无需金属参与的电化学C4–H芳基化反应：利用龙胆酸盐衍生物对5-氨基吡唑进行该过程 现已可供购买

《Organic and Biomolecular Chemistry》：Metal-free electrochemical C4–H arylation of 5-aminopyrazoles with gentisate derivativesAvailable to Purchase

　　

我们报道了一种在室温下、恒定电流条件下，无需碱、化学氧化剂或过渡金属催化剂，使用常见的龙胆酸衍生物对5-氨基吡唑进行无金属电化学C4–H芳基化的方法。该方法能够以良好的至优异的产率获得带有自由5-氨基基团的1,3,4-三取代吡唑，并且具有完全的C4区域选择性。使用龙胆酸酯作为芳基化剂避免了先将其氧化为醌的步骤，简化了合成过程。机理研究表明，该反应通过自由基间的交叉偶联实现，涉及质子转移、电子转移和阴极还原。这一方法为合成功能性吡唑提供了实用且可持续的途径，而吡唑在制药和农用化学领域中是常用的骨架结构。

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我们提出了一种无催化剂、无氧化剂、无碱的电化学C4–H芳基化方法，利用龙胆酸衍生物对5-氨基吡唑进行反应，可以直接获得1,3,4-三取代吡唑，并保持5-氨基基团的完整性。

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我们提出了一种无催化剂、无氧化剂、无碱的电化学C4–H芳基化方法，利用龙胆酸衍生物对5-氨基吡唑进行反应，可以直接获得1,3,4-三取代吡唑，并保持5-氨基基团的完整性。

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? 2026 作者。由英国皇家化学会出版

2026

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