巴氯芬和含有乳香的大戟提取物、水凝胶及油凝胶：一种用于缓解疼痛的新型药物递送系统

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Baclofen and frankincense containing bigel, hydrogel and oleogel: A novel drug delivery system to relief pain

　　

摘要

背景

疼痛是一种不愉快的感官体验，也是就医的主要原因之一。研究人员一直在寻找副作用最小的有效止痛方法。事实上，具有快速镇痛效果的有效外用制剂对于缓解疼痛至关重要。

目的

本研究的目的是制备一种具有镇痛效果的有效外用凝胶。研究人员准备了三种不同类型的凝胶（水凝胶、油凝胶和双凝胶），用于局部涂抹巴氯芬和乳香油以缓解疼痛。分析了这些凝胶的理化性质，并使用辣椒素作为阳性对照来评估其体内效果。

方法

水凝胶使用羧甲基纤维素940和Pluronic F-127作为凝胶剂制备；油凝胶则使用蜂蜡和Pluronic F-127作为凝胶剂制备；双凝胶则使用这些成分的不同浓度混合物制备。每种制剂中的巴氯芬和乳香油浓度均为2%。对每种制剂进行了理化分析，包括感官评价、pH值测定、析出水评估、流变学特性分析、皮肤渗透性测试、皮肤滞留性测试以及稳定性测试。随后将这些制剂局部涂抹到小鼠的爪子上，并通过甲醛测试来评估其镇痛效果。小鼠爪子的疼痛程度通过疼痛反应量表进行测量。

结果

结果表明，所有制剂（水凝胶、油凝胶和双凝胶）都具有酸性pH值，并表现出拟塑性流变行为。皮肤渗透性分析显示，巴氯芬通过双凝胶的皮肤渗透效果最好。分别有44.23±2.1%、31.14±5.9%和22.5±4.3%的巴氯芬通过双凝胶、油凝胶和水凝胶渗透到了皮肤中。这些凝胶在三个月内保持稳定。所有三种制剂（双凝胶、水凝胶和油凝胶）在最初的5分钟内均表现出良好的镇痛效果，与阳性对照辣椒素相比没有统计学上的显著差异（p>0.05）。然而，在60分钟的时间内，双凝胶的镇痛效果最强（p=0.0012）。

结论

含有巴氯芬和乳香油的双凝胶展现出良好的理化性质、优良的稳定性、增强的皮肤渗透性以及在所有测试制剂中最高的镇痛效果，表明其具有作为有效外用递送系统的潜力。

图形摘要

背景

疼痛是一种不愉快的感官体验，也是就医的主要原因之一。研究人员一直在寻找副作用最小的有效止痛方法。事实上，具有快速镇痛效果的有效外用制剂对于缓解疼痛至关重要。

目的

本研究的目的是制备一种具有镇痛效果的有效外用凝胶。研究人员准备了三种不同类型的凝胶（水凝胶、油凝胶和双凝胶），用于局部涂抹巴氯芬和乳香油以缓解疼痛。分析了这些凝胶的理化性质，并使用辣椒素作为阳性对照来评估其体内效果。

方法

水凝胶使用羧甲基纤维素940和Pluronic F-127作为凝胶剂制备；油凝胶使用蜂蜡和Pluronic F-127作为凝胶剂制备；双凝胶则使用这些成分的不同浓度混合物制备。每种制剂中的巴氯芬和乳香油浓度均为2%。对每种制剂进行了理化分析，包括感官评价、pH值测定、析出水评估、流变学特性分析、皮肤渗透性测试、皮肤滞留性测试以及稳定性测试。随后将这些制剂局部涂抹到小鼠的爪子上，并通过甲醛测试来评估其镇痛效果。小鼠爪子的疼痛程度通过疼痛反应量表进行测量。

结果

结果表明，所有制剂（水凝胶、油凝胶和双凝胶）都具有酸性pH值，并表现出拟塑性流变行为。皮肤渗透性分析显示，巴氯芬通过双凝胶的皮肤渗透效果最好。分别有44.23±2.1%、31.14±5.9%和22.5±4.3%的巴氯芬通过双凝胶、油凝胶和水凝胶渗透到了皮肤中。这些凝胶在三个月内保持稳定。所有三种制剂（双凝胶、水凝胶和油凝胶）在最初的5分钟内均表现出良好的镇痛效果，与阳性对照辣椒素相比没有统计学上的显著差异（p>0.05）。然而，在60分钟的时间内，双凝胶的镇痛效果最强（p=0.0012）。

结论

含有巴氯芬和乳香油的双凝胶展现出良好的理化性质、优良的稳定性、增强的皮肤渗透性以及在所有测试制剂中最高的镇痛效果，表明其具有作为有效外用递送系统的潜力。

图形摘要