褐杨属型蜂胶标准化酚类提取物Promunel?的营养动力学与生物利用度：一项双盲、安慰剂对照、交叉、随机试验

《Food and Function》：Nutrikinetics and bioavailability of Promunel?, a standardized poplar-type propolis phenolic extract: a double-blinded, placebo-controlled, cross-over, randomized trialOpen Access

　　

褐杨属型蜂胶数个世纪以来被用于预防上呼吸道感染（URTI）。然而，关于其酚类成分在人体内的营养动力学（nutrikinetics）与总生物利用度（NKBA）信息稀缺且不完整，加之酚类含量与谱图缺乏标准化，严重制约了生物活性配料开发。为此，研究人员采用标准化蜂胶提取物（SPE）Promunel?，在健康人群（n=10）中开展48 h NKBA研究，设两个剂量（1X=400 mg、4X=1600 mg），通过双盲、随机、安慰剂对照、交叉设计，利用多种LC-MS/UV技术对提取物、血浆及尿液中酚类化合物进行定性定量分析。该SPE富含酚类（304.44±15.61 μmol mg?1），涵盖5个亚族，血浆与尿液分别鉴定并定量63和85种酚类代谢物，多为葡萄糖醛酸苷与硫酸酯结合物。血浆中酚类代谢物于摄入后1 h达Cmax（1X：1.22±0.20 μM；4X：4.80±0.48 μM），尿排泄集中于摄入后前3 h。48 h总净生物利用度为1X 57.16±5.71%、4X 43.82±6.77%，两剂量间呈比例响应，提示高剂量未显著调节总净生物利用度。综上，褐杨型SPE酚类以肉桂酸与黄酮结合物形式高度生物利用，吸收与尿排泄迅速；为维持循环持续暴露，建议每日多次服用褐杨型蜂胶补充剂。

研究背景方面，蜂胶由蜜蜂采集植物树脂混合唾液酶与蜂蜡形成，褐杨属（Populus spp.）来源的棕杨型蜂胶因含高浓度黄酮（如galangin、chrysin、pinobanksin、pinocembrin）与酚酸（如咖啡酸苯乙酯CAPE）而具抗细菌、抗病毒及抗真菌潜力，传统用于免疫调节与呼吸道防护。然而蜂胶化学指纹高度可变，既往人体营养动力学（nutrikinetics）与总生物利用度（NKBA）研究仅零星覆盖，且缺乏标准化提取物与代谢物全谱定量。为明确给药方案（posology）并支撑功效重审，研究人员选用已证效于上呼吸道感染管理的标准化干提物Promunel?（经M.E.D.?多动态提取、阿拉伯胶等载体制备），在《Food and Function》报道该项首次基于标准化褐杨型蜂胶、完整覆盖酚类原形与II相代谢物NKBA的人体试验。

关键技术方法上，研究人员在西班牙穆尔西亚招募10名健康受试者（6男4女，25–51岁，BMI 22.1–27.4），采用5周双盲、随机、安慰剂对照、三阶段交叉设计（1X、4X及安慰剂，清洗期>1周），前置低酚膳食控制背景。血浆于空腹服样后0–24 h多点采集，尿液分时段收集至48 h；生物样本经甲醇蛋白沉淀后，采用Zorbax Eclipse C18柱耦合UHPLC-ESI(?)-qTOF/MS（负离子模式，100–1000 m/z）定性，以同族结构类似物标定曲线定量酚类代谢物；统计用配对双向/单向ANOVA与Dunnett事后检验（p<0.05）。

研究结果部分，按原文小标题浓缩如下。SPE酚类表征：总酚304.44±15.61 nmol mg^?1，黄酮占81.59%（二氢黄酮醇45.91%最高），酚酸占18.41%，主含pinobanksin、pinocembrin、galangin、chrysin及CAPE。受试者特征：10人全部依从低酚饮食。血浆营养动力学：血浆共定量化63种代谢物（47黄酮+16非黄酮），总酚T_max=1 h，C_max 1X 1.22±0.20 μM、4X 4.80±0.48 μM（比值3.9近似剂量比4），AUC 1X 9.79±0.65 μM·h、4X 25.23±1.34 μM·h，个体间CV 17–21%；黄酮亚族1X在0.5 h达峰、4X在1 h达峰，肉桂酸亚族两剂量均1 h达峰。尿排泄特征：尿液鉴定140种、纳入85种代谢物，排泄峰值在服后3 h（1X 27.86±4.60 μmol，4X 100.33±28.31 μmol），48 h累计净排泄1X 69.61±6.96 μmol、4X 213.43±32.97 μmol，前10 h完成大部分排泄。总生物利用度：基于48 h尿净排泄推算，总酚NKBA 1X 57.16±5.71%、4X 43.82±6.77%；黄酮整体16.02%（1X）与14.29%（4X），其中黄烷酮最高（39.36%/34.21%），酚酸（均为肉桂酸类）因肠菌转化叠加达148.97%/104.53%。

讨论与结论翻译部分，研究人员指出褐杨型蜂胶酚类以未取代B环黄酮与CAPE为主，与既往提取物一致；本研究首次在标准化SPE人体试验中同步给出原形+II相代谢物谱与NKBA参数，弥补Gardana等未计代谢物、Rofaidi等未算总生物利用度的缺口。结论确认：棕杨型SPE酚类以肉桂酸与黄酮共轭物形式高度生物利用，血浆1 h达峰、尿排泄集中于前3 h，48 h净生物利用度超四成；1X与4X呈比例而非倍增利用，提高单次剂量不改善相对吸收率；欲维持循环浓度，补充剂应日服多次。该研究为褐杨型蜂胶补充剂剂量频率设定与上呼吸道感染干预配方提供了直接人体药代依据。