《Food Hydrocolloids》:Formulation, physicochemical characterization, stability, and
in vitro antioxidant and antidiabetic properties of chitosan-coated delphinidin-3-
O-galactoside-loaded nano-nutriosomes
编辑推荐:
•纳米营养体核心在水中组装,随后用壳聚糖包被。•壳聚糖包被逆转了表面电荷并增强了纳米载体的稳定性。•壳聚糖包被提高了热稳定性和pH及离子强度稳定性。•包被后的制剂在肠相中保留了更高的自由基清除活性。•RH123替代成像显示包被后的荧光强度定性地更强。引言花青素是花色素的糖基化
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纳米营养体核心在水中组装,随后用壳聚糖包被。
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壳聚糖包被逆转了表面电荷并增强了纳米载体的稳定性。
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壳聚糖包被提高了热稳定性和pH及离子强度稳定性。
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包被后的制剂在肠相中保留了更高的自由基清除活性。
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RH123替代成像显示包被后的荧光强度定性地更强。
引言
花青素是花色素的糖基化且经常酰化的衍生物,属于黄酮类家族。它们的基于黄烷醌的分子结构经历环境依赖的转化,使其物理化学稳定性、颜色表达和生物活性高度敏感于pH、温度、氧气和光照等因素(Chen等,2023;Gon?alves等,2022)。矢车菊素-3-O-半乳糖苷(D3Ga)是蓝莓品种中鉴定的主要花青素之一(Bunea等,2013;Chai等,2021),因其抗氧化和抗糖尿病活性而受到关注(Chen等,2022)。然而,其对环境降解的敏感性限制了其在功能性食品系统中的整合。将D3Ga包裹在坚固的递送系统中克服了这些限制,保护了生物活性核心并促进了胃肠道的受控释放(Mudgil等,2025;Shishir等,2020)。此类系统由生物相容的生物聚合物制成以确保安全性(Alcantara等,2025;Elkomy等,2022)。因此,包括纳米乳化、纳米脂质体和纳米凝胶在内的纳米包封技术已被探索以增强花青素稳定性(Ghareaghajlou等,2022;Sun等,2021)。其中,纳米营养体(NS)作为一种有前景的平台而涌现。传统脂质体表现出明显的物理化学不稳定性,主要归因于储存期间磷脂双层的氧化和水解降解,这损害了膜完整性并导致包封的生物活性物质过早泄漏。此外,其制剂通常依赖稳定剂如胆固醇,以及有机溶剂(如氯仿、醚或乙醇),其中一些可能引发关于系统稳健性、可重复性和可扩展性的毒性、残留溶剂或加工问题,对于食品和制药应用而言(Karim等,2023;Obeid等,2022;Shishir等,2019)。
相比之下,NS由食品兼容的组分配制,包括水溶性膳食纤维和天然磷脂,并且它们的芯结构可以在水中组装,而不需要使用某些传统脂质基制备方法中常用的氯代有机溶剂(Rashwan等,2024;Xie等,2024)。NS是由水溶性膳食纤维(Nutriose? FB 06)和天然磷脂(Lipoid? S75)构建的磷脂基纳米载体,为生物活性递送提供了一个食品兼容的平台(Xie等,2024;Yahia等,2026)。它们的芯可以通过水性自组装制备,其中抗性糊精有助于载体的结构组织(Liu等,2024;Paul等,2026)。在本制剂中,随后使用溶解在稀水醋酸中的壳聚糖(CS)进行包被。研究表明NS在高效包封亲水性和亲脂性生物活性物质方面的多功能性(Ould Yahia等,2025;Xie等,2024)。尽管有这些优势,未包被的NS对环境压力和模拟胃肠条件仍然脆弱,这损害了结构完整性并导致包封化合物快速释放(Karim等,2023;Xie等,2024)。因此,施加适当的生物聚合物包被,如天然多糖,对于增强NS表面、提高稳定性和提供持续释放特性至关重要(Paul等,2024;Paul等,2026)。因此,CS可作为功能性包被材料来提高脂质基纳米粒子的稳定性。CS是一种天然存在的、可生物降解的阳离子多糖,来源于甲壳素,以其黏膜黏附性和无毒特性而闻名(Alcantara等,2025;Elkomy等,2022)。
由于这些特性,CS在食品纳米技术中被广泛用作可食性包被、稳定剂和控释基质(Alehosseini等,2022;Gharehbeglou等,2024)。几项研究利用CS稳定纳米脂质体以包封多种成分,包括姜黄素(Hasan等,2019)、茴香提取物(Ashraf等,2025)和花青素(Ge等,2019)。带正电荷的CS通过静电沉积到带负电荷的纳米囊表面,形成坚固的保护壳,增强胶体稳定性,防止聚集,并提供对恶劣胃肠环境的抵抗力(Seyedabadi等,2021;Shishir等,2020)。Rashwan等人(2024)先前已确定Nutriose? FB 06/Lipoid? S75纳米营养体及其CS包被对应物包封复杂植物提取物的可行性。
因此,本研究的新颖性不在于首次使用CS包被纳米营养体。相反,本研究将该平台应用于化学定义的矢车菊素-3-O-半乳糖苷(D3Ga),并系统地评估CS表面修饰相关的制剂特异性变化,使用相同实验条件下的匹配包被和未包被系统。这些比较包括包封效率、粒径和ζ电位、形态和表面形貌、热和环境稳定性、表观D3Ga释放、消化相抗氧化和酶抑制响应,以及定性细胞结合。
章节摘要
材料、化学品和试剂
矢车菊素-3-O-半乳糖苷(D3Ga;CAS No. 197250-28-5;分子式:C21H21O12+;分子量:465.39 g/mol;纯度:99.12%)以深紫色粉末形式从Desite(中国)获得。中分子量壳聚糖(190–310 kDa;CAS No. 9012-76-4;Aldrich?代码448877;脱乙酰度:75–85%;粘度:200–800 cP)从Sigma-Aldrich(美国密苏里州圣路易斯)购买。2,2-二苯基-1-苦基肼(DPPH)、2,4,6-三苯基三嗪(TPTZ),
包封效率和DLS分析
纳米营养体制剂的物理化学性质总结于图1。未包被的D3Ga-NS的D3Ga包封效率(EE)极高,为90.04 ± 0.12%,CS-D3Ga-NS略微增加到92.02 ± 0.11%。高EE强调了D3Ga与基质之间的强亲和力。CS修饰后的略微增强表明聚合物包被作为额外的物理屏障,密封囊状结构并防止有效载荷
结论
本研究证明了通过水性自组装纳米营养体核心随后从稀水醋酸进行CS表面包被的CS-D3Ga-NS的制剂。物理化学和形态学分析支持D3Ga的掺入和CS表面修饰,而XRD和DSC显示在施加的分析条件下没有可检测的结晶D3Ga特征。FTIR揭示了与D3Ga掺入一致的谱图变化;然而,鉴于D3Ga负载量低,这些
CRediT作者贡献声明
刘静丽:可视化、方法论、研究、数据整理。陈伟:写作-审阅与编辑、可视化、验证、监督、资源、项目管理、资金获取、概念化。Ahmed K. Rashwan:写作-审阅与编辑、写作-原稿、可视化、验证、软件、方法论、研究、形式分析、概念化。Abdullah K. Mohamed:写作-审阅与编辑、写作-原稿、可视化、验证,
资金
本研究得到了国家自然科学基金-国际科学家研究基金(W2433055)、中国浙江省自然科学基金(LD26C200001)、宁波"创新甬江2035"重点研发计划(2025Z234)、浙江省优秀博士后研究项目(ZJ2024016)的资助。
利益冲突声明
作者声明他们没有已知的竞争性经济利益或个人关系,这些可能会影响本论文中报告的工作。
致谢
我们衷心感谢冷冻电镜中心(CCEM)浙江大学的杨晨雨,提供了透射电镜(TEM)的技术协助,以及浙江大学农业、生命和环境科学核心设施的查朝刚、陈宣诚和李娟毛,分别提供了X射线衍射(XRD)、差示扫描量热法(DSC)和热重分析(TGA)以及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析的技术协助。
Ahmed K. Rashwan|Abdullah K. Mohamed|刘静丽|陈伟