综述：受体酪氨酸激酶：分子机制、进化及靶向治疗综述

《Human Genomics》：Receptor tyrosine kinase families: a central hub of cellular signaling and involvement in human health and disease

　　

摘要

受体酪氨酸激酶（RTKs）是单次跨膜受体，在调控细胞间通讯方面具有重要作用，控制细胞生长、增殖、分化、存活和代谢。人类基因组中存在58个RTK家族成员，分为20个亚家族。RTKs与胞外多肽配体结合，主要为生长因子。RTKs的异常激活已被反复观察到，并被确认为癌症和某些先天性疾病等多种疾病进展的促成因素。了解配体和辅因子诱导RTK寡聚化和活化的精确结构机制，对于阐明疾病机制和识别至关重要，并可为干预提供潜在的新的途径。在本综述中，我们概述了RTKs及其信号传导的详细分子和功能特征。我们还讨论了RTKs的进化以及人类RTK系统发育树的构建。此外，本文着重阐述了导致其失调的因素及疾病关联。最后，我们讨论了目前可用的靶向治疗的最新进展，包括在研药物和临床前潜在疗法，突出了关键挑战以及对RTK靶向治疗未来方向的认识。