去氧肾上腺素在两亲性嵌段共聚物胶束中的包封：药物 - 聚合物相互作用、增溶及缓释

《Scientific Reports》：Phenylephrine encapsulation in amphiphilic block copolymer micelles: drug–polymer interactions, solubilization and sustained release

　　

摘要

本研究调查了多种泊洛沙姆（Tetronics）增溶苯肾上腺素并通过胶束包封实现其控释的能力。选择了具有不同亲水-亲油平衡值（HLB）的泊洛沙姆（T304、T904、T908、T1107、T1304和T1307）来研究聚合物组成对药物-聚合物相互作用、胶束形成、物理化学性质以及体外行为（如释放和抗菌活性）的影响。浊点和黏度研究表明，苯肾上腺素作为疏水性添加剂，诱导胶束部分生长，这与较低的浊点温度和球形共聚物结构相关。动态光散射和透射电子显微镜揭示了稳定纳米胶束的形成，而载药量增加导致胶束尺寸增大，表明药物被包封，定量药物释放研究进一步验证了这一结论。在生理条件下（pH=7.4，温度=37°C）进行的体外释放研究表明，游离苯肾上腺素释放迅速，而包封在泊洛沙姆胶束中的药物可将释放时间延长至72小时。Higuchi模型被确定为最合适的数学表征模型，与扩散控制机制一致。此外，还对所选细菌和真菌菌株评估了载药制剂，以获得其生物行为的初步信息。由于苯肾上腺素本身几乎没有内在抗菌活性，观察到的抑制效应应视为整体胶束制剂的特性，而非苯肾上腺素单独作用的结果。总体而言，结果表明泊洛沙姆胶束是提高苯肾上腺素增溶性和实现药物持续释放的有前景的纳米载体。