基于设计质量（QbD）的泊沙康唑肠溶聚合物纳米粒研发：表征、体外释放度及药代动力学研究 开放获取

《RSC Pharmaceutics》：Quality by design (QbD) driven development of enteric polymer-based nanoparticles of posaconazole: characterization, in vitro release, and pharmacokinetic studyOpen Access

　　

本研究旨在利用Eudragit S100和L100聚合物制备基于肠溶聚合物的PSZ纳米颗粒（PSZ-NPs），以提高药物的吸收率并改善其药代动力学特性。所制备的PSZ-NPs具有缓释特性，从而提升了药物的吸收效率和生物利用度，进而可减少用药剂量并降低全身毒性。这些PSZ-NPs是通过纳米沉淀法制备的，并采用质量设计方法进行优化。通过对尺寸、多分散性、泽塔电位、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱、X射线衍射、包封效率以及扫描电子显微镜等参数的分析，对优化后的配方进行了表征。此外，还对PSZ-NPs进行了体外药物释放试验和药代动力学研究。优化后的样品颗粒大小为137.1纳米，多分散性为0.235，泽塔电位为-23.6毫伏。差示扫描量热法和X射线衍射结果证实了纳米颗粒中PSZ处于非晶态。其包封效率为65.39%，扫描电子显微镜观察显示这些纳米颗粒呈球形。在0.1 N盐酸环境中，PSZ-NPs在2小时内的药物释放率为2.70 ± 0.44%，而PSZ的释放率为52.78 ± 5.62%，这表明PSZ-NPs具有缓释效果。在pH值为6.8的磷酸盐缓冲液中，PSZ-NPs在24小时内的药物释放率为10.03±0.80%，而PSZ则没有药物释放。与PSZ相比，PSZ-NPs的峰浓度更高，为6.03 ± 0.98微克/毫升，AUC(0–t)值也为200.72 ± 37.92微克·小时/毫升，而PSZ的峰浓度为0.76 ± 0.19微克/毫升，AUC(0–t)值为23.16 ± 1.93微克·小时/毫升。在本研究中，成功采用了质量设计方法制备并优化了基于肠溶聚合物的PSZ-NPs。药代动力学研究表明，与PSZ相比，PSZ-NPs的峰浓度和AUC(0–t)值分别提高了8倍，这说明其吸收效率更高，生物利用度也得到了提升。

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? 2026 作者。由英国皇家化学学会出版

2026

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