综述：香芹酮的分子靶点与生物活性：一项证据分级综述

《Molecules》：Molecular Targets and Biological Activities of Carvone: An Evidence-Graded Review

　　

香芹酮是一种天然单萜，是留兰香(Mentha spicata)和葛缕子(Carum carvi)的主要挥发性成分，这些植物长期用作驱风剂、助消化剂、抗菌剂和调味剂。该化合物以两种对映异构体形式存在——S-(+)-香芹酮(主要与葛缕子相关)和R-(?)-香芹酮(主要与留兰香相关)——广泛用于食品、香料和草药制剂。尽管香芹酮是一种天然化合物，但实验研究中使用的材料可能是合成生产的、从植物精油中分离的，或使用外消旋或立体化学富集的制剂。本综述综合了108篇文献来源的证据，并辅以PubChem(1535条记录，检索于2026年7月14日)和ChEMBL(136条记录，检索于2026年7月14日)生物测定数据，以汇编香芹酮的分子靶点和生物活性，并将药理学证据与传统用途对齐。研究人员识别出45个分子靶点和38个类别中的99种已记录生物活性，涵盖从全面表征(证据等级A/B)到筛选水平观察(证据等级C/D)的证据层级，每项均被赋予四级证据等级(A/B/C/D)。A级靶点包括芳烃受体(aryl hydrocarbon receptor, AhR)和GABA-A受体。为预防发表偏倚，报告了阴性结果，包括NCI-60在55个癌细胞系中的无活性，以及针对类固醇/核受体、人类蛋白激酶、磷酸酶和HSP90的综合反筛——均无活性。芳烃受体通过证据分级标准成为最充分表征的靶点：两种对映异构体均作为非竞争性变构拮抗剂，在小鼠皮肤中经体内验证。这一指定特别反映了AhR拮抗作用的证据广度和质量，而非声称AhR介导了香芹酮的所有传统或药理效应。通过将机制证据映射到香芹酮传统的驱风、抗菌和外用应用上，本工作为民族药理学文献中记录的若干经验性用途提供了合理的机制基础。

**1. Introduction**
香芹酮是一种单环单萜酮(分子量150.22)，是留兰香油(60–70%)和葛缕子籽油(50–60%)的主要挥发性成分。其C2位立体中心产生两种对映异构体：S-(+)-香芹酮主要与葛缕子相关，R-(?)-香芹酮主要与留兰香相关。两种对映体均获FDA批准用于食品。本综述整合PubMed文献、PubChem(1535条测定记录)和ChEMBL(136条活性记录)数据，共识别45个分子靶点和99种生物活性，并采用四级证据分级框架(A/B/C/D)进行分层。

**Traditional and Ethnopharmacological Uses**
香芹酮是多种传统药用植物的主要挥发性成分。留兰香精油含R-(?)-香芹酮，传统用于消化不良、感冒、咳嗽、哮喘、发热等；葛缕子籽油含S-(+)-香芹酮，欧盟草药专论认可其对腹胀、肠胃气胀等消化障碍的症状缓解。莳萝和Lippia alba等也是富含香芹酮的传统药物。现代产品中香芹酮用作皮肤渗透促进剂。传统应用与香芹酮的抗菌、解痉、抗炎等药理效应一致。

**2. Molecular Targets**
香芹酮与45个不同分子靶点相互作用，分为8个功能类别。证据等级A靶点有AhR和GABA-A，B级23个，C级11个，D级9个。

**2.1. Nuclear Receptors and Transcription Factors**
芳烃受体(AhR)是表征最充分的靶点，两种对映体均为非竞争性不可逆变构