含苯丙氨酸残基的拟肽衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

　　

摘要: 运用分子杂合策略,将药效片段氨基噻唑肟与苯丙氨酸组合,设计合成了17个含苯丙氨酸残基的拟肽衍生物进行抗菌活性研究。结果表明,该类化合物对所测试细菌有不同程度的抑制作用,尤以化合物8p最为突出,对大肠埃希菌(E.coli)、绿脓杆菌(P.aeruginosa)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(fluoroquinolone-resistant E.coli,FREC)的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)均为2 μg·mL^-1,抗E.coli、P.aeruginosa与对照药环丙沙星相当,抗FREC活性远优于对照药;同时,化合物8p与部分抗菌药物联用,具有协同作用。其较显著的抗菌及增效作用具有进一步开发的潜力。