基于镍氢催化的从吡啶和芳基碘合成4-芳基哌啶的方法

《The Journal of Organic Chemistry》：NiH Catalysis-Enabled Synthesis of 4-Arylpiperidines from Pyridines and Aryl Iodides

　　

摘要

4-芳基哌啶是生物活性分子和药物中常见的结构单元。然而，目前关于其合成方法的研究还比较有限。本文我们介绍了一种从简单的吡啶和芳基碘化物制备4-芳基哌啶的路线。以镍催化剂催化的1,2-二氢吡啶的区域选择性氢化反应是生成多种4-芳基四氢吡啶的关键步骤，而这些化合物可通过氢化处理或对烯胺双键进行功能化修饰，轻松转化为不同的4-芳基哌啶。该合成方法的优势在于可直接使用碘代芳烃作为芳基化试剂，反应条件温和，且对各种官能团的兼容性很好。