生物潜力
为了提供平衡和批判性的解释,以下评估区分了支持A. scoparia报道的生物和治疗活性的不同科学证据水平,包括体外细胞测定、体内动物模型和有限人体观察。报道的活性应结合检查的植物部分、鉴定的生物活性成分及其提出的机制来考虑。几种重要的生物活性成分,包括香豆素scoparone和scopoletin以及黄酮类quercetin和rutin,已在植物地上部分(包括叶、茎和花)中报道。实验研究提供证据表明这些化合物可以调节与各种生物活性相关的特定分子途径。例如,从A. scoparia地上部分获得的scoparone在前列腺癌模型中通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化和积累表现出抗癌作用。Scoparone也显示出抗炎活性,部分通过抑制Toll样受体4(TLR4)/核因子κB(NF-κB)信号通路。类似地,A. scoparia组分中鉴定的酚类化合物3,5-二咖啡酰基-表-奎尼酸(3,5-dicaffeoyl-epi-quinic acid)据报道通过抑制caspase-1活性和抑制NF-κB核转位表现出抗炎活性。A. scoparia精油报道的抗菌活性与破坏微生物细胞膜有关,导致膜损伤和细胞泄漏;精油主要在叶和花中合成。总的来说,这些发现为特定生物活性成分、其提出的分子机制和A. scoparia报道的生物活性之间的关联提供了实验支持。然而,大多数可用证据仍是临床前的,需要进一步设计良好的体内研究和临床研究以确定这些发现的安全性、有效性和治疗相关性。
A. scoparia具有广泛的生物活性,引起了全球研究人员的相当关注。该植物中一些重要植物化学物质(如黄酮类、香豆素、酚酸和EOs)的证据在亚洲和欧洲得到充分认可。文献提供了足够的抗炎、抗癌、神经保护、抗糖尿病、抗菌和抗氧化活性的证据。此外,由于其显著的保肝特性,该植物是肝脏健康相关疾病用途的有力候选者。该植物的治疗潜力归因于其多样的化学成分,影响广泛的生物过程,这使其成为传统和现代药物中可能的天然治疗剂。表3提供了从A. scoparia获得的不同化学成分列表,负责各种生物活性。该植物如果不生长在重金属污染中,可以是代谢物提取的良好候选作物。该植物的生物潜力及其重要代谢物详细描述如下。
9.1 抗菌特性
A. scoparia中EOs和生物活性化学物质的存在负责其显著的抗菌活性。研究表明,该植物的EOs能够抑制广泛的微生物,包括真菌、细菌和寄生虫。Cha等人的研究报告,从该植物提取的EOs在针对其研究中评估的不同口腔细菌处理时显示出显著抗菌活性。A. scoparia EOs包括一系列挥发性芳香化学物质,有助于其抗菌活性,包括樟脑、1,8-桉叶素、β-崖柏酮和α-崖柏酮作为主要化合物。这些代谢物可以通过多种方式对抗微生物,更频繁地,这些芳香化学物质与细菌细胞膜的脂质部分反应,导致细胞或线粒体膜破裂,引起细胞泄漏并最终导致细胞死亡。更重要的是,该植物中的EOs含有崖柏酮,据报道对不同菌株的细菌和真菌具有显著抗菌特性。此外,该植物中的α-和β-崖柏酮都已报道显示抗菌作用,当两种异构体混合测试时,也观察到两种崖柏酮异构体之间的协同相互作用。类似地,该植物中发现的1,8-桉叶素对广泛的细菌和真菌菌株显示出抗菌作用。
使用最低抑菌浓度(MIC)和琼脂扩散法,Ramezani等人报道了A. scoparia甲醇提取物对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和白色念珠菌(Candida albicans)ATCC 10231的抗菌活性。A. scoparia的乙酸乙酯、乙醚和己烷提取物针对不同的细菌和真菌菌株(如枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌(Salmonella abony)和大肠杆菌(Escherichia coli))进行测试。所有三种提取物对革兰氏阴性菌无效,但对酵母和革兰氏阳性菌有效。该植物的EO鉴定出23种化学化合物,其中生育酚衍生物最丰富。该EO对大肠杆菌和福氏志贺菌(Shigella flexneri)菌株表现出强抗菌作用,抑制率为55-75%。在另一项研究中,该植物的EO对三种革兰氏阳性菌、三种革兰氏阴性菌和三种真菌菌株有活性。EO对阴沟肠杆菌(Enterobacter xiangfangensis)、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌显示出最高活性。类似地,Khan等人和Farzaneh等人也证实了A. scoparia的潜在抗菌活性。虽然许多关于该植物抗菌功效的研究针对人类病原菌和真菌菌株,但关于该植物对植物病原菌活性的知识空白仍然存在。
9.2 抗癌活性
A. scoparia及其生物活性化合物的抗癌活性一直是广泛研究的焦点。在一项研究中,使用A. scoparia提取物生物合成的氧化锌纳米颗粒对Huh-7肝癌细胞显示出显著活性。植物提取物和合成的纳米颗粒均引起细胞凋亡并降低细胞增殖,IC50值分别为310.24 μg/mL和10.26 μg/mL。该植物抗增殖特性使用ER-α阳性和ER-α阴性乳腺癌细胞系T47D和HS578T评估。在100-200 mg/mL剂量下,提取物显著抑制T47D细胞增殖,但对HS578T细胞影响较小。在同一研究中,该植物提取物据报道增加凋亡细胞数量55.4%。Scoparone是一种从该植物衍生的香豆素,以IC50值41.3 μmol/L抑制DU145前列腺癌细胞中信号转导和转录激活因子3(STAT3)活性和增殖。STAT3磷酸化和核积累的减少导致STAT3靶基因转录的抑制。此外,用scoparone(30 mg/kg)处理18天抑制裸鼠中DU145异种移植肿瘤发展,这与较低STAT3磷酸化相关。这些发现表明scoparone通过STAT3抑制对前列腺癌细胞产生抗肿瘤作用。从该植物获得的显著香豆素scopoletin也显示出作为抗肿瘤剂的潜力。使用A. scoparia提取物合成的银纳米颗粒据报道对A549肺癌细胞系显示剂量依赖性毒性。此外,基因表达分析显示Bax基因上调和Bcl2基因下调。
在Huh-7肝癌细胞中,壳聚糖和肉豆蔻酸纳米凝胶包封的A. scoparia提取物比游离提取物表现出更多细胞毒性;它通过上调Bax和miR192基因并抑制Bcl-2、MMP2、MMP9和cyclin D1基因诱导凋亡。另一项研究调查了植物提取物在横纹肌肉瘤细胞中诱导的细胞死亡机制。提取物的最佳摄取发生在孵育1小时内。150 μg/mL浓度的植物提取物杀死超过70-80%的横纹肌肉瘤细胞。该研究表明,甲醇A. scoparia提取物特别有效,48小时后杀死88-93%的癌细胞,而化疗药物杀死23%,表明显著抗癌活性。类似地,Khan等人报道,该植物乙醇提取物以IC50值6.93 μg/mL对THP1人单核细胞白血病细胞系显示出潜在抗癌活性。
9.3 抗炎和抗氧化作用
A. scoparia据报道显示出显著抗炎活性,例如防止体外热诱导蛋白质变性,并降低由角叉菜胶诱导的急