用于持续治疗递送的负载柠檬精油纳米海绵水凝胶的制备与评价

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Formulation and Evaluation of a Lemon Essential Oil-Loaded Nanosponge Hydrogel for Sustained Therapeutic Delivery

　　

摘要

目的

本研究调查了负载精油的纳米海绵配制成水凝胶系统用于缓释和癌症治疗的制备、表征及应用。

方法

柠檬精油 (LEO) 被包裹在纳米海绵 (NS) 中，随后掺入 1.5% 卡波姆凝胶基质。使用 Design Expert 软件优化 NS 制备。对该制剂的理化性质、形貌、FTIR 和 GC-MS 进行表征，随后评估其抗菌、抗氧化、细胞相容性、抗癌、铺展性、稳定性和释放特性。

结果

优化后的制剂表现出 451.3 ± 0.12 nm 的粒径，-23.8 ± 0.05 mV 的电位，0.348 ± 0.17 的 PDI，63.99 ± 0.17% 的包封率，以及 59.47 ± 0.14% 的载药百分比。光学显微镜和扫描电子显微镜图像显示了球形形貌和多孔表面。傅里叶变换红外光谱分析推断出 LEO 在 NS 和 NS-HG 中的包裹。GC-MS 分析表明，包裹和制剂后生物活性成分得到了高度保留。LEO-NS-HG 制剂表现出对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的抑菌圈大约增加了两倍，大约 40% 的 DPPH 自由基清除活性，以及在细胞相容性评估中大约 90% 的细胞存活率。此外，LEO-NS 的抗癌评估显示在测试浓度下大约 60% 的癌细胞死亡。LEO-NS-HG 制剂表现出良好的铺展性 (3.4 ± 0.29 cm)，高物理稳定性 (30 天内稳定，无相分离或颜色变化) 以及缓释特征，其特征是在前 70 分钟内初始突释，随后延长释放长达 6 小时。释放数据最适合 Higuchi 模型，并遵循 Fickian 扩散动力学。

结论

研究结果证明了 LEO 成功掺入基于纳米海绵的水凝胶中，并提供了支持其潜在治疗应用的初步证据。据我们所知，这是首次报道将柠檬油包裹在纳米海绵中并随后配制成水凝胶用于靶向治疗应用。