含有非典型α-氨基酸的功能化肽：铜(II)配位作用及细胞毒性

《Amino Acids》：Functionalized peptides incorporating non-canonical ɑ–amino acids: copper(II) coordination and cytotoxic activity

　　

摘要

由于非传统α-氨基酸能够在保持手性中心的同时容纳多种取代基，因此它们成为肽类仿生设计中的重要组成部分。引入这些氨基酸能够精细调节肽的理化性质和生物学特性，同时为后续的结构修饰提供多种功能性的桥梁。与铜离子的配合物形成是调节肽活性的另一种策略，这通常可以增强其抗菌、抗氧化和治疗潜力。在本研究中，我们设计并合成了两种含有特定非标准氨基酸残基的功能化肽，这些残基的选择旨在提高肽的稳定性并赋予其预期的生物活性。我们研究了这两种肽与Cu(II)离子的配位行为，并评估了它们及其铜复合物在癌细胞系和正常成纤维细胞中的细胞毒性。实验结果表明，Cu(II)的配位显著增强了其中一种化合物的体外细胞毒性。在所测试的浓度范围内，正常的真皮成纤维细胞的存活率未受到影响。

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