《Veterinary Parasitology》：Bioactivity-guided isolation and identification of Sclareol as a potent anthelmintic compound from
Salvia sclarea L against
Haemonchus contortus
编辑推荐：
•石菖烯（sclareol）是从鼠尾草属植物*Salvia sclarea*的乙酸乙酯提取物中分离得到的。•石菖烯表现出呈剂量依赖性的虫卵孵化抑制作用，在400 μg/mL浓度下达到74.33 ± 1.45%的抑制率。•石菖烯在400 μg/mL浓度下能在90分钟内引起100
- •
石菖烯（sclareol）是从鼠尾草属植物*Salvia sclarea*的乙酸乙酯提取物中分离得到的。
- •
石菖烯表现出呈剂量依赖性的虫卵孵化抑制作用，在400 μg/mL浓度下达到74.33 ± 1.45%的抑制率。
- •
石菖烯在400 μg/mL浓度下能在90分钟内引起100%成虫死亡率，显示出快速的驱虫活性。
- •
电子显微镜观察到皮层、线粒体、皮下及细胞质的损伤，表明其具有多种作用机制。
- •
石菖烯所具有的labdane（愈创木烷）骨架是开发新型植物基驱虫药物的有前景药效团。
引言
捻转血矛线虫（Haemonchus contortus）是小反刍兽的一种高致病性胃肠道线虫，也是全世界反刍动物生产经济损失的主要原因之一（Kaplan, 2004, Roeber et al., 2013）。该寄生虫在热带、亚热带及暖温带地区构成严重威胁，在这些地区有利的气候条件有助于其自由生活阶段的发育。雌虫每天可产卵多达5000枚，卵随粪便排出，经数次蜕皮发育为具有感染性的三龄幼虫（L3）（Taylor et al., 2016）。当放牧动物摄入这些幼虫后，幼虫抵达皱胃，在此发育为吸血成虫（Soulsby, 1982），由此引起称为捻转血矛线虫病（haemonchosis）的疾病，其特征为贫血、体重下降、饲料转化率降低、不育，甚至死亡，在幼龄或免疫功能受损宿主中尤为严重（Besier et al., 2016）。化学驱虫药传统上被用于控制H. contortus感染；然而，苯并咪唑类、咪唑噻二唑类和环大内酯类等合成药物的广泛且往往无差别使用，导致抗药性寄生虫株大量出现（Kotze and Prichard, 2016）。抗药性现已成为全球性问题，威胁着传统防控策略的有效性，迫切需要寻找新型、可持续且环保的替代方案（Rose et al., 2015）。近年来，植物来源化合物作为新型驱虫剂的潜在来源日益受到关注（Athanasiadou et al., 2007, Islam et al., 2025a）。许多药用植物含有多样的生物活性次生代谢物，如萜类、黄酮类、生物碱和酚类，它们可干扰寄生虫的神经肌肉功能、能量代谢或角质层完整性（Wink, 2012）。对包括Artemisia spp.（蒿属）和Salvia spp.（鼠尾草属）在内的多种植物研究均显示，这些植物对H. contortus具有良好的体外和体内效果（Tariq et al., 2009, Ferreira et al., 2011, Gul et al., 2021）。
Salvia sclarea L.（唇形科），俗称鼠尾草或clary sage（蓝花鼠尾草），是一种芳香药用草本，富含精油和二萜类化合物，传统上以其抗菌、抗氧化和抗炎特性而闻名（Peana et al., 1999, Kamatou et al., 2008）。在欧洲及地中海地区的传统民间医学中，S. sclarea被用于治疗消化系统紊乱、月经不调、肾脏疾病、眼部炎症及伤口愈合，其精油也被用作镇静和抗菌剂（Kosti? et al., 2017, Jan et al., 2026）。该植物还被传统用作祛风剂、解痉剂、健胃剂及胃肠道不适的疗法，表明其具有广泛的民族医药学意义（Jabeen et al., 2004, Jan et al., 2026）。此外，鼠尾草属（Salvia）物种因具有多样的药用价值及广泛的生物活性谱，包括抗菌、抗寄生虫和抗炎作用，引起了人们的民族药理学关注（Lans et al., 2007, Llurba-Montesino and Schmidt, 2018）。最近的研究表明，S. sclarea的乙酸乙酯提取物对Haemonchus contortus具有强效的体外驱虫活性，表明其含有具有显著杀线虫潜力的生物活性植物化学成分（Islam et al., 2025b）。初步的植物化学研究揭示，其中含有二萜、黄酮类和酚类化合物，提示二萜类成分可能是观察到的驱虫活性的重要来源。尽管已有这些令人鼓舞的发现，但负责该活性的具体化合物尚未确定。因此，本研究旨在通过对S. sclarea乙酸乙酯提取物进行活性导向的分离，分离并表征其主要生物活性驱虫成分。通过鉴定引起观察到的杀线虫作用的有效分子，本工作丰富了关于植物来源抗寄生虫剂的研究资料，并支持开发可持续的天然替代品以控制小反刍兽的H. contortus感染，替代传统合成驱虫药。
章节摘要
植物材料与提取
本研究描述了*Salvia sclarea* L.乙酸乙酯提取物的活性导向分离过程，该提取物此前已被鉴定为对Haemonchus contortus成虫和虫卵具有最强提取物的活性（Islam et al., 2025）。*S. sclarea*的地上部分（2 kg）取自IIIM基因库（斯利那加），阴凉处晾干并研成细粉。将植物粉末用乙酸乙酯经索氏提取器提取。随后在减压条件下除去溶剂
乙酸乙酯提取物的产率
用乙酸乙酯对阴凉晾干的植物材料进行索氏提取，得到半固体状提取物，最终产率为50 g，对应于乙酸乙酯可溶部分。该提取物外观呈褐色，在冷藏条件下保持稳定。该提取物用作色谱分离和活性导向分离研究的起始材料。
以虫卵孵化试验（EHT）监测H. contortus活性的S. sclarea乙酸乙酯粗提物活性导向分离方案
将S. sclarea的乙酸乙酯提取物（EAE，50 g）经硅胶柱
讨论
对*S. sclarea*进行活性导向分离，得到了具有显著驱虫活性的生物活性成分——石菖烯（sclareol）。各试验组分在400 μg/mL浓度下的杀卵活性差异较大，C1ZF2和C2ZF6的虫卵孵化抑制率最高（分别为85.60 ± 2.02%和78.33 ± 2.02%），其次为C2ZF8（36.33 ± 2.90%）、C1ZF1（28.60 ± 1.76%）、C1ZF3（20.00 ± 2.64%）和C2ZF5（12.60 ± 1.76%）。各组分活性之间的差异
结论
本研究通过展示S. sclarea对H. contortus的驱虫效果，将传统植物知识与现代药理学验证联系起来。通过活性导向分离，石菖烯被鉴定为导致显著杀卵和杀成虫活性的生物活性成分。观察到的结构和超微结构损伤，包括皮层破坏、皮下组织崩解、线粒体退化和空泡化，表明
CRediT作者贡献声明
Aqleemul Islam：可视化、资源、方法论。Intisha Ali：可视化、软件、资源。Fayaz Ahmad：撰写——审阅与编辑、监督、项目管理、概念化。Ibraq Khurshid：撰写——审阅与编辑、验证。Zeenat Islam：撰写——原始稿、方法论、调查、数据整理。Shabbir Hussain：撰写——审阅与编辑、验证、形式化分析。Salman Jameel：撰写——原始稿、软件。Khurshid Ahmed Tariq：监督，
生成式AI与AI辅助技术在撰写过程中的声明
作者在本综述的撰写过程中未使用任何AI或AI辅助技术。
资助
本研究未获得公共、商业或非营利机构资助机构的任何专项拨款。
利益冲突声明
作者声明，没有已知的竞争性经济利益或个人关系可能影响本文所述工作的呈现。
致谢
作者衷心感谢克什米尔大学动物学系提供了必要的实验设施和研究支持。作者还感谢印度科学与工业研究委员会——印度整合医学研究所（CSIR–IIIM）在化合物分离研究方面提供的协助，并感谢斯利那加印度理工学院提供扫描电子显微镜（SEM）设施。特别感谢国家测试中心（National Test House）提供透射电子显微镜（TEM）分析服务。此外
Zeenat Islam|Shabbir Hussain|Salman Jameel|Khurshid Ahmed Tariq|Aqleemul Islam|Intisha Ali|Fayaz Ahmad|Ibraq Khurshid
