从砂烫北乌头中分离得到的一种新型生物碱——火乌头碱，其具有较低毒性和镇痛活性

《Journal of Natural Medicines》：Pyrolappaconitine, one new alkaloid isolated from sand-fried Aconitum sinomontanum Nakai with less toxicity and analgesic activity

　　

摘要

Aconitum sinomontanum Nakai（北乌头）是一种传统中草药，其生物碱既是镇痛成分，也是毒性成分。虽然砂烫处理可以降低生物碱的毒性，但砂烫北乌头的化学成分尚未被研究。为了解决这一问题，对北乌头的砂烫品进行了植物化学研究。利用色谱分离技术从砂烫品中分离得到一个新化合物（1）和十个已知化合物（2–11）。通过单晶X射线衍射分析进一步确定了化合物1的绝对构型。在已知化合物中，化合物2和10是首次从北乌头砂烫品中获得的，并且完整报道了化合物2的NMR数据。基于结构相似性和文献先例，提出了砂烫过程中主要生物碱转化途径的合理假设。急性毒性试验显示，化合物1、3、5、6和8的LD₅₀值分别为239.9 mg/kg、152.8 mg/kg、8.1 mg/kg、13.5 mg/kg和24.2 mg/kg。此外，焦乌头碱（1）显示出外周镇痛活性，其ED₅₀值为16.1 mg/kg。

图形摘要