引言
随着慢性病风险的增加,促进健康的功能性食品引起了广泛关注。姜黄素(Cur)是一种天然生物活性化合物,具有抗氧化、抗炎和抗癌活性,已被广泛应用于功能性食品和膳食补充剂的开发(Hu & Luo, 2021; Rashwan et al., 2022)。然而,姜黄素直接掺入食品体系中往往效率低下,因为姜黄素水溶性差且在加工和储存过程中极易降解,特别是在热、光、氧气暴露和高剪切条件下(Hu & Luo, 2021; Li & Zhong, 2024)。因此,在防止加工过程中姜黄素降解的同时提高其生物可及性,仍然是姜黄素应用于食品体系的关键挑战。
为了克服这些局限性,纳米乳液、生物大分子基纳米颗粒、胶束、纳米凝胶和复合凝聚物等递送系统已被开发用于提高姜黄素的分散性、稳定性和生物利用度(Ding et al., 2023; Hu & Luo, 2021; Jiang et al., 2020; Li, Pu, et al., 2022; Meng et al., 2021)。纳米脂质体(NLs)是由一层或多层磷脂双分子层包裹水相核心的自组装囊泡体系。这种仿生的两亲性结构使得亲水性生物活性化合物可被包裹在水相内部,脂溶性化合物可被包裹在磷脂双分子层中,同时双分子层作为物理屏障,可保护生物活性物质免受环境胁迫并实现可控释放(Ettoumi et al., 2023; Zhang et al., 2023)。与其他递送系统相比,NLs具有双重化合物包封、高包封效率、可生物降解性和生物相容性等优势(Liu et al., 2022; Tan et al., 2021)。
生物活性化合物在NLs中的包封会改变磷脂双分子层的结构组织,从而影响包封质量和递送性能。亲水性化合物通常局限于水相核心,对双分子层结构的影响有限(Ding et al., 2022; Xu et al., 2025)。相比之下,脂溶性化合物嵌入双分子层的疏水区域,并通过疏水相互作用和氢键与磷脂相互作用。这些相互作用可调节磷脂排列、酰基链有序度和膜刚性,从而影响脂质体的稳定性,使其增强或降低(Fan et al., 2022; Zhang et al., 2020)。例如,叶黄素的掺入降低了双分子层的流动性并增加了脂质酰基链的有序度,从而提高了储存稳定性(Tan et al., 2012)。相反,维生素D的装载破坏了磷脂排列并降低了双分子层厚度,导致稳定性下降(Fan et al., 2022)。然而,姜黄素包封对双分子层结构和稳定性的影响尚未被系统研究。
除稳定性外,双分子层的结构特征还决定了脂质体体系的功能表现。同一种生物活性化合物可根据其装载量在双分子层内占据不同的区域(Lopez et al., 2020; Tan et al., 2014)。这种空间分布可以改变膜的完整性,从而改变包封化合物的保护效果和生物活性(Tan et al., 2014; Tan, Xia, et al., 2013)。例如,脂溶性维生素A在低装载量时主要位于疏水区域,但随着装载量增加则迁移至脂质-水界面(Fan et al., 2022)。位于脂质-水界面附近的生物活性化合物在发挥抗氧化活性方面更为有效,因为它们能轻易拦截活性氧自由基(Zhang et al., 2024)。然而,这种界面定位也可能增加对水环境的暴露,从而削弱NLs的保护功能(Fan et al., 2022)。因此,阐明姜黄素在双分子层内的分布与其抗氧化活性和稳定性之间的关系,对于合理设计基于NLs的递送系统至关重要。
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是茶叶中的主要多酚成分,含有多个酚羟基和没食子酰基团,赋予其强抗氧化活性和对分子间相互作用的高亲和力(Xu et al., 2022)。凭借这些结构特征,EGCG已被用作纳米颗粒、乳液和双重凝胶等各种递送系统中的改性组分,以改善稳定性和功能性(Chen et al., 2021; Peng et al., 2025)。此外,已有报道EGCG可与姜黄素产生协同作用以增强生物活性(Andrade et al., 2020; Chen et al., 2021)。然而,EGCG在脂质体体系中的作用和贡献仍不清楚。因此,评估EGCG是作为主要结构调节剂还是仅作为辅助稳定组分,对于理解其在脂质体递送体系中的实际价值非常重要。
本研究假设姜黄素的装载量会改变其在双分子层内的分布和磷脂排列,界面定位程度越大则抗氧化活性越强,但可能损害储存稳定性。引入EGCG可稳定双分子层并提高姜黄素的保留率。因此,本研究采用NLs在不同装载量下包封姜黄素,系统研究了姜黄素空间分布对颗粒特性、双分子层结构、抗氧化活性和物理化学稳定性的影响。此外,引入EGCG对脂质体膜进行改性,并评估其在提高抗氧化性能和改善NLs中姜黄素稳定性方面的作用。本研究为姜黄素负载纳米脂质体中结构-功能-稳定性关系提供了机理见解,并为先进功能性食品递送系统的开发提供了指导。