ACE抑制剂问题:肾功能不全时的给药剂量

《ASA Monitor》:ACE Question: Dosing in Renal Impairment

【字体: 时间:2026年09月09日 来源:ASA Monitor

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   在肾功能不全的患者中,最可能应该减少以下哪种药物的剂量?(A) 劳拉西泮(B) 氯胺酮(C) 咪达唑仑咪达唑仑经 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢为 1-羟甲基咪达唑仑和 4-羟基咪达唑仑。与母体化合物相比,这些代谢物具有相似的镇静特性,并通过尿液排泄。这些代谢物的清除速

  

在肾功能不全的患者中,最可能应该减少以下哪种药物的剂量?

  • (A) 劳拉西泮

  • (B) 氯胺酮

  • (C) 咪达唑仑

咪达唑仑经 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢为 1-羟甲基咪达唑仑和 4-羟基咪达唑仑。与母体化合物相比,这些代谢物具有相似的镇静特性,并通过尿液排泄。这些代谢物的清除速度比咪达唑仑本身更快。然而,在肾功能受损的患者中,它们可引起深度镇静。因此,在肾功能受损的患者中应减少咪达唑仑的剂量。

劳拉西泮在肝脏中代谢为无活性的葡萄糖醛酸苷。多达 70% 的劳拉西泮通过尿液排泄。肝功能失调会降低其清除率。然而,劳拉西泮的清除率不受肾功能受损的影响。在肾功能受损的患者中无需减少剂量。

氯胺酮经肝微粒体细胞色素 P450 酶广泛代谢形成去甲氯胺酮(代谢物 I),随后羟基化为羟基去甲氯胺酮。羟基去甲氯胺酮进一步结合成水溶性葡萄糖醛酸苷衍生物并通过尿液排泄。去甲氯胺酮的效力是母体化合物的三分之一到五分之一。去甲氯胺酮的代谢物以水溶性羟基化及葡萄糖醛酸化结合物的形式由肾脏排泄。氯胺酮的清除率不受肾功能受损的影响,因此在肾功能受损的患者中无需减少剂量。

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答案:C

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