白桦酸哌嗪酰胺衍生物纳米尺度组装与细胞毒性关系的体外研究 开放获取

《RSC Medicinal Chemistry》：A relationship between nanoscale assembly and cytotoxicity in the piperazine amides of betulinic acid: An in vitro studyOpen Access

　　

本研究合成了六种新型桦木酸哌嗪酰胺，其中部分化合物带有甘氨酸单元，对其进行了纯化并阐明了分子结构。该研究探索了合成化合物的分子结构、纳米尺度自组装与细胞毒性之间是否存在关联。由于最终可用于分析方法的化合物数量有限，其筛选必须非常谨慎。采用核磁共振波谱（NMR）和质谱（MS）阐明分子结构，同时利用透射电子显微镜（TEM）表征化合物在甲醇和水中溶解后形成的超分子结构。目标化合物可重现地显示出多种基本形貌，其形貌取决于溶剂类型（甲醇与水）和溶液中停留时间（1小时与48小时）。观察到的多种特征形貌包括云状聚集体、不同尺寸的等径纳米颗粒、厚度小于10 nm的纤维状纳米结构，以及这些结构的组合，具体取决于化合物种类、溶剂类型和溶液中停留时间。对目标化合物（6和8）、母体化合物（1）及中间体（2和4）在HeLa和MCF7癌细胞系中进行了细胞毒性试验，并以正常人成纤维细胞（BJ）作为参考细胞。以临床使用的抗癌药物顺铂（顺式二氨二氯铂(II)，CDDP）为对照，比较所研究化合物的细胞毒性水平和细胞毒性谱。对化合物6和8进行了体外纳米尺度自组装与细胞毒性之间可能关联的专门研究。研究结果为所研究化合物中分子结构、自组装与细胞毒性之间的复杂关系提供了初步认识。

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在新窗口中打开 PDF 桦木酸哌嗪酰胺中纳米尺度组装与细胞毒性的关系：一项体外研究

? 2026 作者。由英国皇家化学学会出版

2026

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