• CuTC催化的查尔酮与马来酸酯的邻位偶联反应：通过级联环化及跨环酯迁移实现4-羟基-1,3-二羧基二氢萘酮的合成

  我们报道了一种由CuTC催化的邻位-碘代查尔酮与丙二酸酯亲核试剂之间的邻位偶联反应，该反应通过一系列级联反应进行，并伴随着一种不寻常的环状酯迁移现象。这种转化建立了一种独特的键合构建序列，此前尚未应用于邻位-碘代查尔酮底物。在无配体且操作简单的条件下，CuTC与Cs2CO3在THF中的体系能够以高达96%的产率和优异的立体选择性生成4-羟基-1,3-二羧基二氢萘酮。该方法为含有烯醇结构的四环骨架提供了直接合成途径，具有广泛的合成潜力。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过C-N键断裂实现吲哚的开环重构：苯并[c]吡唑[3,4-h][2,6]萘啶衍生物的合成

  在这里，我们报道了一种由碘介导的串联反应过程，该过程实现了从吲哚到多环杂芳烃（PHA）的骨架转换，具有操作简便和底物易获得的优点。该方法适用于多种活性分子和天然产物，能够生成同时具有热激活延迟荧光（TADF）和聚集诱导发光（AIE）特性的衍生物。重要的是，通过密度泛函理论（DFT）计算进一步研究了反应机理，证实该反应涉及化学选择性地生成二烯以及立体选择性的[4+2]环加成反应。分析还表明，吲哚2位上的阻碍基团对于驱动C-N键的环 opening 和重组过程至关重要。这项工作突显了该方法在推进吲哚化学和骨架重构方面的多功能性。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 采用Rongalite的“剪裁与缝合”策略：通过磺酰甲基化反应实现两种不同烯烃的串联转化，从而获得内酰胺-铬杂化烷基-烷基砜化合物

  在过去的几十年里，不同烯烃的自由基接力反应已成为构建功能性分子的关键策略。然而，开发能够同时连接两种不同烯烃的功能基团仍然是一个重大挑战。在这里，我们报道了一种利用rongalite作为“SO2”和“C1”来源，实现N-烯丙基溴乙酰胺与o-羟基芳基烯胺酮之间的高效磺酰甲基化接力反应，从而得到内酰胺-铬酮杂化烷基-烷基砜类化合物。值得注意的是，该转化采用了一种新颖的“切割与连接”策略：rongalite被“切割”成硫和碳片段，随后这些片段分别与两种不同的烯烃发生选择性反应，生成目标产物。这种磺酰甲基化接力反应具有高效性、广泛的底物耐受性以及优异的可扩展性，并能够将产物转化为有价值的杂环骨架。机理

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 含氧联苯[hi,st]壬烯的合成与二维手性自组装

  通过将一种二羟基取代的前体进行氧化环醚化反应，并使用催化量的KI和叔丁基过氧化氢（TBHP）作为外部氧化剂，合成了含有氧原子的二苯并[hi,st]茂（O-DBOV）类似物——peri-bisxanthenoanthanthrene。O-DBOV具有手性，与固体表面相互作用时表现出二维（2D）手性。值得注意的是，在超高真空（UHV）条件下，利用扫描隧道显微镜（STM）对O-DBOV在Au(111)表面的自组装单层进行研究后发现，通过氢键和范德华相互作用形成了二维同手性结构。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过CH→N原子交换对融合咪唑类化合物进行骨架编辑：从而获得三唑[5,1-a]异喹啉、三唑[1,5-a]喹啉和三唑[1,5-a]吡啶类骨架结构

  本文报道了一种实用且高效的碳氮原子置换方法，该方法适用于2-苯基咪唑[2,1-a]异喹啉和2-苯基咪唑[1,2-a]喹啉骨架，使得它们能够直接转化为相应的2-苯基-[1,2,4]三唑[5,1-a]异喹啉和2-苯基-[1,2,4]三唑[1,5-a]喹啉衍生物。该转化过程利用了这些杂环化合物本身的反应性，在温和条件下通过氧化断裂、胺化及环化（OCAC）等连续反应实现，并且对官能团具有良好的耐受性。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 通过连续的Ru催化[2 + 2 + 2]环加成反应（涉及碘二炔）以及Pd/诺尔博尔烯介导的Catellani型环化反应，实现了多环骨架的多样化构建

  在Ru催化剂的作用下，碘二炔与体外生成的乙炔气体进行[2 + 2 + 2]环加成反应，高产率地获得了双环碘苯产物。随后，这些双环碘苯经过Pd/NBE介导的Catellani型环化反应，生成了多种多环化合物。使用氘代双环碘苯（该氘代双环碘苯是通过CaC2和D2O体外生成乙炔-d2制备得到的）进行的对照实验表明，当使用乙基(E)-6-溴己-2-烯酸作为反应物时，导致钯环中间体的C–H活化步骤是反应速率的决定因素。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 用于合成三氟甲基化螺环丁基氧吲哚的电光催化自由基级联反应

  我们报道了一种用于双环[1.1.0]丁烷的自由基氟烷基化和螺环化反应的电光催化策略。这种协同方法利用电能和光能，在温和且无金属的条件下，从廉价的Langlois试剂中生成氟烷基自由基。该方法克服了传统电化学和光氧化还原催化的局限性，能够高效地合成多种含有CF3、CF2H以及长链全氟烷基基团的螺环丁基氧吲哚类化合物，并且对这些化合物的功能基团具有较高的耐受性。机理研究证实了自由基级联反应路径以及电光催化系统在其中的关键作用。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 所提出的（−）-Taiwaniadduct F结构的对映选择性合成

  首次实现了所报道的Taiwaniadduct F（2）结构的对映选择性合成，该方法通过仿生分子间[5+2]环加成反应在高区域选择性条件下完成，反应条件极为温和。其中，trans-ozic酸甲酯（4a）作为偶极亲体，而abeo-abietane（20）中的-苯醌结构充当1,5-偶极子。在此过程中，我们首次观察到氧酰酰亚胺重排现象，该现象导致[6–5–6–5]骨架重新组装为[6–6–5–6]结构。最终通过X射线晶体学对中间体进行表征，并结合详细的二维核磁共振（2D NMR）分析确认了其绝对构型。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 串联硝基还原与酰胺缩合反应用于在DNA上合成受天然产物结构启发的骨架

  为了便于将天然产物成分高效地整合到DNA编码的文库中，我们开发了一种可靠、无金属且兼容DNA的硝基还原及原位酰胺缩合方法。该方法使用DNA结合的（杂）芳香族硝基亲电试剂和简单的氨基酸作为起始材料，能够高效合成结构多样的DNA结合骨架，这些骨架代表了生物活性分子或天然产物中常见的核心结构单元。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• Ir(III) 光催化剂的开发：实现蓝光诱导下未活化烯烃和芳烃的羟基化反应

  研究人员设计并开发了一种新型的CCC型Ir(III)有机金属催化剂（PC1–PC3），其配体为具有柔性七元环结构的氮杂环卡宾（NHC）和1,4-二亚胺。与常见的商用Ir(III)催化剂相比，这些催化剂在较蓝的光区（λabs = 485–499 nm）具有更强的吸收特性。使用PC1和PC2在蓝光LED照射下进行光催化羧基化反应，对未活化的内部烯烃和芳烃具有显著的效果，应用范围广泛（超过50个实例），产率可达95%以上，区域选择性超过20:1。机理研究表明，该催化过程涉及氢原子转移（HAT）和O–Ir(III)键的断裂，从而生成活性的Ir(III)–H物种以实现催化循环。这一成果为进一步探索该体系

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 基于DeepSAT的发现：从Arthrinium arundinis中提取具有溃疡性结肠炎抑制活性的pimarane二萜类化合物，其作用机制涉及NF-κB/MAPK信号通路

  利用基于HSQC的DeepSAT分析技术，从Arthrinium arundinis中分离出了九种尚未被描述的pimarane二萜类化合物。从结构上看，化合物1和2是首次被发现的具有芳香A环结构以及1,6-二氧螺[4.4]壬-4-酮核心的pimarane二萜类化合物；化合物3则是首次发现的pimarane与kojate共轭物。这些化合物的结构通过综合光谱分析、单晶X射线衍射（XRD）分析、Mo2(OAc)4诱导的圆二色性（ICD）以及电子圆二色性（ECD）计算得以确定。化合物9可通过抑制NF-κB/MAPK信号通路来缓解硫酸葡聚糖（DSS）诱发的小鼠溃疡性结肠炎（UC）症状。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 钯催化的乙烯基氧杂环烷的开环反应实现了3-硝基吲哚的不对称脱芳[6+2]环加成，从而生成吲哚融合的氧杂八元环化合物

  我们提出了一种催化剂系统，该系统由手性(R)-xyl-BINAP配体和PdCl295:5的dr值和98%的ee值）生成吲哚融合的氧杂八元环结构。这项工作首次展示了由氧杂-π-烯丙基钯1,6-偶极子引发的电子缺乏型硝基吲哚的非对称脱芳构化反应。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 三乙氧基硅烷作为铂催化硅氢化反应中的选择性试剂

  在二取代和三取代的富电子烯烃存在下，可以使用三乙氧基硅烷和Karstedt催化剂对末端烯烃进行选择性氢硅化反应。反-Markovikov加成反应可生成伯级硅烷；对于含有完全取代的烯丙基碳原子的反应物，由于空间位阻的影响，反应进程会受到影响。标准反应条件表明，该反应对醚、酯、酮、醇和羧酸等官能团具有较好的耐受性。然而，杂原子取代基的存在会减缓氢硅化反应的速率，烯丙醇在24小时内未能发生反应。同样，炔烃也是使用三乙氧基硅烷进行氢硅化的理想底物，在标准条件下该反应具有优异的区域选择性和立体选择性。末端炔烃可生成(E)-烯基硅烷。丙炔酸酯是进行预期合成硅烷加成的良好底物，而相应的醇类反应速率较慢。三乙

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 在含有联萘基-脯氨酸-咪唑啉类手性配体的手性Cu(II)配合物催化下，对苯胺衍生物进行对映选择性的Friedel–Crafts烷基化反应

  Cu(II)络合物催化的苯胺衍生物与4-苯基亚茚并吡咯烷-2,3-二酮类亲电试剂之间的对映选择性Friedel–Crafts烷基化反应得以实现，目标产物的对映选择性高达96%。无论是N-单烷基化还是N,N-双烷基化的苯胺及其相关化合物均可用作亲核试剂，且该反应在克级规模下也能顺利进行，不会导致对映体过量损失。该反应的高对映选择性得益于手性催化剂的独特结构，这种结构使得底物能够被有效且立体选择性地活化。X射线衍射实验确定了产物的绝对构型，据此进一步推断了反应的立体选择性。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 一种源自Pagoda[4]芳烃的大环芳烃：腔体重构、与中性客体的络合作用以及CPL性质

  一种新型的大环芳烃P4-2D-A可以通过从pagoda[4]芳烃一步反应方便地合成。P4-2D-A具有固定的构象，并且其荧光发射源自蒽单元的π体系。此外，P4-2D-A具有桶状、富电子的空腔结构，这一点通过静电势图得到了证实，这使得它能够在溶液和固态中包裹不同的中性线性物质。有趣的是，随着烷基链的长度增加以及末端基团电子吸引能力的增强，其结合常数显著提高，这反映了其深邃的空腔结构和多种分子间相互作用。P4-2D-A还表现出稳定的平面手性，手性高效液相色谱（chiral HPLC）能够清晰地分离其对映体。这些对映体显示出镜像的圆二色性（CD）信号和圆偏振（CPL）特性，表明其在手性发光材料方面具

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 受生物启发的电化学环化反应用于马瓦库兰（Mavacurane）和阿库阿米林（Akuammiline）类生物碱的多样化合成

  本研究提出了一种新颖的电化学策略，用于从一个通用的吲哚–丙二酸酯前体出发，仿生合成具有麻黄碱型和akuammiline型结构的生物碱骨架。通过调节氧化还原媒介体，可以实现对N–C或C–C键的定向形成。碘化物介导的电解作用促进了丙二酸酯碳负离子的碘化反应，随后通过分子内亲核环化反应生成麻黄碱型骨架。相反，使用二茂铁（Cp₂Fe）作为氧化媒介体则引发了以丙二酸酯为中心的自由基生成，从而形成akuammiline型骨架。单萜吲哚生物碱是自然界中数量最多的天然产物之一，已从多种植物中分离出超过3000种此类化合物。这些生物碱不仅结构多样，还表现出广泛的生物活性。在生物合成过程中，结构的多样性是通过单一

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 钯催化的N-(2-碘芳基)-N-甲基苯磺酰胺与芳基碘化物的环化反应，用于制备菲啶衍生物

  本研究提出了一种基于N-甲基sp3C–H键活化合成菲啶衍生物的方法。通过系统研究钯催化的N-(2-碘代芳基)-N,2,4,6-四甲基苯磺酰胺与芳基碘化物之间的交叉偶联反应，实现了对双键和三键偶联途径的选择性控制，从而获得了菲啶及其4-芳基化衍生物。此外，还成功合成了生物碱trisphaeridine，为基于菲啶的生物碱和药物分子的制备提供了一种简洁实用的新策略。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 铜绿假单胞菌O11株和金黄色葡萄球菌5型共轭寡糖配体的化学合成

  成功合成了类似铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginasa）O11 O抗原的二糖到四糖，以及金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）5型荚膜多糖的三糖重复单元。所有糖苷键的构建都取得了高产率和优异的立体选择性，其中包括具有挑战性的1,2-顺-糖苷键（如l-FucNAc和d-ManNAcA之间的键）。这些合成产物包含相同的α-l-FucNAc-(1→3)-β-d-FucNAc-(1→结构单元，并在还原端带有氨基官能团的连接基团，为后续的修饰和生物学研究提供了便利。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• 抗炎生物碱——Papaversomni A（一种六环结构的吗啡烷类化合物）及其两对E/Z非可分离立体异构体Papaversomni C和Sinoracutinal，均来源于罂粟（Papaver somniferum）植物

  从Papaver somniferum中发现了五种新的生物碱，包括papaversomnis A–C（1、3和4）、sinoracutinal（5）以及ethoxyepiglaudine（6），同时还发现了两种已知的生物碱2和7。其中，1具有前所未有的6/6/6/6/5/5融合六环结构，属于一种新型的吗啡烷类化合物；而4和5则是两对不可分离的E/Z立体异构体。它们的立体化学结构通过单晶X射线衍射分析、ECD（电子能量色散光谱）的手性评估、实验与计算得到的1H和13C核磁共振数据对比以及ECD数据来确定。1和2对脂多糖刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的NO生成具有更强的抗炎作用，其IC50值分

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

• HPLC–UV引导法发现Eurotamines A–F：从海洋来源的真菌Eurotium sp. SCSIO F452中分离出的六对异喹啉衍生物对映体

  通过高效液相色谱（HPLC）结合紫外光谱技术，从产生水杨醛的海洋真菌Eurotium sp. SCSIO F452中分离出了六对前所未有的异喹啉衍生物对映体。这些化合物的结构通过光谱分析、X射线衍射和电子圆二色性计算得到了确认。它们属于一类特殊的氧化、炔基化的苯并吡啶类化合物，其C7侧链以不同的方式环化，形成了6/6/5/6（1–3）、6/6（4和5）以及6/6/6（6）三种环系结构。部分异构体对多种癌细胞系表现出微弱的细胞毒性作用。

  来源：Organic Letters

  时间：2025-10-23

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