PLGA封装的鞣花酸：在食品和营养保健产品中的潜在应用——合成、表征、体外消化与释放研究

《Food Biophysics》：PLGA Encapsulated Ellagic Acid for Potential Food and Nutraceutical Applications: Synthesis, Characterization, In Vitro Digestion and Release Studies

　　

摘要

鞣花酸（EA）是石榴皮中的主要生物活性成分，以其强大的抗氧化特性和营养保健品功效而闻名。然而，由于其溶解性和生物利用度较低，其实际应用潜力受到限制。使用合适的载体进行纳米包封可以提高生物活性化合物的溶解性、生物利用度、稳定性以及控制释放，从而改善其在食品和营养保健品中的理化性质。本研究旨在开发载有鞣花酸的PLGA纳米颗粒（包括是否包覆聚山梨酯80的情况），并研究它们的理化特性、抗氧化潜力、体外胃肠道消化行为及释放动力学。制备出的纳米颗粒尺寸在200纳米范围内，未包覆和包覆聚山梨酯80的纳米颗粒的ζ电位分别为-9.21±1.47 mV和-11.47±0.67 mV，多分散指数分别为0.15和0.06。傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）分析证实了成功的包封过程。抗氧化活性评估显示，包封后其活性仍可保留，自由基清除能力分别为50.03±0.54%和41.79±0.92%。这些纳米颗粒表现出双相释放特性，符合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型动力学（约48小时内释放90%的鞣花酸）。体外消化研究表明，鞣花酸主要释放到肠液中（未包覆的纳米颗粒为13.78±0.61%，包覆的纳米颗粒为2.67±0.53%），而胃液中的释放量较少（未包覆的纳米颗粒为0.09±0.003%，包覆的纳米颗粒为0.09±0.002%）。总体而言，我们的研究结果证明了鞣花酸纳米颗粒的成功制备，它们具有优异的理化性质、缓释效果和良好的初始胶体性能以及增强的胃肠道稳定性，为其在食品和营养保健品中的应用奠定了基础。

图解摘要

鞣花酸（EA）是石榴皮中的主要生物活性成分，以其强大的抗氧化特性和营养保健品功效而闻名。然而，由于其溶解性和生物利用度较低，其实际应用潜力受到限制。使用合适的载体进行纳米包封可以提高生物活性化合物的溶解性、生物利用度、稳定性以及控制释放，从而改善其在食品和营养保健品中的理化性质。本研究旨在开发载有鞣花酸的PLGA纳米颗粒（包括是否包覆聚山梨酯80的情况），并研究它们的理化特性、抗氧化潜力、体外胃肠道消化行为及释放动力学。制备出的纳米颗粒尺寸在200纳米范围内，未包覆和包覆聚山梨酯80的纳米颗粒的ζ电位分别为-9.21±1.47 mV和-11.47±0.67 mV，多分散指数分别为0.15和0.06。傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）分析证实了成功的包封过程。抗氧化活性评估显示，包封后其活性仍可保留，自由基清除能力分别为50.03±0.54%和41.79±0.92%。这些纳米颗粒表现出双相释放特性，符合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型动力学（约48小时内释放90%的鞣花酸）。体外消化研究表明，鞣花酸主要释放到肠液中（未包覆的纳米颗粒为13.78±0.61%，包覆的纳米颗粒为2.67±0.53%），而胃液中的释放量较少（未包覆的纳米颗粒为0.09±0.003%，包覆的纳米颗粒为0.09±0.002%）。总体而言，我们的研究结果证明了鞣花酸纳米颗粒的成功制备，它们具有优异的理化性质、缓释效果和良好的初始胶体性能以及增强的胃肠道稳定性，为其在食品和营养保健品中的应用奠定了基础。

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