可见光催化硫代硫酸盐硫转移合成硫代磷酸酯及其在寡核苷酸合成中的应用

《Chemical Science》：Photocatalytic Synthesis of Phosphorothioates by Sulfur Transfer from ThiosulfateOpen Access

　　随着治疗性寡核苷酸从罕见遗传病的治疗逐步扩展到常见疾病的用药领域，修饰寡核苷酸的合成正日益变得重要。为了改善药代动力学和药效学特性，对核苷酸骨架进行化学修饰尤为有利。尤其是，引入硫代磷酸酯基团已被证明是一种有效策略，因为与磷酸二酯键相比，该连接方式通常能提供更好的代谢稳定性和有益的生物活性。本文报道了利用可见光光催化，以常规硫代硫酸盐作为温和的硫源，通过一种极其温和且普适的硫化反应来生成硫代磷酸酯。该方法被应用于高效制备DNA和RNA的硫代磷酸酯、磷酰胺硫代酯、亚膦氧化物以及磷酰胺二硫代酯。此外，该方案被拓展至使用硒代硫酸盐合成硒代磷酸酯，并整合到标准固相磷酰胺亚磷酰物寡核苷酸合成中，在水中使用核黄素（维生素B2）作为光催化剂形成硫代磷酸酯，从而提供了一种可持续合成DNA和RNA硫代磷酸酯的途径。此内容仅可通过PDF查看。在新窗口打开《通过硫代硫酸盐硫转移光催化合成硫代磷酸酯》的PDF文档。? 2026 作者。由皇家化学会出版。本文依据创作共用署名-非商业性使用 4.0 国际许可协议（Creative Commons Attribution-Non Commercial 4.0 Unported Licence）获得许可。您可以在其他出版物中使用本文材料，无需另行向皇家化学会申请许可，但需正确署名且不得用于商业目的。