环孢素A-透明质酸偶联物自组装纳米胶束用于干眼症治疗 可供购买

《Biomaterials Science》：Nanomicelles self-assembled using cyclosporine A–hyaluronic acid conjugates for dry eye disease treatmentAvailable to Purchase

　　

干眼症是一种眼表慢性炎症性疾病，泪膜不稳定和高渗状态持续引发上皮损伤和炎症的自我维持循环；然而，作为主要治疗手段的局部环孢素A（CsA）的治疗疗效严重受限于泪液快速清除和低眼部生物利用度。本研究开发了一种CsA修饰的透明质酸共轭物（HA–CsA），可自发自组装为纳米颗粒，用于干眼症的局部治疗。通过巯基-马来酰亚胺偶联反应合成HA–CsA纳米胶束（HCN），其在生理介质中展现出良好的分散性和稳定性，并具有与泪液兼容的pH值和渗透压。在高渗应激条件下，人角膜上皮细胞的CD44表达上调，R6G标记的HCN与游离R6G相比显示出显著增强的细胞摄取，表明上皮递送能力得到改善。功能上，HCN表现出比游离CsA更好的细胞相容性，并更有效抑制高渗应激诱导的IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α和MMP-9表达。在干眼症干燥应激小鼠模型中，局部施用HCN显著改善角膜上皮完整性、泪液分泌和杯状细胞存活，同时广泛减弱炎症基因表达、巨噬细胞活化和上皮凋亡，在所有参数上均优于游离环孢素A。这种基于共轭的纳米平台将泪膜稳定、靶向上皮递送和持续局部免疫调节整合于单一的、定义明确的制剂中，为中断驱动干眼症的恶性炎症循环提供了有前景的转化策略。

图形摘要

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HA–CsA纳米胶束通过增强CD44介导的角膜上皮摄取，并通过减少炎症和凋亡、增加泪液分泌以及促进干眼症的角膜上皮修复，与游离CsA相比提高了治疗效果。

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HA–CsA纳米胶束通过增强CD44介导的角膜上皮摄取，并通过减少炎症和凋亡、增加泪液分泌以及促进干眼症的角膜上皮修复，与游离CsA相比提高了治疗效果。

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? 2026 作者。由皇家化学会出版

2026

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