基于碳酸钙的微囊包封抑制白藜芦醇的热氧化降解并增强其细胞活性

《AAPS PharmSciTech》：Calcium Carbonate-based Microencapsulation Suppresses Thermal Oxidative Degradation and Enhances the Cellular Activity of Resveratrol

　　白藜芦醇是一种具有明确抗氧化和抗炎特性的生物活性多酚，然而其实际应用受到水溶性差以及在热和氧化条件下迅速降解的严重限制。本研究开发了一种基于碳酸钙（CaCO?）的微包封系统（Resvera-CC），通过矿物限域作用提高白藜芦醇的稳定性。该配方能够将白藜芦醇高效负载于碳酸钙微粒内，形成一种无机–有机杂化微载体系统。理化表征结果表明，包封有效抑制了白藜芦醇的热加速氧化降解，在较高温度（45℃）条件下其保留率显著提高。这种稳定化效果归因于矿物基质内的保护性限域作用以及界面相互作用，包括静电吸引、氢键作用和Ca2?配位。体外评估采用人角质形成细胞表明，与等剂量游离白藜芦醇相比，Resvera-CC表现出增强的生物活性，以经磷蛋白（FLG）表达升高为标志，同时表现出优异的生物相容性。增强的生物响应与包封后分子完整性保留的改善有关。从实际应用角度来看，水溶液沉淀法可实现可控的颗粒形成和规模化生产。综上所述，这些结果表明，基于碳酸钙的微包封提供了一种有效策略，可抑制易不稳定生物活性化合物的氧化降解并保留其功能性能，支持其在功能性成分稳定化和配方技术中的潜在应用。**图形摘要**（插图）