《RSC Advances》：Beyond the fruit: phenolic composition, cytotoxicity, antioxidant, and multi-enzyme inhibitory activity of twig and leaf extracts from four understudied Turkish Rosa speciesOpen Access
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研究人员对四种土耳其蔷薇（Rosa）属物种，即 R. canina、R. hemisphaerica、R. horrida 与 R. pulverulenta，在营养器官（枝条与叶片）及三种溶剂极性（乙酸乙酯（EA）、甲醇（MeOH）、水）下共 24 种提取物
研究人员对四种土耳其蔷薇（Rosa）属物种，即 R. canina、R. hemisphaerica、R. horrida 与 R. pulverulenta，在营养器官（枝条与叶片）及三种溶剂极性（乙酸乙酯（EA）、甲醇（MeOH）、水）下共 24 种提取物进行了植物化学轮廓与多靶点生物活性评价。采用非靶向超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UHPLC-QTOF-MS）代谢组学、总酚含量（TPC）与总黄酮含量（TFC）测定、六种抗氧化实验及七种酶抑制实验。枝条 EA 提取物表现出异常高的 TPC（83–105 mg 没食子酸当量（GAE）/g）和 TFC（35–47 mg 芦丁当量（RE）/g），提示苷元黄酮选择性富集。酚类轮廓共注释 337 个推定化合物，其中 60.84% 属黄酮类。半定量分析显示，甲醇和水提取物富含糖苷化黄酮与酚酸，而 EA 提取物更富木脂素，尤其 R. horrida 叶片 EA 提取物达 1743.25 μg SE/g DW，以及多酚。酶抑制实验中，EA 提取物呈现稳定多靶点活性：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制最高 2.49 mg 加兰他敏当量（GALAE）/g，丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制最高 4.44 mg GALAE/g，酪氨酸酶抑制最高 63.58 mg 曲酸当量（KAE）/g，α-淀粉酶抑制最高 0.72 mmol 阿卡波糖当量（ACAE）/g，碳酸酐酶（CA）I 型 IC50 低至 12.17 μg mL?1。R. hemisphaerica 枝条 EA 提取物对 A375 细胞具高选择性细胞毒活性，CC50 为 3.22 μg mL?1，选择指数（SI）为 73.95（以 VERO 细胞为对照）。这是首次报道 R. hemisphaerica、R. horrida 与 R. pulverulenta 的碳酸酐酶抑制、BChE 选择性活性、细胞毒性及系统酶抑制数据。上述发现将土耳其蔷薇属物种的植物药理学潜力从传统研究的果实扩展至营养器官。
研究背景方面，天然产物因抗氧化及疾病防护价值受到广泛关注。蔷薇（Rosa）属含约 200 种，现有药理研究多集中于单一物种或花、果等生殖组织，尤其 R. canina 果实；其余土耳其原生种如 R. hemisphaerica、R. horrida、R. pulverulenta 虽有民间抗炎、胃肠与退热用途，但缺乏药理学数据。同时，既往提取多用水或乙醇等极性溶剂，忽视枝条、叶片中亲脂性苷元黄酮、木脂素等组分，也缺少跨物种、跨器官、跨溶剂的系统比较。因此，研究人员以四种土耳其蔷薇属物种的枝条和叶片为对象，用三种极性溶剂制备 24 个提取物，整合非靶向代谢组学、抗氧化、酶抑制与细胞毒评价，重构该类群除果实外的植物药理学画像。
主要关键技术方法上，植物样本于 2022 年采自土耳其科尼亚（Konya）不同海拔生境，经标本馆鉴定并留凭证标本；随后用 EA、MeOH 及热水制备提取物。化学端采用 UHPLC-QTOF-MS 非靶向代谢组学注释酚类，并以标准曲线做类群半定量；生物端采用 FRAP、CUPRAC、DPPH、ABTS、金属螯合与磷钼酸盐法测抗氧化，以比色法测 AChE、BChE、酪氨酸酶、α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制，并以亲和纯化的人源碳酸酐酶（CA）测 IC50；细胞端以 MTT 法在 VERO、A375、H1HeLa、MDA-MB-231 细胞系上评细胞毒并计算 CC50 与选择指数（SI）。
3.1. Untargeted phenolic profile and chemometric analysis
研究人员通过 UHPLC-QTOF-MS 与层次聚类、AMOPLS 多块判别分析发现，溶剂类型解释最大变异（28.6%），物种与物种×溶剂交互分别占 12.9% 与 13.3%。推定化合物 337 个，黄酮类占 60.84%，其余为酚酸、木脂素、二苯乙烯与其他多酚。半定量显示枝条富黄酮醇/黄烷醇，叶片富木脂素、酚酸与低分子量（LMW）多酚；EA 叶片提取物在 R. horrida 中木脂素最高，在 R. hemisphaerica 中酚酸与 LMW 多酚最高。总酚与总黄酮上，MeOH/水提取物 TPC 均 ≥97 mg GAE/g，叶片 MeOH 的 TFC 最高约 58 mg RE/g；EA 枝条虽 TPC 较低但仍达 83–105 mg GAE/g，反映苷元黄酮富集。
3.2. Antioxidant properties
六种抗氧化实验显示，MeOH 提取物在 DPPH、ABTS、CUPRAC、FRAP 中总体最强，DPPH 接近方法饱和；R. horrida 叶片水提物 CUPRAC 与 FRAP 最高，与其高花色苷和黄酮醇有关。EA 叶片提取物自由基清除最低，但因富亲脂酚类而在靶向酶结合上仍有意义。金属螯合（MCA）以水溶液最强，R. hemisphaerica 叶片水提物最高；磷钼酸盐（PPM）与 FRAP/CUPRAC 趋势一致。结果表明抗氧化能力具机制多样性，极性溶剂主导活性大小。
3.3. Enzyme inhibitory effects
酶抑制部分显示，EA 提取物具一致多靶点活性：AChE 与 BChE 抑制、酪氨酸酶抑制、α-淀粉酶抑制均突出；人源 CA I 抑制 IC50 可低至 12.17 μg mL?1。这说明亲脂酚类Fraction可作用于疏水活性位点，是果实研究之外的重要补充。
细胞毒部分显示，R. hemisphaerica 枝条 EA 对 A375 黑色素瘤细胞 CC50 为 3.22 μg mL?1，对 VERO 正常细胞毒性低，SI 达 73.95，呈现选择性抗肿瘤潜力。
讨论与结论部分，研究人员指出，溶剂极性比物种更能塑造酚类代谢轮廓，但物种×溶剂交互导致特定类群化合物选择性富集；植被器官并非果实附属，而是黄酮、木脂素、酚酸的重要库。EA 提取物的低抗氧化并不等于低药理价值，其苷元与木脂素更利于膜通透与酶结合。该论文发表于《RSC Advances》，首次给出三种受关注不足蔷薇物种的 CA 抑制、BChE 选择性、细胞毒与系统酶抑制数据，把土耳其蔷薇属药理学潜力由果实拓展到枝、叶与中低极性酚类组份。
结论可译为：四种土耳其蔷薇属物种的枝条和叶片在不同溶剂极性下提供化学与生物活性互补的提取物；甲醇和水提取物主导抗氧化与糖苷化酚类，乙酸乙酯提取物富集苷元黄酮、木脂素及多酚并表现多酶抑制与选择性细胞毒。R. hemisphaerica、R. horrida 与 R. pulverulenta 具此前未记载的碳酸酐酶抑制、丁酰胆碱酯酶选择性、细胞毒及广泛酶抑制特征。这些结果重新界定了土耳其蔷薇属物种超越果实的植物药理学潜力。
