• 吡唑基噻唑烷酮衍生物的简单合成及其计算机模拟评估，作为潜在的抗增殖药物

  癌症仍然是全球范围内导致死亡的主要原因之一，因此开发新型治疗药物以提高疗效并克服药物耐受性成为当前医学研究的重要方向。本研究聚焦于一种名为噻唑烷酮（thiazolidinone）的化合物，这类化合物因其在抗肿瘤方面的潜力而受到广泛关注。噻唑烷酮的结构中包含硫和氮原子，这使其在有机合成和药物化学中具有独特的特性。基于这一特性，研究人员合成了一系列含有吡唑（pyrazole）和芳基亚甲基（aryliden）结构的噻唑烷酮衍生物。这些化合物通过一种简便的一步法（one-pot）反应，将吡唑基硫代氨基脲（pyrazolyl-thiosemicarbazone）与氯乙酸（chloroacetic aci

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-10-03

• 综述：近年来在Ecteinascidin-743的全合成及其结构修饰方面的进展

  ET-743，也被称为Trabectedin，是一种源自海洋的抗肿瘤药物，属于四氢异喹啉（THIQ）生物碱家族的重要成员。它在肿瘤治疗领域占据着独特的地位，因其独特的分子结构和显著的抗癌效果而备受关注。自2007年获得欧洲联盟的临床批准，再到2015年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，ET-743的应用范围已经扩展到全球近80个国家和地区。这标志着海洋天然产物在现代医学中的重要价值，也为后续的药物研发提供了重要的研究方向。ET-743的分子结构极为复杂，由两个四氢异喹啉单元通过一个中心的哌嗪环连接，同时还包含一个通过硫醚桥连接的四氢异喹啉侧链。这种高度复杂的五环骨架不仅赋予了ET-7

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-10-03

• 奥拉帕利-西地拉尼偶联物作为双重PARP-VEGFR3抑制剂展现抗肿瘤活性：合理设计、合成、生物学评估及可电荷转换的pH响应性纳米制剂构建

  糖尿病是一种全球范围内影响日益严重的慢性代谢性疾病，其主要特征是血糖水平异常升高。这种疾病的发生与胰岛素分泌的绝对或相对缺乏，以及胰岛素利用功能的受损密切相关。根据其发病机制，糖尿病通常被分为两种主要类型：1型糖尿病（T1DM）和2型糖尿病（T2DM）。1型糖尿病主要由免疫系统对胰腺β细胞的异常攻击导致，这种攻击会破坏β细胞，从而造成胰岛素分泌的绝对缺乏。研究表明，遗传因素在1型糖尿病的发病过程中起着至关重要的作用。相比之下，2型糖尿病的发病机制更为复杂，主要涉及胰岛素抵抗和相对胰岛素缺乏。其发病不仅与遗传因素有关，还与生活方式密切相关，高热量饮食、缺乏体育锻炼和肥胖是其重要的风险因素。尽管两

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-10-03

• 从Daphne genkwa和Wikstroemia chamaedaphne的芽提取物中分离出的天然二萜类化合物——相互作用与表型靶标特征分析：这一研究是使用这两种植物进行的

  本文聚焦于神经外科手术 decompressive craniectomy（DC）术后并发症的解决方案。DC作为挽救重症患者生命的有效手段，其核心挑战在于术后 temporalis（颞肌）组织损伤与硬脑膜粘连问题。研究团队通过创新性设计，开发出具有多重功能特性的 Ag-Quercetin-Polysiloxane（AQS）纳米复合材料，为解决这一临床难题提供了新思路。在材料设计层面，AQS实现了三重协同作用机制：首先，通过银纳米颗粒（Ag-NPs）的广谱抗菌特性有效抑制术后感染；其次，槲皮素（Quercetin）的抗氧化和抗炎功能可调控局部免疫应答；最后，聚硅氧烷（Polysiloxane）的

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-10-03

• 具有增强ROS生成的J-聚集BODIPY衍生物的超分子工程，用于线粒体癌症治疗

  本文探讨了一种新型纳米复合材料Ag-Quercetin-Polysiloxane（AQS）在颅骨减压手术后颞肌修复与防止粘连方面的应用前景。颅骨减压手术是一种常见的神经外科急救手段，用于缓解急性神经系统事件如脑卒中和颅脑外伤引起的颅内压升高。这种手术通过移除部分颅骨，扩大颅腔空间，以防止脑疝等危及生命的并发症。然而，手术过程中常常会对颞肌造成损伤，导致其与硬脑膜发生粘连，这不仅影响术后恢复，还可能引发一系列并发症，如颞部疼痛、咀嚼功能障碍、脑脊液漏、癫痫发作、感染和炎症反应。因此，寻找一种能够有效修复损伤并防止粘连的材料成为临床亟需解决的问题。AQS作为一种新型的硅氧烷纳米复合材料，具有多项优

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-10-03

• 经磺鎓基团稳定的阿诺普林环肽具有增强的正电荷特性，从而展现出优异的抗菌活性、稳定性以及生物相容性

  李文军|陈俊龙|刘云燕|陈启志|李彦金|林莉芳洲|冯思思|陈向贵四川大学西华学院食品与生物工程学院，四川省食品微生物学重点实验室，中国成都611130摘要抗生素的过度使用凸显了抗菌肽（AMPs）作为对抗病原菌的关键物质的重要性。然而，像anoplin这样的天然AMPs存在显著局限性，包括不稳定性和抗菌效果不佳。尽管先前的研究已经证明了稳定二级结构在增强抗菌活性中的关键作用，但人们对于RCM连接策略引入的疏水侧链所导致的溶血毒性增加表示担忧。为了解决这一挑战，我们提出了一种磺onium稳定的环化策略，通过共价环化稳定肽的结构，并通过基于硫的正电荷增强阳离子电荷密度。值得注意的是，这种改进的阳离子

  来源：Bioorganic & Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 针对真菌生物膜：新型N-(5-十一基-1,3,4-氧二唑-2-基)苯甲酰胺衍生物的设计、合成及其对白色念珠菌的生物学和计算机模拟研究

  这项研究聚焦于开发新型抗真菌药物，特别是针对* Candida albicans *（白念珠菌）的生物膜形成抑制剂。由于真菌感染在现代医学中是一个日益严峻的问题，尤其是耐药性的出现使得传统治疗方法效果减弱，因此寻找新的抗真菌策略变得尤为重要。生物膜是微生物在表面形成的复杂结构，其内部被多糖等物质包裹，显著增强了微生物对环境的抵抗力，并使其对常规抗真菌药物的敏感性降低。因此，抑制生物膜的形成被认为是一种具有前景的治疗策略，有助于提高抗真菌药物的疗效。研究团队设计并合成了一个系列的N-(5-十一烷基-1,3,4-噁二唑-2-基)苯甲酰胺衍生物（化合物5a–o），其中化合物5e表现出了优异的抗真菌活

  来源：Bioorganic & Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 二聚体1-(1H-吲哚-3-基)脲作为强效STING抑制剂，可缓解小鼠中顺铂引起的急性肾损伤

  彭周|彭雅雅|杨根|谢迪|闫佳音|马金良|董文培|陈昌波河南省绿色制造精细化学品协同创新中心，教育部绿色化学介质与反应重点实验室，河南师范大学化学与化学工程学院有机功能分子与药物创新重点实验室，中国河南省新乡市453007摘要干扰素基因（STING）通路的刺激因子是先天免疫系统的关键组成部分，在抵御病毒和细菌感染中起着重要作用。然而，STING通路的异常激活会引发炎症性疾病，因此抑制STING信号通路被认为是一种有前景的抗炎策略。在本研究中，我们设计并合成了一系列二聚体1-(1H-吲哚-3-基)脲化合物，这些化合物是由共价STING抑制剂H151衍生而来的。代表性化合物3S-12表现出强大的S

  来源：Bioorganic & Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 综述：MXenes材料的生物相容性与免疫调节作用：用于生物活性剂和药物的靶向递送

  MXene作为二维过渡金属碳/氮化合物的代表材料，凭借其独特的物理化学性质和可调控的表面功能，近年来在生物医学领域展现出广阔的应用前景。本文系统梳理了MXene与生物系统相互作用的关键机制、潜在应用及现存挑战，为后续研究提供理论框架。### 一、MXene的生物学特性与作用机制1. **表面化学与生物相容性**MXene表面官能团（如-O、-OH、-F等）直接影响其与生物分子的相互作用。例如，Ti3C2Tx MXene通过表面羟基与蛋白质形成氢键，而氟化终止的MXene因表面负电荷增强与带电生物分子的静电吸附。这种可调控的表面特性使其在药物负载（最高达796.3%载药率）、蛋白质结合（如BSA

  来源：Bioactive Carbohydrates and Dietary Fibre

  时间：2025-10-03

• 靶向IL-6/STAT3信号通路以缓解肌肉减少症：来自非小细胞肺癌（NSCLC）中免疫代谢相互作用的研究见解

  肺癌是全球最常见的癌症之一，也是癌症相关死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌（NSCLC）作为肺癌的主要亚型，占据了所有肺癌病例的约85%。NSCLC与全身性炎症之间的关系已经被大量文献所证实，特别是由细胞因子如白细胞介素-6（IL-6）驱动的炎症反应与NSCLC相关的肌肉减少症（sarcopenia）密切相关。然而，尽管IL-6在肿瘤发展和肌肉退化中的作用已被广泛研究，但其在肿瘤代谢和骨骼肌降解之间的免疫代谢机制仍不完全清楚。为了深入理解这一过程，我们构建了一个全面的免疫代谢数学模型，用于研究IL-6信号如何影响支链氨基酸（BCAA）代谢和氧化还原平衡，特别是在NSCLC诱导的肌肉减少症背景下。

  来源：Biochemical and Biophysical Research Communications

  时间：2025-10-03

• 利用人类诱导多能干细胞（iPSC）衍生的心肌细胞评估具有致心律失常风险的药物的双重心脏毒性

  在现代药物研发过程中，确保药物的安全性是至关重要的环节。传统的药物筛选和安全性评估主要依赖于动物实验，然而，随着对动物福利的关注不断上升，以及物种间药理反应差异带来的挑战，寻找更符合人类生理特征的替代方法成为研究的重点。近年来，人类诱导多能干细胞（hiPSCs）因其可分化为多种细胞类型，包括心肌细胞（hiPSC-CMs），为药物安全性评估提供了新的思路。这些细胞不仅能够模拟人类心脏的电生理特性，还能反映心脏的收缩功能，从而为药物的心脏毒性检测提供了可靠的工具。在心血管药理学领域，CiPA（Comprehensive in vitro Proarrhythmia Assay）项目是一项具有代表性

  来源：Biochemical and Biophysical Research Communications

  时间：2025-10-03

• 综述：利用纳米载体的化疗和呼吸系统疾病诊断技术

  作者列表：Ankit Raj | Pradip Nirbhavane | Atin Kalra | Satish Sardana印度哈里亚纳邦古鲁格拉姆阿米蒂大学阿米蒂药学院，邮编122413摘要哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、结核病、肺炎和肺癌等呼吸系统疾病是全球范围内导致高发病率和死亡率的重大健康问题。传统的抗生素和皮质类固醇治疗方法存在生物利用度低、全身性副作用以及患者依从性差等局限性。肺部药物递送系统作为一种有前景的替代方案，能够实现药物在目标部位的精准释放，加快药效发挥，并降低全身暴露风险。纳米载体进一步增强了治疗效果，因为它们能够穿越肺部生物屏障，保护药物免受降解，并在目标位置实

  来源：Biochemical and Biophysical Research Communications

  时间：2025-10-03

• 肺动脉高压患者利尿剂治疗的强化：一项关于血流动力学和功能变化的回顾性评估

  亚当·拉法洛维奇（Adam Rafałowicz）|雅库布·米耶热耶夫斯基（Jakub Mierzejewski）|卢卡什·丘巴（Łukasz Czuba）|安娜·利索夫斯卡（Anna Lisowska）|玛格戈扎塔·克纳普（Małgorzata Knapp）|卡罗尔·卡明斯基（Karol Kamiński）|卡塔齐娜·普塔辛斯卡（Katarzyna Ptaszyńska）波兰比亚韦斯托克医科大学心脏病学系摘要目的利尿剂是治疗肺动脉高压（PH）中容量负荷过载的一线药物。它们对血流动力学和功能参数的影响尚未得到研究。本研究分析了强化利尿剂治疗对患者病情恶化的影响。方法回顾性分析包括38名患者，他

  来源：Advances in Medical Sciences

  时间：2025-10-03

• 甘油二硫代月桂酸酯（甘油单月桂酸酯的类似物）的抗真菌、抗菌和抗炎活性

  甘油二硫代单月桂酸（NB2）是一种类似于天然抗菌化合物甘油单月桂酸（GML）的合成物，其抗菌活性显著增强。相比于GML，NB2的优势在于其分子结构中包含一个二硫代键，这种结构可以有效防止微生物通过甘油酯水解酶（如金黄色葡萄球菌脂酶）进行分解，从而避免其活性降低。研究发现，NB2对多种真菌和细菌展现出良好的抗菌效果，包括引起严重感染的白色念珠菌（Candida auris）等。NB2的最小杀菌浓度（MBC）和最小抑菌浓度（MIC）为50-100 µg/mL，而GML的相应浓度则为250-500 µg/mL。这意味着NB2在较低浓度下即可发挥显著的抗菌作用，具有更优的使用效率。在抗菌范围方面，NB

  来源：mSphere

  时间：2025-10-03

• 从韩国牛乳腺炎乳汁中分离出的肺炎克雷伯菌的遗传多样性、毒力基因、抗菌素耐药性及生物膜形成

  在南韩的牛乳腺炎中，Klebsiella pneumoniae 是一种重要的病原体，其对畜牧业和公共健康都带来了显著的挑战。这项研究对从2017年至2023年期间从牛乳腺炎奶样中分离出的29株K. pneumoniae进行了遗传多样性、抗生素耐药性、毒力基因和生物膜形成能力的综合分析。通过多基因序列分型（MLST）方法，研究发现这些菌株涵盖了23种不同的序列型（ST），其中包括四种新的ST，这表明该病原体在遗传层面具有高度的异质性，并且没有明显的主导克隆群。这与之前在美、苏格兰和中国等地区研究发现的K. pneumoniae在牛乳腺炎中的遗传多样性一致，说明其感染可能来源于多种环境因素，而非单

  来源：Microbiology Spectrum

  时间：2025-10-03

• ARID1A通过抑制c-MYC/PARP1通路来调控小细胞肺癌（SCLC）的基因组稳定性和细胞增殖，从而增加细胞对BET抑制剂治疗的敏感性

  小细胞肺癌（Small Cell Lung Cancer, SCLC）是一种高度侵袭性的神经内分泌肿瘤，因其快速进展、高转移性以及对化疗的迅速耐药性，成为最具挑战性的癌症之一。SCLC占所有新发肺癌病例的约10%至15%。由于其生物学特性和治疗难度，SCLC的发病机制和潜在治疗靶点仍不完全明确，这严重阻碍了其临床治疗策略的开发。在本研究中，科学家们关注了ARID1A蛋白在SCLC中的作用，这是一种在染色质重塑复合物BAF中发挥关键作用的蛋白质。尽管ARID1A在多种癌症中显示出复杂的双重功能——既可作为促癌基因，也可作为抑癌基因——但在SCLC中的具体作用机制尚未被充分阐明。研究团队首先通过整

  来源：Research

  时间：2025-10-03

• 综述：口腔鳞状细胞癌中的表观遗传学靶向治疗：机制、疗法及转化潜力

  摘要引言口腔鳞状细胞癌（OSCC）是一种异质性恶性肿瘤，具有快速进展的特点，治疗选择有限且预后较差。表观遗传改变——包括DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA（ncRNA）调控——是癌基因激活和肿瘤抑制因子沉默的关键驱动因素，为治疗提供了新的机会。研究范围本文综述了OSCC中的主要表观遗传机制，并重点介绍了治疗药物和分子靶点的最新进展。特别是，我们强调了基于ncRNA的调节因子，如微小RNA（miRNAs）和长链非编码RNA（lncRNAs），它们在表观遗传调控中起着关键作用，并被视为有前景的治疗候选物。文章还讨论了创新的递送策略，包括外泌体介导的转运和纳米粒子制剂，这些策略有望提高治疗特异性

  来源：Expert Opinion on Pharmacotherapy

  时间：2025-10-03

• 综述：关于人体肝脏中CYP450酶的成分及其活性的研究

  摘要细胞色素P450（CYP450）酶在药物代谢中起着关键作用，其含量和活性是药代动力学研究中的重要参数。然而，由于不同研究中样本量、背景信息以及检测方法的不同，报告的结果存在显著差异。因此，对不同研究进行比较分析对于获得更客观、更准确的数据至关重要。质谱技术的最新进展使得CYP450蛋白含量的测量变得更加便捷，从而推动了大量新研究的开展，并实现了更全面的比较。本综述结合了我们团队的最新研究结果及相关文献，总结了人类肝脏中CYP450酶含量的个体间差异、其在分子水平、微粒体水平、肝组织水平、整个肝脏水平以及全身水平上的变化情况，以及含量、基因多态性和POR（外膜转运蛋白）等因素对酶活性的影响。

  来源：Drug Metabolism Reviews

  时间：2025-10-03

• 基于dCas13a系统和铱复合体的链式精准扩增生物传感器，用于microRNA检测

  近年来，随着对多种微小RNA（miRNA）异常表达与多种疾病之间密切关系的认识不断加深，miRNA的多通道检测在疾病诊断中变得愈发重要。然而，传统miRNA检测方法在实现所需的特异性、灵敏度以及多通道检测能力方面存在明显不足。为了解决这一挑战，我们开发了一种基于dCas13a系统和铱（Ir）配合物的链式精准放大光电化学（PEC）生物传感器，用于同时检测多种miRNA。该传感器通过dCas13a-crRNA复合物实现对miRNA的精准识别，并将其转化为由长双链核酸链上附着的铱纳米复合物产生的显著光电流响应，从而实现信号放大，即链式精准放大。dCas13a-crRNA复合物被修饰在多通道电极上，以

  来源：Sensors and Actuators B: Chemical

  时间：2025-10-03

• 综述：为正畸学中的临床决策制定AI框架：深度学习与数据挖掘的视角

  KyungMin Clara Lee韩国光州 Buk-gu 区 Yongbong-ro 33 号，全南国立大学牙科学院正畸系，61186摘要人工智能（AI）作为一股变革性力量，在牙科领域迅速崛起，为正畸临床决策提供了前所未有的支持机会。本综述重点介绍了基于 AI 的工具在提高患者诊断和治疗计划方面的潜力。这一变革的关键组成部分是数据挖掘，它能够从原始患者数据中提取出具有临床意义的模式。随着这些数据积累成大规模的临床资源，正畸学可以从基于经验的决策方式转向真正以数据为驱动的范式。这种方法不仅提高了治疗计划的精确性和可靠性，还为个性化及基于证据的正畸护理奠定了基础。重要的是，要有效利用 AI 作为

  来源：Rice Science

  时间：2025-10-03

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