高负载氯虫苯甲酰胺多晶型纳米晶体的开发及其结构-效能关系研究

《Journal of Nanobiotechnology》：Towards minimal-excipient agrochemicals: polymorphic nanocrystals maximize efficacy and biosafety for crop protection

　　

摘要

全球粮食生产对合成农药的广泛依赖受到水溶性差和递送效率低的制约，导致大量非靶标流失和施用活性成分的利用效率低下。尽管纳米农药提供了潜在解决方案，但其载体制剂往往带来成本、复杂性和生态不确定性，这与可持续发展原则相悖。本文报道了一种最小化载体的范式，通过分子工程重新定义农药配方。我们合成了首个氯虫苯甲酰胺(CAP)的多晶型纳米晶体，具有高活性含量(92.6%非晶态，CAP NC-1；86.5%结晶态I型，CAP NC-2)。两种纳米晶体均显示出增强的溶解性、叶片润湿性和沉积性。我们证明粒径减小似乎对增强杀虫活性贡献更大，而不稳定的非晶态形式主要提高溶解度。转录组分析揭示两种纳米晶体配方之间存在不同的基因表达模式，两种处理均广泛激活表皮相关和解毒相关通路，但相对富集程度不同。非晶态纳米晶体与表皮蛋白基因的更强上调相关，而结晶态纳米晶体则显示解毒相关转录物的更显著诱导。关键是，这种性能提升并未增加对非靶标植物、水生生物或哺乳动物细胞的毒性。本研究建立了一个高负载纳米晶体模型系统，使粒径和固态效应的系统性解耦成为可能，为农业化学品纳米晶体的结构-性能-效能关系提供了相关见解。我们的研究为开发下一代作物保护技术奠定了基础，该技术将高效率与环境及粮食系统可持续性相结合。

图形摘要

全球粮食生产对合成农药的广泛依赖受到水溶性差和递送效率低的制约，导致大量非靶标流失和施用活性成分的利用效率低下。尽管纳米农药提供了潜在解决方案，但其载体制剂往往带来成本、复杂性和生态不确定性，这与可持续发展原则相悖。本文报道了一种最小化载体的范式，通过分子工程重新定义农药配方。我们合成了首个氯虫苯甲酰胺(CAP)的多晶型纳米晶体，具有高活性含量(92.6%非晶态，CAP NC-1；86.5%结晶态I型，CAP NC-2)。两种纳米晶体均显示出增强的溶解性、叶片润湿性和沉积性。我们证明粒径减小似乎对增强杀虫活性贡献更大，而不稳定的非晶态形式主要提高溶解度。转录组分析揭示两种纳米晶体配方之间存在不同的基因表达模式，两种处理均广泛激活表皮相关和解毒相关通路，但相对富集程度不同。非晶态纳米晶体与表皮蛋白基因的更强上调相关，而结晶态纳米晶体则显示解毒相关转录物的更显著诱导。关键是，这种性能提升并未增加对非靶标植物、水生生物或哺乳动物细胞的毒性。本研究建立了一个高负载纳米晶体模型系统，使粒径和固态效应的系统性解耦成为可能，为农业化学品纳米晶体的结构-性能-效能关系提供了相关见解。我们的研究为开发下一代作物保护技术奠定了基础，该技术将高效率与环境及粮食系统可持续性相结合。

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