用于溃疡性结肠炎荧光成像与体外生物学评价的双光子荧光探针的设计、合成及体外应用

《Bioorganic Chemistry》：Design, synthesis, and in vitro application of a two-photon fluorescent probe for fluorescent imaging and in vitro biological evaluation of ulcerative colitis

　　

• •
  CATPF-1 是一种具有高量子产率和截面的双光子探针。
• •
  其荧光强度与细胞炎症程度呈正相关。
• •
  它能降低炎性细胞因子和活性氧（ROS），表现出细胞保护作用。

章节片段

溃疡性结肠炎

TGR5 受体

双光子荧光探针

荧光成像

胆汁酸衍生物

材料

乙酸乙酯、溴化物试剂、1,3-丙二胺、铜粉、氮气、无水硫酸钠、三乙胺、异丁基氯甲酰基氯化物、胺类化合物、磷钼酸、硫酸奎宁和罗丹明 B 均购自天津化学试剂批发公司。胎牛血清（FBS）购自上海达壳生物科技有限公司。高糖 DMEM（Dulbecco 改良伊格氏培养基）购自中国碧索公司。胰蛋白酶购自 Thermo 公司。

不同探针与 TGR5 受体的分子对接模拟与可视化

为了预测各种双光子荧光团-胆酸偶联探针与 TGR5 受体之间的结合相互作用，我们进行了分子对接模拟。所使用的 TGR5 受体结构对应于 PDB ID 7CFN，来源于 智人（UniProt ID: Q8TDU6）。对接结果总结如下：（图 1）。（见图 1 方案）。（见表 1）。

探针 CATPF-1 的对接模拟结果显示，其主要与包括 SER-277 在内的氨基酸残基相互作用，

结论

在本研究中，我们成功设计并构建了一种胆汁酸衍生的双光子荧光探针 CATPF-1，该探针旨在通过 TGR5 相关调控发挥抗炎作用，并同时集成了诊断和体外炎症调控功能，以应对溃疡性结肠炎（UC）荧光成像和体外生物学评价中固有的挑战。我们首先对八种候选探针进行了分子对接模拟，随后进行了化学合成，

CRediT 作者贡献声明

王雨薇：数据整理。庞书超：形式分析。郭夏林：调查。陆耀霖：方法学。刘建业：方法学。陆芸：资源。陈美玲：概念构思。任小亮：软件。

利益冲突声明

作者声明不存在已知的可能影响本文所述工作的竞争性经济利益或个人关系。

王雨薇|庞书超|郭夏林|陆耀霖|刘建业|陆芸|陈美玲|任小亮