亲和选择质谱筛选发现新的 COP1 肽结合物 开放获取

《RSC Chemical Biology》：Affinity selection mass spectrometry screening discovers new COP1 peptide bindersOpen Access

　　

尽管 E3 泛素连接酶在细胞调节和疾病中起着核心作用，但使用化学探针靶向它们仍然是一个重大挑战。组成型光形态发生 1（COP1）是一种 E3 连接酶，其复杂且依赖适配体的生物学特性使得选择性靶向变得困难。在这里，我们开发了一个基于肽段的亲和选择质谱（Pep?AS?MS）平台，以发现新的基于肽段的 COP1 结合物。利用与质谱兼容的库设计、荧光引导的选择优化以及由开源软件驱动的目标 - 诱饵数据库策略进行肽段鉴定和定量，我们实现了从高度复杂的组合库中进行命中排序。采用这种方法，我们鉴定并验证了六种先前未报告的 COP1 结合肽，包括结合潜力与天然 TRIB1 基序相当且脂溶性增强的配体。这项工作建立了一个定量且易于使用的 Pep?AS?MS 框架，用于针对具有挑战性的蛋白质 - 蛋白质相互作用靶点的配体发现，并为探究 COP1 生物学提供了新的化学工具。

此内容仅可通过 PDF 获取。

打开 PDF 在另一个窗口打开“亲和选择质谱筛选发现新的 COP1 肽结合物”

? 2026 作者。由英国皇家化学学会出版

2026

作者

本文根据 Creative Commons Attribution 4.0 Unported Licence 许可授权。您可以在其他出版物中使用本文的材料，而无需向 RSC 申请进一步许可，只需提供正确的致谢即可。

本作品根据 Creative Commons Attribution 4.0 International License 许可授权。