环孢素A-透明质酸偶联物自组装纳米胶束用于干眼症治疗，可供购买

《Biomaterials Science》：Nanomicelles Self-Assembled by Cyclosporine A-Hyaluronic Acid Conjugates for Dry Eye Disease TreatmentAvailable to Purchase

　　

干眼症是一种慢性炎症性眼表疾病，泪膜不稳定和高渗性持续引发上皮损伤和炎症的恶性循环，然而，作为治疗主要手段的局部环孢素 A（CsA）的疗效因泪液清除过快和眼生物利用度低而受到严重限制。在此，我们开发了一种 CsA 修饰的透明质酸偶联物（HA-CsA），其可自发自组装成纳米颗粒，用于干眼症的局部治疗。通过巯基 - 马来酰亚胺偶联合成了 HA-CsA 纳米胶束（HCN），其在生理介质中表现出良好的分散性和稳定性，并具有与泪液兼容的 pH 值和渗透压。在高渗应激下，人角膜上皮细胞中 CD44 表达上调，与游离 R6G 相比，R6G 标记的 HCN 显示出显著增强的细胞摄取，表明上皮递送得到改善。在功能上，HCN 比游离 CsA 表现出更好的细胞相容性，并更有效地抑制高渗应激诱导的 IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α 和 MMP-9 的表达。在干眼症干燥应激小鼠模型中，局部施用 HCN 显著改善角膜上皮完整性、泪液分泌和杯状细胞存活，同时广泛减弱炎症基因表达、巨噬细胞激活和上皮凋亡，在所有参数上均优于游离环孢素 A。这种偶联驱动的纳米平台将泪膜稳定、靶向上皮递送和持续局部免疫调节整合到单一的、明确定义的制剂中，为中断驱动干眼症的恶性炎症循环提供了一种有前景的转化策略。

视觉摘要

干眼症是一种慢性炎症性眼表疾病，泪膜不稳定和高渗性持续引发上皮损伤和炎症的恶性循环，然而...

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? 2026 作者。由英国皇家化学学会出版

2026

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