负载槲皮素的海藻酸钠结冷胶水凝胶微球的pH响应性释放行为、抗氧化活性及细胞毒性潜力评估

《Scientific Reports》：Evaluation of pH-responsive release behavior, antioxidant activity and cytotoxic potential of quercetin-loaded sodium alginate gellan gum hydrogel beads

　　

摘要

本研究开发了一种由海藻酸钠（2% w/v）和结冷胶（0.5% w/v）组成的生物基水凝胶系统，用于槲皮素的包封及pH响应性释放。本研究探讨了该基质在槲皮素递送中的应用潜力，重点关注其物理化学性质、抗氧化活性和细胞毒性。采用氯化钙和吐温80通过离子交联法制备微球。根据包封效率选取了两种配方：以初始槲皮素含量为1%制备的海藻酸钠–结冷胶水凝胶微球（SAGG微球A；载药量：20%）和以0.5%制备的微球（SAGG微球B；载药量：11.1%），其包封效率（EE）分别为84.30%和93.26%。傅里叶变换红外光谱（FTIR）和X射线衍射（XRD）分析结果证实了槲皮素被成功包封，且水凝胶基质中的表观结晶度有所降低。热重分析（TGA）显示热行为发生了改变，场发射扫描电子显微镜（FESEM）观察发现微球呈球形，表面多孔且具有内部微结构。体外溶胀和释放研究表明槲皮素释放现象明显，尤其在模拟肠液（SIF）中，8小时后SAGG微球A和SAGG微球B的累积释放率分别为37.2%和35.9%。新鲜SAGG微球A和SAGG微球B的DPPH自由基清除率分别为89%和77%，储存两个月后分别降至85%和62%。在MDA-MB-231细胞中，游离槲皮素的细胞毒性最高，IC??为32.7 ppm；而新鲜SAGG微球A和储存两个月后SAGG微球A提取物的表观IC??值分别为147 ppm和149.5 ppm（基于标称提取物浓度）。这些水凝胶微球在作为槲皮素递送载体以及在储存期间维持抗氧化活性方面展现出应用潜力。