• 胺-硼烷-促进的铑催化β-氯酮的不对称转移氢化反应

  我们报道了一种在胺-硼烷催化下进行的β-氯酮的不对称氢转移反应。该反应能够以高达99%的产率和超过99%的对映选择性还原多种底物，且克级反应可在1小时内完成。所得到的3-氯烷醇可作为合成多种药物的通用中间体，例如(S)-Nisoxetine、(S)-Fluoxetine、(S)-Tomoxetine、(S)-Duloxetine、(S)-Dapoxetine以及Ezetimibe类似物。密度泛函理论（DFT）计算表明，C–H···π相互作用和氢键调控了立体选择性，并解释了不同胺-硼烷对对映选择性的影响，为不对称氢转移反应的进一步应用提供了指导。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 在《有机快报》（Organic Letters）的出版物中强调安全性：《安全专刊》（The Safety Letter）

  在有机化学实验室中，遵循安全操作规程对于开展有影响力的研究至关重要。化学家在培训过程中会培养出一套应对实验室中各种物理和化学危害的直觉和技能。这保护了参与日常实验室活动的人员的安全，包括研究人员、学生以及在该区域工作的机构员工。此外，美国化学会（ACS）的核心价值观“可持续性”——其中包括安全、道德和负责任的行为准则——也推动了我们对实验室安全问题的关注、识别和讨论。世界各地及不同研究领域存在的多种安全标准、习惯和规范，为我们的社区提供了相互学习、共同推动更完善安全实践的机会。《有机快报》（Organic Letters）及其他ACS期刊之前曾发表过关于安全的论文，但现在《有机快报》希望正式推

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• Baylis–Hillman加合物的远程元C–H官能化

  Baylis–Hillman (BH) 加合物已成为多种有机合成中非常有用的构建块。本文首次报道了一种通过导向基团策略（DG）实现 BH 加合物远端 C–H 偶联的前所未有的、具有挑战性的方法。这一新方法不仅是首次实现 BH 加合物的 C–H 偶联，还为选择性地在 BH 加合物的芳基部分引入各种官能团这一问题开辟了新途径。通过调整反应条件，我们还开发了 BH 加合物的选择性单烯基化和双烯基化方法。该新方法具有广泛的底物适用范围、简单的反应条件、优异的产率、极好的 meta 选择性以及对官能团的良好耐受性。此外，还能够对药物和生物活性分子进行后期修饰，并去除导向基团（DG）。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 对百草枯进行完全的超分子封装以实现解毒

  百草枯（PQ2+）是一种具有高急性毒性的联吡啶类除草剂，目前对其部分络合机制已有较为深入的研究，但其完全包封以实现解毒的机制仍大多未被探索。本文报道了一种三大环六取代苯类受体（THB-15O），该受体通过两个受体分子的协同作用能够将PQ2+完全包封，形成2:1的包合物结构：PQ2+⊂(THB-15O)2。这种络合现象通过溶液中的1H NMR滴定实验得到证实，并通过固态单晶X射线衍射得到明确验证；同时，密度泛函理论（DFT）、独立梯度模型（IGM）分析和分子动力学（MD）模拟也进一步支持了这一结论。两个THB-15O分子单元会组装成一个几乎封闭的超分子“外壳”，从而物理上隔离PQ2+，并可能抑制

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 平面构型与扭曲构型：固态下5,7,12,14-四(三异丙基硅基乙炔基)戊并[1,2,3,4,5]芘的两种构象

  本文描述了一项关于一种新型五苯环衍生物——4TIPS-pen的合成与研究。该化合物在五个特定位置（5、7、12、14）引入了TIPS-乙炔基团，通过改进的合成方法获得了具有多态性的晶体结构。研究揭示了该化合物在光学性质和稳定性方面的特性，并探讨了其在分子设计中的应用潜力。五苯环（acene）因其独特的光学性能而备受关注，这些性能主要来源于其有效的共轭体系。五苯环及更高阶的苯环衍生物在电子材料中广泛应用，如有机晶体管。然而，随着共轭体系的扩展，这些化合物的稳定性及在有机溶剂中的溶解性往往会下降，使得五苯环成为研究的重点。为解决这些问题，研究者通常引入适当的取代基。这些取代基不仅能够改善分子的溶解

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过氧化酚偶联法实现霍诺基醇的全合成

  本文报道了通过六步反应总合成霍诺基醇（honokiol）的方法，总产率为66%。研究了两条不同的合成路线，其中关键步骤是高效且选择性地使用市售酚类化合物进行交叉偶联，从而构建出主要的联苯骨架。这些路线使用的试剂价格低廉，并且具有可扩展性和高产率的特点。实验步骤以传统的叙述格式以及两种机器可读格式进行了详细说明。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 表面活性剂-DNA（Surf-DNA）工作流程促进的DNA上脱氧C(sp2)–C(sp3)偶联反应

  在DNA编码的文库（DELs）中扩展化学多样性对于提升其在药物发现中的潜力至关重要。本文介绍了Surfactant–DNA（Surf-DNA）工作流程的扩展应用，该流程能够在无水条件下，通过金属光还原催化作用实现DNA上的卤化物与活化醇之间的Csp2–Csp3交叉偶联。所开发的反应具有广泛的底物适用范围、高转化率，并且能够有效保持DNA的完整性，同时还能高效引入源自醇的构建单元——这类构建单元虽然资源丰富但尚未得到充分利用。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 快速极性交替法在电催化远程 meta-C–H 烯基化合成中的应用

  电氧化作为一种绿色且原子经济性的氧化剂，可以替代传统的金属盐氧化剂，已被应用于在直流（DC）条件下进行的金属催化的C–H官能化反应。在此，我们首次报道了在交流（AC）条件下，使用钯（Pd）作为催化剂对苯甲酸衍生物进行meta-C–H烯基化反应。快速的电极极性变化是提高产率的关键，并能有效避免阴极表面形成黑色污垢，从而显著保持了电极的活性并延长了其使用寿命。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 氮烯转移自由基中继：一种用于获取四氢吡啶的光控策略

  氮烯转移反应是快速构建新的碳-氮键的关键反应之一。本文报道了使用Cu(acac)2通过光化学方法生成铜结合氮烯中间体的应用，该中间体是实现从乙烯基环丙烷通过(5 + 1)环加成反应制备取代四氢吡啶的关键。实验和计算研究表明，该反应通过铜结合氮烯中间体与烯烃的加成以及随后环丙烷的开环反应来进行。这种(5 + 1)环加成的广泛适用性还体现在药物衍生物的后期官能化以及所得取代四氢吡啶的进一步转化过程中。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 在钌催化的C–H/N–H环化反应中，烯丙基缩醛的区域选择性加成

  本文描述了由烯丙基缩醛衍生的π-烯丙基钌配合物在尿唑引导的C–H/N–H环化反应中的不同反应模式。通过控制反应条件，可以选择性地实现π-烯丙基钌配合物在α位和γ位的亲电加成，分别生成二氢肉桂酚和苯二氮卓类化合物。同时进行了一系列控制实验以验证合理的反应机理。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• RaabPhos是一种空气稳定的、高活性的铁茂基磷杂环烷配体，可用于钯催化的C-C和C-N键形成交叉偶联反应

  空气稳定的、高活性的铁茂基膦硅烷配体RaabPhos是通过四种步骤，使用常见的起始材料合成的。尽管该配体在空间结构上没有过载，但它具有丰富的电子，因此相应的钯（Pd）催化剂也表现出很高的活性。此外，RaabPhos无论是作为固体还是溶液都具有良好的空气稳定性。通过将这种新型配体应用于多种钯催化的C–C和C–N键形成偶联反应中，我们研究了其对不活泼（杂）芳基氯化物的反应性。总体而言，在温和条件下，这些反应的产率都相当高。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过6-咔唑修饰的手性Ir-SpiroPAP催化剂，3-芳基茚酮的非对称氢化反应生成手性茚醇

  设计了一系列经过6-咔唑修饰的Ir-SpiroPAP催化剂，用于将茚酮不对称氢化为手性茚醇。优化后的催化剂在吡啶环上含有6-咔唑结构单元，在P-苯环上含有3,5-二甲基团，可实现高达98%的产率、95%的对映选择性以及7200的转化次数（TON）。密度泛函理论（DFT）分析表明，6-咔唑单元增强了催化剂的刚性，通过诱导氢化过程中茚酮的几何变形来影响对映选择性。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• Cu催化的喹诺酮类、色酮类和环己烯酮类的SF4-烷基化反应

  我们报道了在路易斯酸辅助条件下，利用吡啶基SF4-炔烃对喹诺酮类、色酮类和环己烯酮类化合物进行Cu催化的SF4-烷基化反应，成功获得了多种SF4连接的杂环化合物，产率较高。该方法充分利用了SF4-炔烃的缺电子特性（类似烯酮的结构），同时保持了广泛的官能团耐受性。值得注意的是，SF4单元在氧化和酸性条件下仍然稳定，能够实现从六元杂环到五元杂环的高效环重构。这一策略为药物化学领域提供了易于调控的氟化骨架，具有重要的应用潜力。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 芳烃、丙烯酸酯和亚胺衍生物的三组分环加成反应：六氢吡咯[1,2-a]喹啉和1,4-二氢喹啉的多样性合成

  本文展示了一种合成六氢吡咯[1,2-a]喹啉和1,4-二氢喹啉的新方法，该方法利用芳炔与丙烯酸酯和亚胺衍生物进行三组分反应。这种无需过渡金属的三组分环加成反应具有可扩展性，并且各官能团之间的相容性良好。所提出的反应路径得到了氘标记实验的支持。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 基于碳的多螺共轭结构的聚苯并[n]螺环的合成、结构与性质

  一维（1D）碳基多螺共轭分子——聚苯并[n]螺烯（n = 1–4）是通过一种简单且可迭代的合成方法从蒽醌制备得到的。聚苯并[n]螺烯具有沿一维方向连接的多螺环结构，但由于周围苯环的融合，其结构略有变形。由于螺碳中心的紧凑性，周围的p轨道虽然相互垂直，但仍有显著的重叠，从而实现了有效的一维排列和多螺共轭。因此，随着螺环数量的增加，聚苯并[n]螺烯表现出LUMO（最低未占分子轨道）的分裂以及吸收和发射峰的红移现象。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过铜(I)催化的1,11-烯炔环异构化反应合成chromeno[4,3-d][1,3]oxazine类化合物

  我们开发了一种由铜(I)催化的丙炔基肟衍生的1,11-烯烃环异构化方法，该方法能够以较高的产率和区域选择性以及立体选择性制备含有两个或三个立体中心的多种chromeno[4,3-d][1,3]oxazine化合物。机理研究表明，1,11-烯烃的环异构化过程包括铜催化的2,3-重排、[3 + 2]环加成反应以及1,2-O位点的迁移，所有这些步骤均在一个反应体系中完成。该方法具有广泛的底物适用范围和良好的官能团耐受性，能够形成两个六元环结构以及两个或三个立体中心；同时，该反应还实现了罕见的1,2-O位点迁移，并生成了一种新型的chromeno[4,3-d][1,3]oxazine骨架。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 使用3-羟基苯并[d][1,2,3]三嗪-4(3H)酮对环状二芳基碘鎓进行对映选择性开环：一种1,2-双功能化策略

  环状二芳基碘鎓的催化不对称开环反应为构建轴向和点手性分子提供了一种高效的方法。然而，以往的方法仅限于在C–I键的ipso位置引入一个官能团。在此，我们报道了使用新开发的手性联吡啶配体，实现环状二芳基碘鎓与3-羟基苯并[d][1,2,3]三嗪-4(3H)-酮之间的对映选择性开环反应。该反应随后伴随着一个立体特异性的[2,3]-σ迁移重排，从而在原始C–I键的ipso和ortho位置对芳基环进行了前所未有的双官能化处理。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过丙二醇和丙二醇保护作用提高芘-4,5,9,10-四酮的溶解度及其抗降解性能

  本研究聚焦于一种重要的有机合成前体——4,5,9,10-芘四酮（PTO）。作为一种具有高度化学活性的化合物，PTO因其在多种功能材料中的应用而备受关注，例如有机电池、有机发光二极管、有机场效应晶体管和有机太阳能电池等。然而，PTO在合成过程中存在一些显著的挑战，主要包括其对碱性条件的敏感性、对金属离子的易配位性以及在有机溶剂中的溶解性较差。这些特性使得PTO在许多合成路线中难以有效使用，尤其是在涉及聚合反应和构建高度扭曲的芳香大环分子时。为了解决这些问题，研究团队尝试使用不同的二醇化合物对PTO进行保护。传统上，PTO的保护通常采用乙二醇（EtG）作为保护基团，但这种方法在合成过程中存在一定的

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 由(DMPU)2Zn(Rf)2介导的SN2′型二氟化和全氟烷基化反应在gem-二氯环丁酮上的应用

  我们报道了一种基于(SN2′)型的策略，利用(DMPU)2Zn(Rf)2试剂直接对gem-二氯环丁酮进行二氟甲基化和全氟烷基化。二氟甲基化在无金属条件下进行，而铜催化剂则通过转金属反应促进全氟烷基化。该方法能够处理多种芳基、杂芳基以及具有生物活性的复杂底物，生成氯氟烷基化的环丁酮，这些中间体可用于进一步的官能化修饰。这种方法能够快速合成多官能化的氟化四元碳环化合物，从而丰富了用于药物化学和材料科学研究的氟化骨架合成工具箱。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过多组分级联反应合成吡啶及其meta-胺化

  我们报道了一种通过[1,3′-联吡啶]-1-鎓中间体，在氨气存在下进行Zincke氨基解反应，从而实现3-氨基吡啶的绿色、多组分级联合成方法。该方法具有广泛的应用范围（超过20个实例）、良好的官能团耐受性，并且适用于批量和连续生产流程。通过将其转化为3-卤代、3-羟基和3-硫代吡啶，展示了其在合成上的实用性；同时，通过对未受保护的氨基进行外围修饰，扩展了对间位取代吡啶的合成途径。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

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