云南茜草根及根茎的化学成分及其神经保护活性

《Phytochemistry》：Chemical Constituents of the Roots and Rhizomes of Rubia yunnanensis and Their Neuroprotective Activity

　　

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  从 Rubia yunnanensis。 中鉴定出 12 种未描述的化合物
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  发现天使酰基戈米辛 O (31) 可抑制小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。
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  天使酰基戈米辛 O (31) 在 OGD/R 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤中发挥神经保护作用。

引言

缺血性脑卒中是全球死亡和残疾的主要原因之一。目前的再灌注疗法受限于狭窄的时间窗以及加重氧化和炎症损伤的风险 (Campbell & Khatri, 2020; Feigin et al., 2024)。神经炎症在此继发性损伤中起中心作用，导致神经元丢失并破坏血脑屏障 (Iadecola et al., 2020; Qin et al., 2022)。因此，调节过度炎症同时保留修复过程已成为一种有前景的治疗策略 (Qin et al., 2022)，具有抗炎和神经保护特性的天然产物正作为辅助干预措施得到越来越多的探索。

*Rubia* 属（茜草科）在全球约有 70 种多年生草本植物，其中包括分布在中国的 36 种和两个变种 (Wang et al., 2018a)。在这些物种中，*Rubia yunnanensis* Diels 是一种中国特有的多年生草本植物，主要分布于云南省和四川省西南部。该物种通常生长在海拔 1700 至 2500 米的灌木丛、草坡或路边。*R. yunnanensis* 的根和根茎已作为传统药物在彝药中用于治疗肺结核、风湿、贫血、月经失调、呕血、眩晕和失眠 (Lan & Su, 1959)。先前的植物化学研究表明，*R. yunnanensis* 含有丰富且结构多样的成分，包括蒽醌类、萘衍生物、三萜类、环肽类 (Fan et al., 2010a; Fan et al., 2010b; Gao et al., 2014)、甾体类、香豆素类和多糖类。

来自 *R. yunnanensis* 的提取物和分离物 (Fan et al., 2010a; Fan et al., 2011; Gao et al., 2014; Li et al., 2021; Wang et al., 2021) 显示出广泛的生物活性，包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗血小板聚集、降血脂和抗菌作用。值得注意的是，随着色谱和光谱技术的发展，化学成分及其生物活性值得进一步探索。我们在此报道了 12 种先前未描述的化合物以及 27 种已知化合物的分离和结构鉴定，以及它们的神经保护作用。

章节摘要

结构阐明

化合物 1 以黄色晶体形式获得。通过 HR-EI-MS m/z 328.1308 [M]⁺ (calcd for C₁₉H₂₀O₅, 328.1305) 确定其分子式为 C₁₉H₂₀O₅，并由其 ¹H NMR 和 ¹³C NMR 数据支持。1 的 ¹H NMR 谱（表 3）显示两个等效甲基 [δ_H 1.71 (6H, s)]、一个甲氧基 [δ_H 4.09 (3H, s)] 和一个乙氧基 [δ_H 3.34 (2H, q, J = 7.0 Hz) 和 1.15 (3H, t, J = 7.0 Hz)] 的信号。四个芳香质子位于 δ_H 8.46 (1H, d, J = 8.4 Hz), 8.24 (1H, d, J =

结论

对 *R. yunnanensis* 根和根茎的 CH₂Cl₂ 提取物的植物化学调查，导致分离出 12 种先前未描述的化合物，包括 10 种萘衍生物 (1, 3–11)、一种苯并 [b] 氧庚平衍生物 (2) 和一种蒽醌类似物 (12)，以及 27 种已知代谢物。它们的结构主要通过 HRMS 和 NMR 分析阐明，并通过单晶 X 射线衍射分析和 ECD 计算进一步确认了部分化合物。生物学

植物材料

*Rubia yunnanensis* Diels 的根和根茎于 2023 年 10 月采自中国贵州省六盘水市水城区。植物材料由青岛标准技术创新药业科技有限公司鉴定 (KY-20240722-002N)。

一般实验步骤

比旋光度在 Autopol VI (Rudolph Research Analytical, Hackettstown, NJ, USA) 上测定。ECD 光谱在 JASCO J-810 分光光度计 (JASCO Corporation, Tokyo, Japan) 上获得。紫外光谱

CRediT 作者贡献声明

龚峰贝： 撰写 – 初稿，调查，形式分析。赵伟民： 撰写 – 审查与编辑，监督，项目管理，方法论，资金获取。张儒俊： 调查，形式分析。向思伟： 调查，形式分析。陈振华： 调查，形式分析。张海燕： 撰写 – 审查与编辑，项目管理，方法论，资金获取，形式分析。田沛坤： 调查，形式分析。龚宁远：

竞争利益声明

作者声明，他们没有已知的竞争性经济利益或个人关系可能会影响本论文报告的工作。

数据可用性

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竞争利益声明

? 作者声明，他们没有已知的竞争性经济利益或个人关系可能会影响本论文报告的工作。

致谢

本工作得到了国家科技创新 2030 重大项目 (2021ZD0200900) 的支持。

龚峰贝 | 田沛坤 | 龚宁远 | 刘容军 | 陈玲 | 张儒俊 | 向思伟 | 陈振华 | 张海燕 | 赵伟民