酸性Suzuki–Miyaura偶联可实现杂芳基卤化物的吡啶基化 可供购买

《Organic Chemistry Frontiers》：Acidic Suzuki–Miyaura coupling enables pyridylation of heteroaryl halidesAvailable to Purchase

　　

吡啶是药物和生物活性分子中最常见的杂环结构之一。然而，由于吡啶有机金属试剂的稳定性和反应性有限，它们作为亲核偶联伙伴在交叉偶联反应中的应用仍然具有挑战性。吡啶亲核试剂与杂芳基卤化物的偶联更加困难，这可能是因为杂双芳基产物与金属中心配位导致催化剂失活。开发用于杂芳基硫杂蒽鎓盐的酸性Suzuki–Miyaura偶联条件已显著提高了杂环兼容性。然而，杂芳基卤化物作为一类广泛可用的杂芳基亲电试剂，在直接吡啶化反应中的应用仍然不足，这可能是因为存在卤化物时缺乏有效的转金属化步骤。在此，我们报道了一种耐酸的Suzuki–Miyaura偶联反应，可实现杂芳基卤化物与两性离子吡啶鎓三氟硼酸盐的高效交叉偶联，为双吡啶结构的合成提供了一种实用且通用的方法。

图形摘要

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报告了一种耐酸的交叉偶联策略，用于广泛可用的杂芳基卤化物的直接吡啶化，为双吡啶合成和后阶段官能化提供了一种实用平台。

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报告了一种耐酸的交叉偶联策略，用于广泛可用的杂芳基卤化物的直接吡啶化，为双吡啶合成和后阶段官能化提供了一种实用平台。

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? 2026 作者。由英国皇家化学会代表合作组织出版

2026

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