationic tripeptides: Influence of Lysine position and siRNA Delivery PropertiesOpen Access
【字体： 大 中 小 】 时间：2026年08月14日 来源：Biomaterials Science 6.1
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治疗用短干扰RNA（siRNA）的递送受到快速降解和细胞摄取效率低等生物屏障的阻碍。本研究探讨了基于肽的纳米凝胶作为潜在递送平台的可能性，使用了三种N端封端的三肽——2NapKFF、2NapFKF和2NapFFK，这些三肽可通过静电相互作用携带siRNA。这些纳米凝胶是通过“自上而下的方法”从pH触发型水凝胶制备而来，并通过表面活性剂实现稳定。生物物理特性分析表明，虽然所有三肽都能实现约99%的siRNA包封率，但赖氨酸残基的位置显著影响了凝胶网络的稳定性和机械性能。其中2NapFKF体系表现最佳，其尺寸约为200纳米，适合通过非肠道途径给药。在人类胚胎肾（HEK293）细胞上的生物检测显示，该纳米凝胶具有优异的生物相容性，且能通过内吞途径高效进入细胞质。此外，经过处理的细胞仍保持正常的有丝分裂活性，说明其不会抑制细胞增殖。这些研究结果表明，经赖氨酸修饰的三肽纳米凝胶是用于基因沉默应用的可靠有效工具。
