彩叶草（Plectranthus scutellarioides）生物活性化合物：提取、植物化学表征与生物活性研究综述

《Molecules》：Bioactive Compounds of Plectranthus scutellarioides: Extraction, Phytochemical Characterization and Biological Activities

　　

背景：彩叶草（Plectranthus scutellarioides）是唇形科（Lamiaceae）的一种观赏兼药用植物，具有显著的植物化学多样性与变异性。本综述对有关其生物活性化合物、决定植物化学组成的因素、提取效率、分析表征及生物活性的现有证据进行了批判性综合，尤其关注植物材料、提取条件、代谢物谱与实验测定的生物活性之间的关系。方法：研究人员通过检索现有科学文献进行叙述性综述，纳入涉及P. scutellarioides植物化学组成、品种与栽培相关变异性、提取程序、分析表征以及提取物和分离代谢物生物活性的研究。特别关注定量植物化学和生物学数据，以及限制研究间直接比较的方法学因素。结果：P. scutellarioides含有酚酸、黄酮类、花青素类、松香烷型二萜类（abietane-type diterpenoids）和挥发性成分，其中迷迭香酸（rosmarinic acid）是主要的植物化学标志物。品种、地理来源、栽培条件、植物材料和提取程序均与显著的定量变异性相关。优化后的超声辅助提取在45分钟内获得110.8 ± 4.5 mg g^?1 DW的迷迭香酸，约为常规热回流提取相同时间所得回收率的两倍。定量谱分析还表明挥发性代谢物存在明显的栽培依赖性变化。生物学研究揭示了依赖于测定方法和化合物的抗氧化、抗菌、抗炎及细胞毒性/抗增殖活性。特别是，分离的二萜类化合物抑制NF-κB活性，IC₅₀值为4.5–11.2 μM，为抗炎潜力提供了化合物特异性的定量证据。然而，提取物组成、实验模型和测定条件的差异，加之标准化有限以及体外研究占主导地位，严重限制了研究间的比较和转化相关性的评估。结论：现有证据表明，P. scutellarioides的生物学潜力应通过一个整合的提取–组成–活性框架来解读，而不是仅仅基于个别代谢物的存在。未来研究应优先采用标准化且经植物学鉴定的植物材料、明确定义的采收条件、定量植物化学表征、可比较的生物学终点、基于生物活性引导的活性成分鉴定以及体内验证。建立植物材料、提取条件、化学组成与生物学效应之间可重现的关系，对于评估该物种在制药、化妆品和功能性产品方面的潜力至关重要。

1. 引言
彩叶草（Plectranthus scutellarioides）是唇形科（Lamiaceae）植物，因叶色多样而广泛栽培，同时富含酚酸、黄酮、花青素、二萜类及挥发性成分等次生代谢物。其化学组成受品种、产地、环境、器官和提取方法影响，且文献中常出现Coleus blumei等同物异名，综述时需注意名称多样性。

1.1 植物学特征
该物种为常绿多年生草本或亚灌木，株高约0.5–1.0 m，茎四棱形，叶形、质地和颜色变异极大，叶是植物化学研究的主要材料。花为唇形，呈穗状花序。叶片具有表皮毛和不等气孔，可能与特定代谢物的合成和储存有关。

1.2 分布与地理发生
其原产热带亚洲和东南亚，现已广泛引种至非洲、美洲等热带亚热带地区。光照、温度、水分、土壤等环境因子可影响次生代谢物积累，故不同地理来源的样品成分差异明显。

2. 材料与方法
本综述为叙述性综述，检索PubMed/MEDLINE、Scopus、Web of Science和Google Scholar数据库，时间截至2026年7月31日。检索采用“Plectranthus scutellarioides”及其同义词与植物化学、提取、分析、生物活性等主题词组合。纳入原创研究和综述，排除会议摘要等，并对文献进行定性综合分析。

3. 生物活性化合物及其植物化学特征
3.1 酚酸
酚酸是重要的抗氧化成分，迷迭香酸为主要标志物，其回收量强烈依赖提取条件。此外还鉴定出咖啡酸、绿原酸、没食子酸、对香豆酸及唇形科特征性的nepetoidin A和B，提示酚酸组成较为复杂。

3.2 黄酮类
黄酮类包括槲皮素、芹菜素、木犀草素及其糖苷衍生物，以及芦丁、儿茶素、山柰酚等。六个品种的对比研究表明，总黄酮含量在浸渍后为1.667–4.305 mg RE g^?1 DWE，索氏提取后为2.222–4.422 mg RE g^?1 DWE，说明品种和提取方法共同影响黄酮含量。

3.3 花青素
花青素与叶色密切相关，以矢车菊素衍生物为主，也存在天竺葵素衍生物。品种和光照条件显著影响其积累，如陶瓷金属卤化物灯（CDM）下花青素含量最高。但跨品种的定量数据仍不足。

3.4 二萜类
主要为松香烷型（abietane-type）二萜，如spiroscutelone A–C、coleon O、coleon G、lanugone K及fredericone衍生物等。分离研究显示每300 g干叶可得到2.0–6.0 mg单体化合物，此类成分常具有细胞毒和抗增殖活性。

3.5 精油及其他次生代谢物
挥发性成分以倍半萜及含氧衍生物为主，如spathulenol、germacrene D、bicyclogermacrene等。栽培条件可显著改变挥发物谱，例如体外培养条件下1-octen-3-ol相对含量由14.44%升至47.35%，copaene由18.44%降至5.36%。此外还含有植物醇、三萜酸（齐墩果酸、熊果酸等）和植物甾醇；皂苷、鞣质等仅见初步筛查。

4. 生物活性化合物的提取与分析
4.1 提取方法
比较了浸渍、超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）、索氏提取、回流提取等。优化UAE（100%乙醇，30 kHz，45 min）可得迷迭香酸110.8 ± 4.5 mg g^?1 DW，约为相同时间热回流提取（55.6 ± 3.1 mg g^?1 DW）的两倍。溶剂组成显著影响回收率，纯乙醇时达82.1 ± 6.5 mg g^?1 DW。二萜类目前缺乏系统的定量比较数据。

4.2 分析技术
HPLC-DAD/PDA用于酚酸和黄酮的图谱分析和定量；LC-MS/MS可区分花青素糖苷及酰化形式，并确认迷迭香酸碎片特征；GC-MS用于挥发性成分分析，如微波辅助水蒸馏所得精油以spathulenol（24.57%）、germacrene D（14.53%）等为主；NMR与高分辨质谱联用可阐明新二萜的碳骨架和取代模式。代谢组学、FTIR、TLC和分光光度法可作辅助，但定性鉴别与定量测定必须明确区分，数据库匹配结果应视为初步鉴定。

5. 生物活性
5.1 抗氧化活性
以DPPH法测得70%乙醇提取物IC₅₀为227.84 μg mL^?1，水提物为244.42 μg mL^?1，均弱于维生素C（7.27 μg mL^?1）。抗氧化活性与提取溶剂、品种和酚类含量相关，但化学测定不能直接等同于体内效应。

5.2 抗菌活性
提取物对革兰氏阳性菌、阴性菌及假丝酵母具有抑制作用。乙醇提取物对口腔微生物的MIC为1.56–12.50 mg mL^?1，MBC为3.13–200.00 mg mL^?1；其中Streptococcus oralis最敏感（MIC 1.56 mg mL^?1，MBC 3.13 mg mL^?1）。作用机制可能涉及萜类和酚类破坏细胞膜，以及黄酮类与膜蛋白相互作用。

5.3 抗炎与抗癌活性
分离的二萜类可抑制NF-κB活性，lanugone K的IC₅₀为4.5 μM，6-acetylfredericone B为9.7 μM，coleon G为11.0 μM，coleon O为11.2 μM。细胞毒方面，spiroscutelone B对MCF-7、PSN-1和HeLa细胞IC₅₀为17.9–29.8 μM，coleon O对多发性骨髓瘤细胞IC₅₀为9.2 μM，但均为体外数据，不能直接推断体内疗效。

6. 当前研究的局限性与未来展望
目前证据以体外研究为主，体内和临床数据缺乏；分类学鉴定不足，同物异名和品种差异影响可比性；采收时期、发育阶段对化学组成的影响尚未系统量化；药代动力学和安全性信息有限。未来应使用经植物学和化学鉴定的材料，明确采收条件，进行定量植物化学分析、标准化生物学终点和体内验证。

7. 讨论
最合理的解读方式是将特定植物化学谱与定量生物结果直接关联，而非泛化描述活性。松香烷型二萜的评估应结合细胞毒效力和对正常细胞的选择性，酚酸类提取物的意义应依据其定量酚类组成。未来研究的价值在于建立可重现的提取–组成–活性关系。

8. 结论
彩叶草化学多样性显著，迷迭香酸是主要标志物，松香烷型二萜具有明确药理潜力。但不同代谢物的证据强度不一，且现有数据多来自体外实验，缺乏药代学和临床验证。今后的研究应重点推进标准化植物材料、定量植物化学谱、可比较的生物学终点及体内模型，以确证该物种在制药、化妆品和功能产品中的应用价值。