YIGSR修饰脂质体共载多柔比星与5-氟尿嘧啶的体内外评价

《BMC Biotechnology》：In vitro and in vivo evaluation of YIGSR-modified liposomes co-loaded with doxorubicin and 5F

　　

摘要

靶向脂质体是一种优异的给药系统，可增强治疗效果。本研究开发了一种新型的YIGSR修饰脂质体制剂，共包封了两种抗肿瘤药物——多柔比星（DOX）和反式-11α-羟基-15-氧代-卡乌尔-16-烯-19-酸（5F），以实现良好的靶向能力和抗肿瘤效果。对YIGSR-(DOX-5F)-LP的理化性质进行了表征，该脂质体表现出均匀的粒径、高的包封率和缓释特性。体外细胞毒性实验表明，YIGSR-(DOX-5F)-LP在DOX敏感的MCF-7细胞中表现出最强的细胞毒性和最高的细胞凋亡水平。通过体外MCF-7细胞摄取实验和体内荷瘤裸鼠生物分布研究，分别评估了其靶向能力。结果表明，与未靶向的共载药脂质体（DOX-5F-LP）相比，YIGSR-(DOX-5F)-LP在MCF-7细胞中的细胞摄取率更高，在肿瘤组织中的富集程度相对于其他主要器官更高。总之，YIGSR-(DOX-5F)-LP在体外和体内均表现出对MCF-7细胞的显著靶向活性，显示出进一步进行临床前研究的良好潜力。