综述：沙棘（Hippophae rhamnoides L.）的生物活性成分及功能应用：综述

《Food Science & Nutrition》：Bioactive Components and Functional Applications of Sea Buckthorn: A Review

　　

沙棘（Hippophae rhamnoides L.）是一种药食同源植物，富含多酚、维生素、脂肪酸、类胡萝卜素和多糖。这些成分与抗氧化、抗炎、肝保护、调节肠道菌群（gut microbiota）、抗菌及其他健康相关活性相关联，为其在功能性食品、营养保健品、药品和化妆品中的潜在应用提供了支持。然而，其组成和生物活性随植物部位、提取物类型和加工方法的不同而变化，这使得不同研究之间的比较变得复杂。本综述通过整合沙棘生物活性化合物、生物学机制、加工技术、安全性考虑及食品应用方面的证据，将沙棘评估为一种食物来源的功能性资源。与主要总结植物化学概况或单一生物活性的综述不同，本综述采用“成分-基质-功能”分析框架，强调植物部位特异性、提取物依赖性组成差异以及转化应用的相关性。现有证据表明，沙棘具有广阔的应用潜力，但仍需标准化制剂、质量标志物（quality markers）和临床相关研究来支持其循证应用。

**1 引言（Introduction）**
沙棘（Hippophae rhamnoides L.）是一种多年生落叶灌木或小乔木，广泛分布于欧亚大陆的温带和寒温带。在中国，主要分布于西北、北部和西南部的高海拔、干旱和半干旱地区。沙棘具有优良的耐旱、耐盐碱和耐贫瘠能力，是水土保持、防风固沙和生态恢复的关键物种。沙棘在传统医学（如藏医和蒙医）中有悠久的应用历史，用于治疗咳嗽、痰多、结核病和胃肠疾病。其药用特性在《本草纲目》中也有记载，记载其性温、味酸甘，具有止咳化痰、助消化、消积滞的功效。现代营养研究已确认沙棘是一种营养密集型植物来源，富含抗氧化维生素（vitamin C, vitamin E）、类胡萝卜素（carotenoids）、酚类物质（phenolics）和功能性脂质（functional lipids）。果实富含维生素C、维生素E和类胡萝卜素，维生素C含量高于许多常见水果。叶片富含黄酮类化合物（flavonoids）、多糖（polysaccharides）和萜类（terpenes）。沙棘油（sea buckthorn oil）来自种子、果实或全果，富含不饱和脂肪酸（如棕榈油酸（palmitoleic acid）、亚油酸（linoleic acid）和α-亚麻酸（α-linolenic acid））。现代科学研究证实，沙棘的药用和健康促进作用归因于其多样的生物活性化合物。然而，仍存在知识空白：特定活性组分的作用机制尚未一致表征；许多研究缺乏成分标准化；体外和动物模型证据与临床结果、安全性数据和食品加工可行性尚未充分整合。本综述旨在批判性地总结沙棘的生物活性成分及其功能证据，特别强调植物部位特异性、提取物依赖性组成、作用机制、食品和营养保健品应用、加工技术和安全性考虑。采用结构化综述方法，检索了PubMed、Web of Science Core Collection、Scopus、Embase和CNKI等数据库。本综述的主要贡献在于采用“成分-基质-功能”分析框架，围绕植物部位特异性、提取物类型依赖性、代表性生物活性化合物的定量范围以及与食品、营养保健品、加工、安全和转化应用相关的机制证据进行组织。

**2 沙棘营养与活性成分分析（Analysis of Nutritional and Active Ingredients in Sea Buckthorn）**
沙棘的组成受植物基质和提取方法的强烈影响。果实和果汁通常富含维生素C（vitamin C）、有机酸（organic acids）、类胡萝卜素（carotenoids）和酚酸（phenolic acids）；叶片倾向于提供更高水平的黄酮醇苷（flavonol glycosides）；种子和果肉油在脂肪酸（fatty acids）和植物甾醇（phytosterols）组成上存在差异；果渣是多糖（polysaccharides）、膳食纤维（dietary fiber）和残留多酚（polyphenols）的相关来源。水提、醇提、发酵、油提和超临界CO₂提取富集不同的生物活性化合物群。

**2.1 多酚类化合物（Polyphenolic Compounds）**
多酚类是沙棘中含量最丰富的次生代谢产物，在果实中尤为富集。已鉴定出超过100种多酚成分，其中酚酸和类黄酮是核心亚类，占总多酚含量的90%以上。酚酸以没食子酸（gallic acid）、原儿茶酸（protocatechuic acid）、咖啡酸（caffeic acid）和阿魏酸（ferulic acid）为主。类黄酮主要由异鼠李素（isorhamnetin）、槲皮素（quercetin）和山奈酚（kaempferol）的糖苷衍生物组成，其中异鼠李素-3-O-葡萄糖苷（isorhamnetin-3-O-glucoside）占总黄酮含量的66%–72%。沙棘多酚通过其酚羟基（phenolic hydroxyl groups）发挥抗氧化活性，并具有抗炎、降脂和免疫调节作用。果实提取物主要贡献酚酸和黄酮醇苷，而叶片总黄酮含量更高，适合茶、提取物和发酵应用。

**2.2 维生素和类胡萝卜素（Vitamins and Carotenoids）**
沙棘富含维生素C，果实含量为0.98–3.65 g kg^-1，远超猕猴桃和柠檬等常见高维生素C水果。生育酚和生育三烯酚主要集中于脂质部分。已鉴定出多种类胡萝卜素，包括β-胡萝卜素（β-carotene）、番茄红素（lycopene）、叶黄素（lutein）、玉米黄质（zeaxanthin）、β-隐黄质（β-cryptoxanthin）和γ-胡萝卜素（γ-carotene）。维生素C主要存在于果肉和果汁中，类胡萝卜素集中于果肉、果皮和油脂部分。

**2.3 功能性脂质（Functional Lipids）**
脂肪酸是沙棘油的核心活性成分，主要集中于果肉、种子和果皮。种子油以多不饱和脂肪酸（polyunsaturated fatty acids, PUFAs）为主，尤其是亚油酸（18:2n-6）和α-亚麻酸（18:3n-3）；果肉油或全果油含有较高比例的单不饱和脂肪酸（monounsaturated fatty acids, MUFAs），特别是棕榈油酸（16:1n-7），以及棕榈酸（16:0）。不饱和脂肪酸占总脂肪酸的72.6%–83.4%。棕榈油酸是一种天然存在的ω-7脂肪酸，由硬脂酰辅酶A去饱和酶-1（stearoyl-CoA desaturase-1, SCD-1）合成，被描述为一种参与代谢信号传导的脂因子（lipokine）。

**2.4 植物甾醇（Phytosterols）**
沙棘植物甾醇是亲脂性生物活性成分，主要分布于种子、果肉和全果的脂质丰富部分。β-谷甾醇（β-sitosterol）是主要甾醇，还检测到菜油甾醇（campesterol）、豆甾醇/甾烷醇衍生物（stigmasterol/stanol derivatives）、燕麦甾醇（avenasterols）和环阿屯醇型甾醇（cycloartanol-type sterols）。植物甾醇可通过竞争性抑制胆固醇的胶束吸收发挥降胆固醇作用。

**2.5 多糖（Polysaccharides）**
沙棘多糖由核心骨架（如果胶、半乳聚糖和阿拉伯聚糖）组成，常通过糖苷键连接分支残基（如木糖和鼠李糖），部分与酚酸和蛋白质结合形成糖缀合物。多糖具有良好的水溶性和水膨胀能力，其生物活性与分子量、糖醛酸含量和分支结构密切相关。提取和纯化条件（如温度、pH、酶特异性、超声功率、醇沉浓度）决定多糖组成。沙棘多糖的生物学活性通过结构-活性关系（structure-activity relationships）解释，例如高糖醛酸含量和适当分子量的组分可能具有更强的持水、黏度、胆汁酸结合和肠道菌群调节特性。在临床前研究中，沙棘多糖与抗氧化、抗炎、肠道屏障保护、肠道菌群调节和肝保护活性相关。

**2.6 跨小节综合：生物活性类别间的基质水平相互作用（Cross-Subsection Synthesis: Matrix-Level Interactions Among Bioactive Classes）**
沙棘的营养和功能特性源于化合物类别间的相互作用。在果实和果汁基质中，维生素C、酚酸和黄酮醇苷共同贡献自由基清除能力；在油基质中，脂肪酸提供类胡萝卜素和生育酚溶解、胶束化和生物可及性所需的脂相，同时生育酚和类胡萝卜素保护不饱和脂肪酸免受氧化。多糖和膳食纤维影响黏度、释放动力学、肠道菌群发酵以及共存酚类和脂质的肠道转化。

**3 沙棘的功能研究（Functional Study of Sea Buckthorn）**
沙棘的健康益处归因于其活性化合物之间的协同作用，但不同功能终点的证据水平不均。体外实验被视为机制筛选证据，动物研究为临床前证据，人体试验为初步临床证据。

**3.1 抗氧化功能（Antioxidant Function）**
沙棘的抗氧化活性主要归因于多酚、黄酮类化合物、维生素C、维生素E和类胡萝卜素。这些化合物通过清除自由基、抑制脂质过氧化和上调内源性抗氧化酶活性发挥抗氧化作用。一项比较研究显示，抗氧化能力排序为果油>叶片>果实，但该顺序具有测定和样品依赖性。70%乙醇提取物具有最高的抗氧化能力（123 mmol Trolox kg^-1），与总黄酮含量呈强正相关（r=0.978）。沙棘油（sea buckthorn oil）的抗氧化能力与其维生素E和类胡萝卜素含量密切相关。沙棘花色苷（sea buckthorn anthocyanins, SBPs）由于其结构特征（如罕见的单体形式和高度羟基化）具有显著的抗氧化活性。临床前体内研究证实沙棘籽油可减轻四氯化碳诱导的小鼠氧化应激。然而，当前证据仍主要依赖化学测定和化学诱导动物模型，人体干预研究有限。一项小规模对照试验显示，沙棘汁补充8周后LDL氧化易感性适度降低，但未显著改变总胆固醇、LDL-C、血小板聚集或ICAM-1水平。

**3.2 抗炎功能（Anti-Inflammatory Function）**
沙棘的抗炎特性主要归因于抑制炎症介质释放和调节关键信号通路。沙棘黄酮类化合物（sea buckthorn flavonoids, SBFs）通过抑制p38和SAPK/JNK MAPK途径的磷酸化，减少IκB-α降解，阻止NF-κB p65核转位，从而抑制NO、PGE₂以及TNF-α、IL-1β、IL-6等炎症细胞因子的产生。发酵沙棘汁可增加原儿茶酸和对香豆酸含量，并通过调节TLR4–MyD88通路抑制NF-κB激活。在COPD小鼠模型中，异鼠李素（isorhamnetin）通过促进p62泛素化导致Keap1降解，从而激活Nrf2通路，发挥抗炎作用。这些发现仍为临床前证据，需在人体验证。

**3.3 糖脂代谢调节（Regulation of Glucose and Lipid Metabolism）**
**3.3.1 葡萄糖代谢（Glucose Metabolism）**：沙棘黄酮和油通过激活PPARγ、PI3K/AKT和Nrf2/HO-1通路，促进肌肉和脂肪组织中的葡萄糖转运蛋白4（glucose transporter 4, GLUT4）转位，增加葡萄糖摄取。沙棘提取物有效抑制葡萄糖-6-磷酸酶（glucose-6-phosphatase, G6Pase）表达，并表现出对α-淀粉酶的抑制活性。一项随机双盲交叉试验显示，沙棘果泥摄入5周后，血糖调节受损个体的空腹血糖适度降低。
**3.3.2 脂质代谢（Lipid Metabolism）**：沙棘通过促进脂肪动员和β-氧化，减少肝脏脂质积累。沙棘提取物可激活PPARα，抑制甘油三酯（triacylglycerol, TG）合成并促进脂肪酸摄取。

**3.4 肝脏保护功能（Liver Protection Function）**
**3.4.1 酒精性肝病保护（Protection Against Alcoholic Liver Disease）**：沙棘多糖可恢复酒精性脂肪肝小鼠肠道黏膜菌群的多样性、相对丰度和群落结构。
**3.4.2 肝纤维化抑制（Inhibition of Liver Fibrosis）**：沙棘中黄酮类化合物和维生素C可清除自由基，减轻肝细胞氧化应激，阻断肝星状细胞（hepatic stellate cell, HSC）活化上游信号。多糖可能通过保护肝细胞膜和促进肝再生间接减轻纤维化。

**3.5 调节肠道菌群及代谢物、屏障保护（Regulating Gut Microbiota and Metabolites, Barrier Protection）**
沙棘冻干粉可降低厚壁菌门/拟杆菌门（Firmicutes/Bacteroidetes, F/B）比值，增加阿克曼氏菌（Akkermansia）相对丰度，减少脱硫弧菌（Desulfovibrio）相对丰度，并调节短链脂肪酸（short-chain fatty acids, SCFAs）水平。沙棘对肠道的保护和修复作用主要通过维持肠道菌群稳态、预防炎症和调节免疫系统反应实现。这些发现主要基于动物模型和体外发酵系统，人体临床验证仍缺乏。

**3.6 其他潜在效应：抗菌活性及人体报告结局（Other Potential Effects: Antibacterial Activity and Human-Reported Outcomes）**
**3.6.1 抗菌活性（Antibacterial Activity）**：沙棘提取物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌有抑制作用，并延长食品保质期。沙棘精油对五种食源性病原菌表现出不同程度的抑制。
**3.6.2 皮肤、心脏代谢标志物及黏膜结局（Skin, Cardiometabolic Markers, and Mucosal Outcomes）**：临床试验报告，12周口服沙棘油可显著改善皮肤弹性、延缓皮肤衰老、提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，并缓解眼干和阴道干燥等黏膜干燥症状。另有随机试验报告油基产品可减轻泪膜渗透压和干眼症状，改善绝经后妇女阴道健康指标。

**4 沙棘在食品和营养保健品中的应用及加工技术（Applications and Processing Technologies of Sea Buckthorn in Food and Nutraceuticals）**
**4.1 沙棘汁（Sea Buckthorn Juice）**：沙棘汁是一种功能性饮料，富含维生素C、维生素E、黄酮类、花色苷、酚酸、矿物质和植物甾醇。主要营养成分见表1。传统热处理会导致营养损失、颜色退化和香气变化。脉冲电场-高压处理（PEF-HPP）相比热处理可提高出汁率，减少酶促褐变，更好保留特征挥发物和营养素。混合果汁可改善酸涩味。

**4.2 沙棘油（Sea Buckthorn Oil）**：沙棘油是来自果肉、种子或全果的脂质提取物，富含棕榈油酸。主要提取方法包括有机溶剂提取、压榨、酶提取、超临界CO₂提取和超声辅助提取。超临界CO₂提取效率高，但设备成本高、能耗大。

**4.3 发酵沙棘饮料和沙棘酸奶（Fermented Sea Buckthorn Beverages and Sea Buckthorn Yogurt）**：发酵可改善风味、增强功能。引入发酵乳杆菌（Lactobacillus fermentum）可增加总酸、乙酸和总黄酮含量，减少刺激性酸（如柠檬酸和苹果酸）。康普茶式发酵可增加多酚含量。乳酸发酵通过苹果酸乳酸转化（malolactic conversion）和糖苷酶介导的酚类释放改变沙棘基质。沙棘果肉在益生菌酸奶中可增强营养价值和微生物稳定性，并作为包埋载体维持益生菌活力。

**4.4 沙棘酒（Sea Buckthorn Wine）**：沙棘酒富含生物活性化合物（如芦丁和杨梅素），具有体外自由基清除活性，并可改善高胆固醇饮食诱导的高胆固醇血症。活性炭处理可减少多酚含量、改善颜色和风味，但可能损失生物活性多酚。

**4.5 沙棘副产物的利用（Utilization of Sea Buckthorn By-Products）**：沙棘果渣粉添加到面包中可显著提高抗氧化活性、多酚含量和粗纤维含量。超声辅助提取可富集副产物中的多酚和矿物质。果渣中提取的膳食纤维具有血糖调节活性。

**4.6 沙棘加工技术（Processing Technology of Sea Buckthorn）**：70%乙醇比50%丙酮具有更高的多酚提取率。超临界CO₂提取（28°C，7 MPa）可保留90%以上的类胡萝卜素和维生素E。微波辅助提取（MAE）比超声辅助提取（UAE）或浸泡提取具有更高的抗氧化活性。复合酶解可使可溶性成分含量增加24%–80%。主要加工技术类别、优势、局限性及适用原料系统总结于表2。

**4.7 食品和营养保健品应用的安全性考虑（Safety Considerations for Food and Nutraceutical Applications）**：沙棘油在急性口服毒性试验中最大耐受剂量>20 mL/kg，90天重复剂量试验中未观察到不良效应水平（NOAEL）为10 mL/kg体重。在测试条件下，沙棘果油未显示遗传毒性或致畸性。人体试验中，沙棘油以2–3 g/天剂量短期耐受性良好。但沙棘中异鼠李素衍生物在体外显示抗血小板和抗凝活性，与抗血小板或抗凝药物联用时需谨慎。

**5 总结与展望（Summary and Prospect）**
现有证据表明沙棘具有广泛的功能潜力，但研究格局仍异质性较强。最强证据在于基质特异性组成表征以及抗氧化、炎症调节、脂质代谢和肠道菌群调节相关的体外或动物机制。人体证据有限且集中于油基产品、果泥或果汁干预。未来研究应优先对四种最具转化相关性的组分进行临床验证：富含黄酮的果实/叶片提取物、富含多糖的果渣/浆果组分、富含类胡萝卜素和生育酚的油组分以及富含棕榈油酸的果肉油。剂量选择应参考现有人体研究。重要优先事项包括建立制备特异性质量标志物、开发标准化分析方法和进行随机对照试验。从工业角度，进一步优化绿色提取、非热加工、包埋、发酵和副产物高值化利用可提高产品稳定性、生物可及性、感官品质和可持续性。安全性问题需更系统处理，特别是与抗凝药物的潜在相互作用。