褐果柯树皮甲醇提取物缓解疼痛、发热、腹泻、高血糖及氧化应激:基于整合体外与体内研究的证据

《Food Science & Nutrition》:Chaetocarpus castanocarpus Bark Extract Alleviates Pain, Pyrexia, Diarrhea, Hyperglycemia, and Oxidative Stress: Evidence From Integrated In Vitro and In Vivo Studies

【字体: 大 中 小 】 时间:2026年08月18日 来源:Food Science & Nutrition 5.0

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  东南亚本土药用植物褐果柯属(Chaetocarpus)有治疗多种疾病的传统应用历史,但其在民族药理学中的重要地位与其缺乏详细药理验证的现状不相称。研究人员对褐果柯(Chaetocarpus castanocarpus)树皮甲醇提取物(MECCB)进行实验室药效

  
东南亚本土药用植物褐果柯属(Chaetocarpus)有治疗多种疾病的传统应用历史,但其在民族药理学中的重要地位与其缺乏详细药理验证的现状不相称。研究人员对褐果柯(Chaetocarpus castanocarpus)树皮甲醇提取物(MECCB)进行实验室药效学评价。MECCB经冷浸渍法制备,随后进行植物化学定量(总酚、黄酮、单宁含量)与抗氧化测试(2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)自由基清除)。体内实验采用瑞士白化小鼠,设对照组与200、400 mg/kg MECCB组,并以标准药作阳性对照:醋酸扭体法与福尔马林试验评镇痛,酵母致热法评解热,蓖麻油致泻法评抗腹泻,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)评降糖。结果显示,400 mg/kg MECCB扭体抑制率达73.86%,呈剂量依赖性镇痛;解热组体温显著低于溶媒对照;肠推进抑制37.06%、腹泻粪便减少58.53%;低血糖时血糖速降(Δ=6.5 mmol/L)与格列本脲相当;DPPH半数抑制浓度(IC50)为418.73 μg/mL,抗氧化活性关联高黄酮(280.143±45.122 mg QE/g)与高酚类(364.917±27.0159 mg GAE/g)含量。MECCB在镇痛、退热、止泻与葡萄糖调节上的正向效应支持其作为天然药物候选,后续需鉴定活性成分并阐明机制。
研究背景方面,天然产物长期用于疗疾,植物源活性成分因可及性高、副作用少成为合成药替代方向,但褐果柯虽分布于孟加拉、缅甸、印尼、印度等南亚东南亚国家且民间称Muttul jam,其树皮在神经疾病管理等传统用途外,镇痛、解热、抗腹泻、降糖与抗氧化多重药效仍缺系统验证。当前慢性痛管理受非甾体抗炎药(NSAID)胃肠毒性和阿片类耐受成瘾限制,解热药伴肾肝损伤,腹泻在发展中国家儿童死亡占比高,糖尿病全球患病人数达3.82亿,氧化应激介导帕金森、阿尔茨海默等退行性疾病,均亟需更安全的植物候选药。研究人员据此对褐果柯树皮甲醇提取物(MECCB)开展整合体外体内评价,以验证传统用途并探明多重药理潜力。论文发表于《Food Science》。
关键技术方法上,研究人员在孟加拉国Kaptai采集树皮(凭证号201022-157),阴干粉碎后甲醇冷浸渍(1:5 w/v,120 h)得3.2%提取物;体外以DPPH法测抗氧化并算IC50,Folin-Ciocalteu法测总酚(GAE)、AlCl3比色法测总黄酮(QE)、香草醛-盐酸法测缩合单宁(CE);体内用瑞士白化小鼠(每组n=3,5—6周龄,22—30 g,雌雄合并因预分析无性别差异),经口给200/400 mg/kg MECCB混悬于1% Tween-80,分别跑醋酸扭体、福尔马林两阶段舔爪、酵母皮下致热、蓖麻油致泻加活性炭推进、12 h禁食OGTT,阳性对照用双氯芬酸、吲哚美辛、洛哌丁胺、格列本脲,统计用单因素/双因素ANOVA加Dunnett或Tukey事后检验。
研究结果部分,体外抗氧化评价中DPPH回归显示MECCB IC50=418.73 μg/mL,抗坏血酸IC50=55.67 μg/mL,表明MECCB有可测自由基清除力但弱于阳性标准。植物化学定量显示总酚364.917±27.016 mg GAE/g、总黄酮280.143±45.122 mg QE/g、总单宁351.447±13.239 mg CE/g,构成抗氧化与多药效的物质基础。醋酸扭体试验中400 mg/kg组扭体数13.33±1.856(对照51.00±2.309),抑制73.86%,优于双氯芬酸61.44%;福尔马林试验早相(神经源性)抑制71.43%、晚相(炎症性)44.00%,证其中枢外周双通道镇痛。酵母致热模型基线36.278℃升至38.556℃,400 mg/kg组降至35.741℃(p<0.001),解热强于吲哚美辛对照。蓖麻油致泻中400 mg/kg总排便抑48.39%、腹泻粪抑58.53%(洛哌丁胺为67.74%与70.73%);活性炭推进试验肠动力抑37.06%、蠕动指数62.95,近洛哌丁胺。OGTT中400 mg/kg在30 min血糖降Δ=7.2 mmol/L、与格列本脲Δ=6.5 mmol/L相当,但格列本脲120 min维持更优(6.79 vs 10.02 mmol/L),MECCB偏餐后急性降糖。
讨论部分指出,MECCB高酚黄酮单宁协同解释DPPH活性,镇痛源自抑制前列腺素合成,解热可能涉及前列腺素与TNF-α、IL-6轴,抗腹泻由黄酮调分泌与抑蓖麻酸促NO/PG介导,降糖归功酚类促葡萄糖消耗与减吸收并改善胰岛素敏感。作者自陈局限:体内n=3遵3R初筛但统计力低、DPPH单一法且R2仅0.68—0.85、未分离单体、未做受体机制、剂量无药动学支撑。结论部分翻译为:当前研究指示植物提取物因潜在生物活性物具显著镇痛止泻效,MECCB在酵母致热显强解热,尤以其似格列本脲30 min内速降糖为著,酚类黄酮单宁为药效根因;虽有限制,MECCB具药理前景,后续须以GC-MS/MS联特定化合物与药效,补ABTS、FRAP及细胞抗氧化模型,深究降糖镇痛分子机制,经临床与剂型生物利用度研究衔接传统知识与循证应用。
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