平卧黄芪种子中的生物活性萜类和甾体是其在体外和体内表现出强大神经保护作用的基础

《Journal of Agricultural and Food Chemistry》：Bioactive Terpenoids and Steroids from Astragalus complanatus Seeds underlie Its Potent Neuroprotective Efficacy In Vitro and In Vivo

　　

摘要

对中国的同源药食两用植物——平卧黄芪的种子进行了研究，共分离出29种化合物，其中包括4种新的萜类化合物：astranoids A–D（1, 2, 6, 23），以及1种新的甾体化合物astrasteroid（12）。通过核磁共振、高分辨率质谱、量子化学计算和X射线晶体学等方法确定了这些化合物的结构。Astranoid A（1）具有独特的5/6/6/6/5五环结构，且A/B环为顺式连接。所有分离出的化合物都在LPS刺激的BV-2细胞中测试了其抑制一氧化氮生成的能力。7-氧代-β-谷甾醇（11）表现出很强的抗神经炎症活性，其IC₅₀值为6.09 ± 0.49 μM。该化合物能够抑制促炎细胞因子的产生、NF-κB的转移以及iNOS/COX-2的表达，还能在HT22细胞中激活Nrf2/HO-1通路，从而保护神经元免受Aβ诱导的炎症损伤。在APP/PS1小鼠模型中，化合物11能够显著改善认知功能，减少Aβ斑块的形成，并减轻胶质细胞的炎症反应，进一步证明了其良好的神经保护潜力。